Bupropion (također poznat kao amfebutanon) je atipični antidepresiv čija struktura nalikuje na amfetamin, snažan stimulans središnjeg živčanog sustava.
Bupropion - kemijska struktura
Međutim - unatoč sličnosti s amfetaminom - bupropion ima potpuno različitu farmakološku aktivnost.
indikacije
Za ono što koristi
Upotreba bupropiona indicirana je za liječenje teškog depresivnog poremećaja.
Upozorenja
Depresija povećava rizik od samoubilačkih misli, samopovređivanja i pokušaja samoubojstva. Ovi se simptomi ne poboljšavaju odmah nakon uzimanja bupropiona, jer lijek traje neko vrijeme kako bi pokazao svoju terapijsku učinkovitost (obično dva tjedna, ali ponekad i više). Stoga je potrebno držati pacijente pod nadzorom dok se ne pojavi značajna remisija.
Bupropion se ne smije koristiti za liječenje depresije u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.
Potreban je oprez pri primjeni bupropiona u bolesnika s već postojećim poremećajima jetre i / ili bubrega.
Bupropion snižava prag napadaja, stoga se kod primjene kod pacijenata s povijenim konvulzivnim poremećajima ili onih koji uzimaju druge lijekove koji mogu smanjiti konvulzivni prag, uključujući antipsihotične lijekove, antimalarije, antihistaminike, sedative, primjenjivati mnogo opreza., stimulirajući ili anorektični proizvodi. Čak i pacijenti koji su pretrpjeli ozljede glave, koji zloupotrebljavaju alkohol ili koji boluju od dijabetesa koji su liječeni inzulinom ili hipoglikemičnim sredstvima, izloženi su riziku od konvulzija.
Primjena bupropiona kod hipertenzivnih bolesnika može uzrokovati pogoršanje hipertenzije.
interakcije
Metabolizam bupropiona može se smanjiti istodobnom primjenom SSRI (selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina), uključujući:
- paroksetin;
- fluvoksamin;
- sertralin;
- norfluoksetin;
- Fluoksetin;
- Vanlafaxina;
- Citalopram.
Budući da bupropion selektivno inhibira povrat dopamina, treba izbjegavati istodobnu terapiju s dopaminergičkim agonistima ili antagonistima .
Istodobnu primjenu bupropiona i MAOI (inhibitora monoaminooksidaze) treba izbjegavati zbog nuspojava koje bi mogle nastati zbog takve povezanosti.
Istovremena primjena bupropiona i sljedećih lijekova može povećati rizik od napadaja:
- Teofilin koji se koristi u liječenju astme;
- Ostali antidepresivi;
- Tramadol, opioidni analgetik;
- sedativi;
- Mefloquine ili klorokin, lijekovi koji se koriste za liječenje malarije;
- Lijekovi za kontrolu tjelesne težine ili apetita;
- steroidi;
- Kinoloni, lijekovi s antibiotskim djelovanjem;
- antihistaminici;
- Lijekovi za liječenje dijabetesa.
Može doći do povećanja nuspojava izazvanih bupropionom kada se daje istovremeno s lijekovima, kao što su:
- Lijekovi za liječenje Parkinsonove bolesti (kao što je levodopa, amantadin ili orfenadrin);
- Lijekovi za liječenje epilepsije, kao što su - na primjer - karbamazepin, fenitoin i valproat;
- Antitumorska sredstva kao što su ciklofosfamid i ifosfamid;
- , -Blokatori, kao što je metoprolol;
- Antitrombocitna sredstva, kao što su tiklopidin i klopidogrel;
- Antiaritmici, kao što je flekainid;
- Nikotinski flasteri za prestanak pušenja;
- Lijekovi za liječenje HIV-a, kao što je ritonavir.
Bupropion može smanjiti terapijsku učinkovitost tamoksifena (lijeka protiv raka).
Treba izbjegavati kombinaciju bupropiona i alkohola .
Nuspojave
Bupropion može izazvati različite nuspojave koje se mogu pojaviti različito i sa različitim intenzitetom kod svakog pacijenta. To se događa zbog različite osjetljivosti koju svaki pojedinac ima prema lijeku.
U nastavku su navedene glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije bupropionom.
Poremećaji živčanog sustava
Liječenje bupropionom može uzrokovati glavobolju, drhtanje, vrtoglavicu, poremećaje koncentracije, simptome slične Parkinsonovoj bolesti, nedostatak koordinacije, oštećenje pamćenja, paresteziju i sinkopu.
Psihijatrijski poremećaji
Bupropion može uzrokovati razne psihijatrijske poremećaje, uključujući:
- Nesanica;
- miješanje;
- anksioznost;
- depresija;
- agresivnost;
- neprijateljstvo;
- razdražljivost;
- halucinacije;
- Nenormalni snovi i noćne more;
- depersonalizacija;
- delirij;
- psihoza;
- paranoja;
- Samoubilačko začeće i ponašanje.
Poremećaji metabolizma i prehrane
Bupropion terapija može promicati pojavu anoreksije i gubitka težine. Nadalje, lijek može promijeniti razinu glukoze u krvi.
Kardiovaskularni poremećaji
Liječenje bupropionom može uzrokovati tahikardiju i palpitacije.
S druge strane, na vaskularnoj razini, lijek može uzrokovati povećanje - čak i ozbiljan - arterijski tlak, vazodilataciju, crvenilo i ortostatsku hipotenziju, odnosno nagli pad krvnog tlaka pri prelasku iz sjedećeg ili ležećeg položaja u uspravan položaj.
Gastrointestinalni poremećaji
Uzimanje bupropiona može uzrokovati bol u trbuhu, mučninu, povraćanje, zatvor i suha usta.
Hepatobilijarni poremećaji
Terapija bupropionom može potaknuti pojavu hepatitisa, žutice i promjene vrijednosti jetrenih enzima u krvi.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Nakon liječenja bupropionom mogu se pojaviti kožni osipi, eritem, pruritus, Stevens-Johnsonov sindrom (varijanta polimorfnog eritema) i povećano znojenje. Nadalje, kod bolesnika s psorijazom može doći do pogoršanja psorijaze.
Ostale nuspojave
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti nakon bupropiona su:
- Alergijske reakcije u osjetljivih ispitanika i - u nekim slučajevima - anafilaktički šok;
- angioedem;
- groznica;
- dispneja;
- bronhospazam;
- Artralgija i mijalgija;
- Kontrakcije mišića;
- astenija;
- Bol u prsima;
- Promjena osjećaja okusa;
- Poremećaji vida;
- Tinitus.
predozirati
Simptomi predoziranja bupropionom sastoje se od pogoršanja nuspojava, ali su također zabilježeni slučajevi nesvjestice. Smrt se rijetko dogodila zbog predoziranja.
Nije poznat nikakav specifičan antidot, stoga je liječenje samo simptomatsko. Upotreba aktivnog ugljena može biti korisna. Međutim, ako se uzme predoziranje, potrebno je odmah otići u bolnicu.
Mehanizam djelovanja
Bupropion je selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja dopamina (DA) na presinaptičkoj razini i ima blago djelovanje protiv ponovnog preuzimanja serotonina (5-HT) i noradrenalina (NA).
Dopamin, serotonin i noradrenalin su neurotransmiteri koji se sintetiziraju unutar specifičnih presinaptičkih završetaka živaca i oslobađaju se na temelju određenih podražaja. Jednom u sinaptičkom prostoru (prostor prisutan između presinaptičkih i postsinaptičkih živčanih završetaka), oni stupaju u interakciju sa svojim postsinaptičkim receptorima kako bi izvršili svoje biološko djelovanje. Nakon toga, ponovno ih zarobljavaju određeni transporteri i vraćaju se na presinaptički završetak.
Bupropion uglavnom inhibira ponovni unos dopamina, dopuštajući mu da ostane u sinaptičkom prostoru duže vrijeme. Dopamin dakle dulje vrijeme stupa u interakciju sa svojim postsinaptičkim receptorima, što dovodi do povećanja dopaminergičkog signala.
Način korištenja - Doziranje
Bupropion je dostupan za oralnu primjenu u obliku tableta. Kako lijek može uzrokovati poremećaje spavanja, uzimanje tableta prije spavanja nije preporučljivo.
Doziranje bupropiona mora odrediti liječnik pojedinačno.
U svakom slučaju, doza lijeka koja se normalno koristi je 150 mg aktivnog sastojka, koji se uzima jednom dnevno. Doza se može povećati do 300 mg.
U bolesnika s insuficijencijom jetre i / ili bubrega može biti potrebno smanjenje primijenjene doze bupropiona.
Iako nisu zabilježeni slučajevi simptoma ustezanja, ne preporučuje se nagli prekid terapije; umjesto toga, preporuča se postupno smanjenje doze.
Trudnoća i dojenje
Neke studije su izvijestile o povećanom riziku od kardiovaskularnih malformacija u novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale bupropion, osobito tijekom prvog tromjesečja trudnoće. Stoga se bupropion ne smije davati trudnicama, osim ako liječnik to smatra apsolutno neophodnim.
Bupropion i njegovi metaboliti izlučuju se u majčino mlijeko, tako da majke koje doje ne bi smjele koristiti.
kontraindikacije
Primjena bupropiona kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:
- Poznata preosjetljivost na bupropion;
- U bolesnika koji pate od konvulzivnih patologija ili u povijesti grčevitih poremećaja;
- U bolesnika koji uzimaju druge lijekove na bupropionu;
- Kod pacijenata koji pate od tumora koji uključuju središnji živčani sustav;
- U bolesnika s teškom cirozom jetre;
- U bolesnika koji pate - ili koji su patili - od bulimije ili anoreksije;
- U bolesnika koji su već na terapiji MAOI.
Bupropion i pušenje
Da biste saznali više: Bupropion za prestanak pušenja
Bupropion je lijek koji se ne koristi samo za liječenje velike depresije, nego se također koristi u terapiji prestanka pušenja.
U stvari, osim inhibiranja ponovnog preuzimanja dopamina (mehanizam odgovoran za antidepresivno djelovanje), lijek također ima antagonističko djelovanje protiv nikotinskih receptora već u terapijskim koncentracijama.
Bupropion - zahvaljujući mehanizmu djelovanja - može smanjiti želju za nikotinom kod pacijenata, a također smanjuje nelagodu i simptome izazvane apstinencijom. Nadalje, lijek može smanjiti rizik od recidiva.
Općenito, preporučena početna doza bupropiona je 150 mg dnevno, što se može povećati do maksimalno 300 mg.
