trazodon

Trazodon je lijek s antidepresivnim djelovanjem. Vjerojatno je najpoznatiji pod trgovačkim imenom Trittico ®. Otkrivena je 1970-ih nakon laboratorijskih istraživanja koje je provela farmaceutska tvrtka Angelini.

Trazodon - Kemijska struktura

Osim antidepresivnog djelovanja, trazodon ima i anksiolitičke i hipnotičke učinke.

indikacije

Za ono što koristi

Upotreba trazodona indicirana je za liječenje:

Depresivni poremećaji, sa ili bez komponente anksioznosti;
Pomoćno sredstvo u terapiji boli (injekcijski trazodon);
Jačanje anestezije (injekcijski trazodon).

Nadalje, pokazalo se da je trazodon učinkovit u liječenju napadaja panike, dijabetičke neuropatije i prestanka alkohola ili benzodiazepina.

Upozorenja

Depresija je povezana s povećanim rizikom od samoubilačkih misli, samoozljeđivanja i pokušaja samoubojstva. Poboljšanje ovih simptoma možda se neće dogoditi odmah nakon uzimanja trazodona, stoga je potrebno pažljivo praćenje bolesnika dok se to ne pojavi.

Trazodon se ne smije primjenjivati u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

U slučaju žutice, liječenje trazodonom treba odmah prekinuti.

Primjena trazodona u bolesnika sa shizofrenijom - ili drugim psihotičnim poremećajima - može dovesti do pogoršanja psihotičnih simptoma.

Pacijenti koji primaju trazodone koji ulaze u maničnu fazu trebaju prestati uzimati lijek.

U bolesnika koji su na antihipertenzivnim lijekovima - i koji uzimaju trazodon - može biti potrebno smanjenje doze antihipertenziva.

Korištenje trazodona treba provoditi s oprezom u bolesnika koji boluju od prethodnih kardiovaskularnih patologija, uključujući one koje uzrokuju povećanje QT intervala (duljinu vremena koje miokardij ventrikula zahtijeva za depolarizaciju i repolarizaciju).

Puno opreza treba koristiti kada se trazodon primjenjuje u bolesnika s:

epilepsija;
Insuficijencija jetre i / ili bubrega, osobito ako je teška;
bolesti srca;
hipertireoza;
Poremećaji mokrenja;
Glaukom akutnog kuta.

Ako bolujete od bilo kojeg od ovih stanja, morate obavijestiti svog liječnika prije početka terapije trazodonom.

Trazodon može imati blagi ili umjereni utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima, pa se stoga preporučuje oprez.

interakcije

Trazodon može pojačati sedativne učinke izazvane antipsihotičnim, anksiolitičkim, hipnotičkim, sedativnim i antihistaminskim lijekovima.

Metabolizam trazodona može se povećati oralnim kontraceptivima, fenitoinom (antiepileptičkim lijekom) i barbituratima . S druge strane, cimetidin (lijek koji se koristi za liječenje čira na želucu) može smanjiti metabolizam trazodona.

Trazodon se uglavnom metabolizira putem jetrenog enzima CYP3A4, tako da treba obratiti pozornost na istovremenu primjenu trazodona i lijekova koji mogu inhibirati ovaj enzim, kao što su, na primjer:

Ketokonazol i itrakonazol (antifungalni lijekovi);
Eritromicin (antibiotik);
Ritonavir i indinavir (antivirusni lijekovi);
Nefazodon (drugi antidepresiv).

Istodobna primjena trazodona i karbamazepina (antiepileptika) smanjuje koncentraciju trazodona u plazmi.

Istodobni unos trazodona i tricikličkih antidepresiva ( TCA ) treba izbjegavati zbog interakcija koje se mogu pojaviti. Isto vrijedi i za istodobnu primjenu trazodona i MAO (inhibitori monoaminooksidaze).

Istovremena primjena trazodona i lijekova koji povećavaju signal serotonina - kao što su, na primjer, selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina ( SSRI ) - mogu potaknuti nastanak serotoninskog sindroma. Nadalje, istodobna primjena trazodona i fluoksetina (SSRI) može uzrokovati pogoršanje nuspojava uzrokovanih samim trazodonom.

Istovremena upotreba trazodona i antipsihotika, kao što su - na primjer - klorpromazin, flupenazin i perfenazin, može uzrokovati ozbiljnu ortostatsku hipotenziju (tj. Nagli pad krvnog tlaka nakon prijelaza iz sjedećeg ili ležećeg položaja u uspravan položaj).

Trazodon je u stanju pojačati sedativne učinke alkohola, tako da treba izbjegavati suvremeni unos.

Trazodon može promijeniti metabolizam levodope (lijeka koji se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti).

Primjena trazodona zajedno s lijekovima koji mogu produljiti QT interval može povećati rizik od ventrikularnih aritmija.

Trazodon može inhibirati djelovanje klonidina (lijeka koji se primarno koristi u liječenju hipertenzije).

Istovremena primjena trazodona i varfarina (antikoagulansa) može promijeniti protrombinsko vrijeme.

Nuspojave izazvane trazodonom mogu se povećati ako se daju u isto vrijeme kad i gospina trava (ili gospina trava, biljka s antidepresivnim svojstvima).

Trazodon može uzrokovati povećanje razine digoksina u krvi (lijek koji se koristi za povećanje snage srčane kontrakcije) i fenitoina .

Nuspojave

Kao i svaki drugi lijek, trazodon također može uzrokovati brojne nuspojave. Međutim, štetni učinci se ne događaju uvijek s istim intenzitetom kod svakog pacijenta. To se događa zbog različite osjetljivosti koju svaki pojedinac ima prema lijeku.

Sljedeće su glavne nuspojave izazvane lijekom.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Liječenje trazodonom može uzrokovati disfunkcije sustava odgovornih za proizvodnju krvnih stanica (hemolimfopoetski sustav), takve disfunkcije mogu uzrokovati:

Anemija (smanjena količina hemoglobina u krvi);
Leukopenija (smanjen broj bijelih krvnih stanica) s povećanom osjetljivošću na kontrakciju infekcija;
Plateletopenija (smanjen broj trombocita) dovodi do modrica i abnormalnog krvarenja s povećanim rizikom od krvarenja.

Endokrini poremećaji

Trazodonska terapija može pokrenuti sindrom neprikladnog izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH).

Poremećaji ishrane i metabolizma

Trazodon može uzrokovati promjene razine natrija u krvotoku, može dovesti do pada tjelesne težine i početka anoreksije. Također može uzrokovati povećanje apetita.

Psihijatrijski poremećaji

Trazodon može uzrokovati psihijatrijske poremećaje, kao što su:

Succidarne ideje i / ili samoubilačko ponašanje;
zbunjenost;
Nesanica;
anksioznost;
dezorijentacija;
manija;
nervoza;
miješanje;
delirij;
agresivnost;
halucinacije;
Noćne more.

Poremećaji živčanog sustava

Liječenje trazodonom može uzrokovati:

konvulzije;
Maligni neuroleptički sindrom;
vrtoglavica;
vrtoglavica;
glavobolja;
pospanost;
nemir;
tremor;
Smanjen nadzor;
Poremećaji pamćenja;
Ekspresivna afazija (nemogućnost razumijevanja pisanog i govornog jezika);
Parestezija (promjena osjetljivosti udova ili drugih dijelova tijela);
Distonija (određena vrsta poremećaja kretanja).

Srčani poremećaji

Liječenje trazodonom može dovesti do srčanih problema, kao što su bradikardija, tahikardija i poremećaji elektrokardiograma.

Vaskularne patologije

Liječenje trazodonom može uzrokovati hipotenziju, ortostatsku hipotenziju i sinkopu (prolazni gubitak svijesti uzrokovan cerebralnom hipoperfuzijom).

Gastrointestinalni poremećaji

Nakon uzimanja trazodona mogu se pojaviti mučnina, povraćanje, suha usta, proljev ili konstipacija, dispepsija, bol u želucu, gastroenteritis, povećana salivacija i paralitički ileus.

Hepatobilijarni poremećaji

Trazodon može uzrokovati promjene u razinama transaminaza u krvi, promjene u funkciji jetre i intrahepatičnu kolestazu. Nadalje, lijek može uzrokovati žuticu i hepatotoksičnost.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Liječenje trazodonom može potaknuti pojavu osipa, svrbeža i hiperhidroze.

Ostale nuspojave

Ostali štetni učinci koji se mogu pojaviti nakon uporabe trazodona su:

Alergijske reakcije u osjetljivih subjekata;
Smanjen libido, ali na smanjen način u usporedbi s drugim antidepresivnim lijekovima;
Zamagljen vid;
Mioklonija (kratka i nevoljna kontrakcija mišića ili skupine mišića);
Izmjene u smislu okusa;
Nazalna kongestija i dispneja;
Bol u prsima;
Mijalgija i / ili artralgija;
Bol u leđima i / ili udovima;
Poremećaji mokrenja;
slabost;
umor;
groznica;
edem;
Simptomi slični gripi;
Priapizam (bolna i dugotrajna erekcija u odsutnosti spolnog uzbuđenja).

predozirati

Ne postoji specifičan antidot za predoziranje trazodonom. Upotreba aktivnog ugljena i ispiranje želuca može biti korisno. Tipični simptomi predoziranja trazodonom su mučnina, povraćanje, pospanost i vrtoglavica, no javljaju se i ozbiljniji slučajevi napadaja, tahikardije, hipotenzije, respiratornog zatajenja i čak kome.

U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli predoziranje lijekovima, odmah kontaktirajte najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Čini se da je antidepresivno, anksiolitičko i sedativno djelovanje trazodona uglavnom posljedica antagonističkog djelovanja lijeka na serotoninske 5- _HT2A receptore. Zapravo, čini se da su ti receptori uključeni u depresivna i psihotična stanja.

Nadalje, trazodon pokazuje slabu inhibiciju SERT-a, transportera odgovornog za ponovni unos serotonina unutar presinaptičkog završetka. Inhibicija ponovne pohrane serotonina uzrokuje da ona ostane u sinaptičkom zidu (prostor prisutan između presinaptičkog i postsinaptičkog završetka živaca) tijekom duljeg razdoblja, uzrokujući time povećanje - premda blagi - u prijenosu serotonina.

Način korištenja - Doziranje

Trazodon je dostupan za oralnu primjenu u obliku tableta ili oralnih kapi. Nadalje, on je također dostupan u bočicama za intramuskularnu ili intravensku primjenu.

Doziranje trazodona mora odrediti liječnik pojedinačno za svakog pacijenta.

Treba imati na umu da u bolesnika s bolestima jetre - osobito ako se radi o teškim - može biti potrebno periodično praćenje funkcije jetre.

Doze normalno upotrijebljenog lijeka dane su u nastavku.

Oralna administracija

U odraslih, uobičajena doza trazodona je 75-150 mg dnevno, koja se daje kao jedna doza navečer prije spavanja. Doza se može povećati do 300 mg lijeka, što se uzima u podijeljenim dozama tijekom dana.

Kod hospitaliziranih pacijenata doziranje može biti i 600 mg aktivnog sastojka dnevno u ponovljenim dozama.

Općenito, kod vrlo starijih bolesnika potrebna je prilagodba primijenjene doze.

Intramuskularna ili intravenska primjena

Za liječenje depresije, uobičajena količina upotrijebljenog trazodona je 100-200 mg lijeka razrijeđenog u 250-500 ml fiziološke otopine, koji se primjenjuje polaganom intravenskom infuzijom dva puta dnevno.

Za komplementarnu terapiju boli, uobičajena doza trazodona je 25-50 mg lijeka dnevno, da bi se dala intramuskularno ili intravenskom injekcijom ili infuzijom, jednom ili dva puta dnevno, prema procjeni liječnika.

Za pojačavanje anestezije, doza trazodona koja se obično koristi je 0, 5-1 mg / kg tjelesne težine, koja se primjenjuje bolusom u venu - ili intravenskom infuzijom - jednom ili više puta tijekom operacije, ovisno o trajanju.

Kod vrlo starijih bolesnika može biti potrebno smanjenje doze lijeka.

Trudnoća i dojenje

Trazodon se ne smije koristiti tijekom trudnoće, osim u slučajevima kada liječnik to ne smatra apsolutno potrebnim i to samo nakon pažljive procjene omjera rizika i koristi. U slučaju uzimanja trazodona od strane trudnice u kasnim stadijima trudnoće, novorođenčad treba pažljivo pratiti kako bi se utvrdili štetni učinci.

Budući da se trazodon može izlučiti u majčinom mlijeku, ne preporučuje se uporaba lijeka od majki koje doje.