fenobarbital

općenitost

Fenobarbital je sedativ i antikonvulzivni lijek koji spada u skupinu barbiturata.

Fenobarbital - Kemijska struktura

Vjerojatno je najpoznatiji pod trgovačkim nazivima Gardenale® ili Luminale®, ali su dostupni i ekvivalentni lijekovi.

indikacije

Za ono što koristi

Uporaba fenobarbitala - oralno ili intramuskularno - indicirana je u sljedećim slučajevima:

Kao opći sedativ, osobito u epilepsiji iu uvjetima koji zahtijevaju dugotrajnu sedaciju;
U tretiranju toničko-kloničkih napadaja velikog zla;
U liječenju fokalnih kortikalnih konvulzija;
U detoksikaciji kroničnog barbiturizma.

Intravenski fenobarbital se, s druge strane, koristi kao tretman statusa epilepticusa druge linije, u slučajevima gdje oralna primjena nije moguća i kod pacijenata koji nisu adekvatno odgovorili na terapiju benzodiazepinom ili fenitoinom.

Upozorenja

Fenobarbital može izazvati ovisnost.

Prilikom davanja lijeka u bolesnika s jetrenom i / ili bubrežnom insuficijencijom, u starijih bolesnika ili u bolesnika s alkoholizmom potrebno je mnogo opreza.

Nagli prekid terapije fenobarbitalom u bolesnika s epilepsijom može uzrokovati epileptički status.

Budući da su tijekom liječenja fenobarbitalom zabilježeni slučajevi suicidalnog razmišljanja i ponašanja, bolesnike treba pratiti kako bi se mogli odmah utvrditi nastanak takvih simptoma.

Fenobarbital može uzrokovati ozbiljne kožne reakcije koje mogu imati i fatalne ishode. Stoga treba biti oprezan i - ako se pojave simptomi kože - potrebno je odmah obavijestiti liječnika.

Phenobarbital može promijeniti sposobnost upravljanja vozilima i strojevima, stoga se te aktivnosti moraju izbjegavati.

interakcije

Fenobarbital može smanjiti kontracepcijsku moć progestina i estroprogestinika .

Alkohol potencira sedativni učinak fenobarbitala, tako da se ova povezanost mora izbjeći.

Djelotvornost fenobarbitala može se smanjiti istovremenim uzimanjem preparata gospine trave ( gospina trava).

Fenobarbital može smanjiti koncentraciju u plazmi i, posljedično, terapijsku učinkovitost ciklosporina (lijeka s imunosupresivnim djelovanjem za sprječavanje odbacivanja transplantata).

Fenobarbital može smanjiti terapijsku učinkovitost glukokortikoida, mineralokortikoida, digitoksina i oralnih antikoagulansa .

Fenobarbital može smanjiti koncentraciju u plazmi doksiciklina (antibiotika), kinidina, hidrokinidina, disopiramida (antiaritmičkih lijekova), teofilina i β-blokatora (kao što su, na primjer, alprenolol, metoprolol i propranolol ).

Istovremena primjena fenobarbitala i folne kiseline može uzrokovati smanjenje koncentracije fenobarbitala u plazmi.

Koncentracija fenobarbitala u plazmi može se povećati istodobnom primjenom valproinske kiseline ili progabida (lijekova koji se koriste u liječenju epilepsije).

Depresivni učinak na središnji živčani sustav induciran fenobarbitalom može se povećati istodobnom primjenom lijekova, kao što su:

Antidepresivi (osim selektivnih MAOI-A);
Antagonisti histaminskog receptora;
benzodiazepini;
klonidin;
Hipnotički sedativni lijekovi;
Derivati morfina.

Nuspojave

Fenobarbital može izazvati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. To ovisi o različitoj osjetljivosti koju svaka osoba ima prema lijeku.

U nastavku su navedene glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja fenobarbitalom.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Liječenje fenobarbitalom može uzrokovati osip, angioedem, morbiliformne erupcije, pemfigus vulgaris i vrlo ozbiljne kožne reakcije koje također mogu imati fatalne ishode, kao što su Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza.

Gastrointestinalni poremećaji

Terapija fenobarbitalom može izazvati mučninu i povraćanje.

Hepatobilijarni poremećaji

Fenobarbitalno liječenje može uzrokovati toksični hepatitis.

Poremećaji pluća i dišnog sustava

Fenobarbitalna terapija može uzrokovati apneju, respiratornu depresiju, laringospazam i kašalj.

Kardiovaskularni poremećaji

Fenobarbitalni tretman može uzrokovati hipotenziju, šok, vaskulitis i tromboflebitis.

Poremećaji metabolizma i prehrane

Tijekom terapije fenobarbitalom mogu se pojaviti promjene u razinama lipida, hipokelcemija (smanjena koncentracija kalcija u krvi) i akutne povremene porfirije.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Liječenje fenobarbitalom može stvoriti poremećaje u sustavu odgovornom za sintezu krvnih stanica. Ovi poremećaji mogu dovesti do trombocitopenije (smanjenje broja trombocita u krvotoku) s posljedičnim poremećajima zgrušavanja, leukopenijom (smanjenje broja bijelih krvnih stanica u krvi) i anemijom (smanjenje količine hemoglobina u krvi).

Poremećaji živčanog sustava

Fenobarbitalna terapija može uzrokovati:

pospanost;
letargija;
Zbunjenost, osobito u starijih bolesnika;
glavobolja;
vrtoglavica;
uzbuđenje;
miješanje;
Hiperaktivnost, osobito u pedijatrijskih bolesnika;
zablude;
ataksije;
dizartrija;
depresija;
Kognitivni poremećaji i deficiti.

Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva

Fenobarbitalni tretman može uzrokovati:

Dupuytrenova bolest;
La Peyroniejeva bolest;
Smanjena mineralna gustoća kostiju;
osteopenija;
osteoporoza;
Bol u ramenu.

Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava

Terapija fenobarbitalom može uzrokovati nefropatiju, intersticijalni nefritis i oliguriju.

Ostale nuspojave

Ostali štetni učinci koji se mogu pojaviti tijekom terapije fenobarbitalom su:

Sindrom preosjetljivosti na antikonvulzive;
Mioza (sužavanje zjenice);
Mydriasis (dilatacija zjenice);
nistagmus;
Optička neuropatija;
Genetske mutacije.

predozirati

Simptomi koji se mogu pojaviti odmah nakon uzimanja predoziranja fenobarbitalom su:

glavobolja;
mučnina;
povraćanje;
lightheadedness;
zbunjenost;
Komatozno stanje praćeno nepravilnim bradipneom, trecheobronhijalnom opstrukcijom i arterijskom hipotenzijom.

U slučaju intoksikacije potrebno je odmah izvršiti ispiranje želuca, sve dok to stanje pacijenta to dopušta.

Eliminacija već apsorbiranog fenobarbitala može se provesti prisilnom diurezom ili alkalizacijom urina.

U teškim slučajevima, hemodijaliza može biti korisna.

Osim toga, antibiotici se mogu davati kako bi se izbjegli bilo kakvi plućni poremećaji.

U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli predoziranje lijekovima, morate odmah kontaktirati liječnika i kontaktirati najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Fenobarbital povećava signal γ-aminobutirne kiseline (ili GABA).

GABA je glavni inhibitorni neurotransmiter mozga i obavlja svoje funkcije vezanjem na svoje receptore: GABA-A, GABA-B i GABA-C.

Točnije, fenobarbital se veže na određeno vezno mjesto prisutno na GABA-A receptoru, mjestu za pikrotoksin.

Vezanjem za receptor, fenobarbital ga aktivira i potiče pokretanje kaskade inhibitornih signala, što rezultira povećanjem GABAergičnog inhibicijskog prijenosa.

Način korištenja - Doziranje

Fenobarbital je dostupan za oralnu primjenu (u obliku tableta) i za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Oralna administracija

Kada se primjenjuje oralno kao antikonvulziv, doza fenobarbitala koja se obično koristi u odraslih je 100-300 mg dnevno.

Kada se koristi kao sedativ, uobičajena doza lijeka je 50-100 mg dnevno.

Uobičajena doza fenobarbitala koja se koristi u djece je 20-100 mg i varira ovisno o dobi i tjelesnoj težini.

Intramuskularna primjena

Doza fenobarbitala koja se obično primjenjuje u odraslih i adolescenata (15 do 18 godina) je 200-400 mg na dan.

U djece u dobi od 1 do 12 godina i adolescenata do 15 godina, uobičajena doza je 10 mg godišnje.

U bolesnika s oštećenjem bubrega i / ili jetre te u starijih bolesnika može biti potrebno smanjenje doze obično primijenjenog fenobarbitala.

Intravenska primjena

Intravenska primjena fenobarbitala trebala bi se provoditi samo u hitnim situacijama za liječenje akutnog konvulzivnog stanja i samo u bolesnika koji ne reagiraju na terapiju benzodiazepinom ili fenitoinom.

U tim slučajevima, doza fenobarbitala koja se obično primjenjuje, u odraslih i djece, iznosi 10 mg / kg tjelesne težine na dan.

Trudnoća i dojenje

Fenobarbital može uzrokovati štetu fetusu, stoga se lijek ne smije koristiti tijekom trudnoće, osim ako liječnik to smatra apsolutno neophodnim.

Fenobarbital se izlučuje u majčino mlijeko, stoga majke koje doje ne bi trebale uzimati lijek.

kontraindikacije

Primjena fenobarbitala kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

Poznata preosjetljivost na fenobarbital;
U bolesnika s porfirijom;
U bolesnika s teškom jetrenom i / ili bubrežnom insuficijencijom;
U bolesnika s respiratornim bolestima;
U bolesnika s teškim bolestima srca;
U bolesnika s akutnom alkoholnom intoksikacijom, analgetskim lijekovima ili hipnotičkim sedativima;
U trudnoći i tijekom dojenja.

Nadalje - kada se daje intravenski - fenobarbital je kontraindiciran u bolesnika koji su nedavno uzimali druge lijekove koji sadrže fenobarbital ili primidon (antiepileptik).