gentamicin

Gentamicin je antibiotik koji pripada klasi aminoglikozida.

Istina, gentamicin nije sastavljen od jedne molekule, već je mješavina brojnih antibiotika dobivenih iz Micromonospora purpurea i drugih mikroorganizama u tlu sličnih potonjim.

Gentamicin - Kemijska struktura

Unutar mješavine antibiotika prevladavaju tri posebne komponente: C-1 gentamicin, C-la gentamicin i C-2 gentamicin.

Gentamicin je bio jedan od prvih antibiotika koji je bio aktivan protiv infekcija s Pseudomonas aeruginosa, visoko virulentnom, patogenom, oportunističkom bakterijom koja može uzrokovati infekcije pluća, kožu (često pronađenu u opekotinama), uho, oči i mokraćnog sustava.

Gentamicin ima prilično širok spektar djelovanja.

Gentamicin je komercijalno dostupan u obliku farmaceutskih formulacija prikladnih za parenteralnu primjenu, topikalno i okularno.

indikacije

Za ono što koristi

Gentamicin se koristi za liječenje infekcija uzrokovanih bakterijama koje su osjetljive na njega.

Posebno, uporaba gentamicina je indicirana u liječenju:

Primitivni kožni upalni oblici povezani s bakterijskim infekcijama, kao što su folikulitis, furunkuloza i mikrobni ekcem (lokalna primjena).
Infekcije koje se javljaju u opekotinama različitih stupnjeva i opsega (lokalna primjena pomoću okluzivnih zavoja i / ili parenteralna primjena).
Infekcije koje proizlaze iz transplantacije kože (lokalna i / ili parenteralna primjena).
Pleuro-plućne infekcije, kao što su bronhitis, upala pluća, bronhopneumonija, upala pluća i empijem (parenteralna primjena).
Akutne i kronične infekcije mokraćnog sustava, kao što su cistitis, pijelitis, pielonefritis i inficirana kalkuloza (parenteralna primjena).
Septičke države (parenteralna primjena).
Abdominalne infekcije (parenteralna primjena).
Infekcije živčanog sustava, kao što su meningitis, meningoencefalitis, itd. (parenteralna primjena).
Kirurške infekcije (parenteralna primjena).
ENT infekcije, kao što su gnojni otitis, sinusitis, mastoiditis, tonzilitis, faringotonsilitis (parenteralna primjena).
Ginekološke infekcije, kao što su septički pobačaj, metrit, pelvis-peritonitis, itd. (parenteralna primjena).
Vanjske infekcije oka, kao što su konjunktivitis, keratitis, keratokonjunktivitis, čirevi rožnice, blefaritis, blefarokonjuktivitis, dakryocistitis (davanje okom).
Pre i poslijekirurška profilaksa u oftalmološkim postupcima (primjena okom).

Nadalje, gentamicin se također može koristiti u polimernim matricama za ortopedsku kirurgiju kako bi se spriječile infekcije zglobova.

Upozorenja

Upotreba gentamicina može pogodovati razvoju superinfekcija rezistentnim bakterijama ili gljivicama. Ako se to dogodi, treba prekinuti liječenje antibioticima i započeti odgovarajuću terapiju protiv superinfekcije.

Kada se gentamicin primjenjuje parenteralno dulje vrijeme ili u visokim dozama, dobro je redovito pratiti funkciju bubrega i jetre i elektrolite u serumu.

Gentamicin je nefrotoksičan (toksičan za bubrege). Rizik nastanka renalne toksičnosti povećava se kod pacijenata koji pate od već postojećih bubrežnih patologija i kod pacijenata koji primaju visoke doze lijeka i duže vrijeme.

Pri primjeni gentamicina u bolesnika s miastenijom gravis, Parkinsonove bolesti ili botulizmom dojenčadi treba biti oprezan jer antibiotik može pogoršati slabost mišića uzrokovanu tim lijekovima.

Prijavljeni su slučajevi proljeva i pseudomembranoznog kolitisa nakon liječenja gentamicinom povezanim s drugim antibioticima. Ako se pojavi teška proljev i / ili proljev, uz liječenje gentamicinom treba odmah prekinuti liječenje.

Primjena parenteralnog gentamicina može uzrokovati nuspojave koje mogu ugroziti sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima, stoga treba biti oprezan.

interakcije

Istodobno ili naknadno davanje gentamicina i drugih nefrotoksičnih ili ototoksičnih lijekova treba izbjegavati. Ti lijekovi uključuju:

Cisplatin, metotreksat i ifosfamid, lijekovi protiv raka;
Kolistin, antibiotik;
Streptomicin, kanamicin, tobramicin, paromomicin, neomicin i amikacin, drugi aminoglikozidi;
Aciclovir, ganciklovir, tenovir i drugi antivirusni lijekovi;
Amfotericin B, antifungalni;
Imunosupresivni lijekovi kao što je ciklosporin ;
Jodirani kontrastni mediji ;
Snažni diuretici, kao etakrinska kiselina ili furosemid ;
Neki cefalosporini .

Istaknute su nekompatibilnosti s nekim beta-laktamskim antibioticima (kao što su neke vrste penicilina ili cefalosporina). Zapravo, ako se ovi lijekovi primjenjuju istodobno s gentamicinom, oba se antibiotika inaktiviraju. Stoga - ako je kombinirana terapija neophodna - dva lijeka se ne smiju miješati u istoj otopini i trebaju se primjenjivati u dva različita odjeljka tkiva (na primjer, ako se gentamicin ubrizga u ruku, beta-laktam treba ubrizgati u druge ruke).

U svakom slučaju, morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo koje lijekove, uključujući lijekove bez recepta i biljne i / ili homeopatske proizvode.

Nuspojave

Gentamicin može uzrokovati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti.

Vrsta štetnih učinaka i intenzitet s kojim se pojavljuju ovise o različitoj osjetljivosti svakog pojedinca prema lijeku.

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja gentamicinom navedene su u nastavku. Većina tih učinaka može se pojaviti samo kada se gentamicin primjenjuje parenteralno, ali to ne isključuje moguću pojavu štetnih učinaka čak i kada se gentamicin primjenjuje lokalno ili okularno.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Terapija gentamicinom može uzrokovati oštećenje bubrega, povišene razine ureje u krvi, akutno zatajenje bubrega i može dovesti do visokih razina fosfata i aminokiselina u urinu.

Alergijske reakcije

Gentamicin može uzrokovati groznicu i reakcije preosjetljivosti, ponekad čak i ozbiljne.

Poremećaji metabolizma i prehrane

Liječenje gentamicinom može uzrokovati:

Smanjena razina kalcija, magnezija i kalija u krvi;
Gubitak apetita;
Gubitak težine;
Smanjena razina fosfata u krvi.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija zasnovana na gentamicinu može uzrokovati:

Oštećenje perifernih živaca;
Gubitak osjetljivosti;
Sindrom organskog mozga;
glavobolja;
vrtoglavica;
Poremećaji ravnoteže;
Konvulzije.

Psihijatrijski poremećaji

Liječenje gentamicinom može uzrokovati mentalne depresije, zbunjenost i halucinacije.

Poremećaji uha i labirinta

Terapija gentamicinom može uzrokovati:

Oštećenje slušnog živca;
Gubitak sluha;
zujanje u ušima;
vrtoglavica;
Ménièreov sindrom.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje gentamicinom može izazvati mučninu, povraćanje, povećanu salivaciju i upalu usne šupljine.

Hepatobilijarni poremećaji

Terapija gentamicinom može uzrokovati povećanje razine jetrenih enzima i bilirubina u krvi.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Liječenje gentamicinom može uzrokovati:

Alergijski osip na koži;
svrbež;
Crvenilo kože;
Gubitak kose;
Multiformni eritem;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza.

Ostale nuspojave

Drugi štetni učinci koji se mogu pojaviti tijekom terapije gentamicinom su:

Superinfekcije rezistentnim bakterijama ili gljivicama;
Eozinofilija, tj. Povećanje broja eozinofila u krvotoku;
Hipotenzija ili hipertenzija;
bolovi u mišićima;
drhtanje;
groznica;
Bol na mjestu ubrizgavanja.

predozirati

Slučajevi predoziranja gentamicinom zabilježeni su samo tijekom parenteralne primjene lijeka. U tom slučaju, hemodijaliza može biti korisna za brzo uklanjanje viška gentamicina iz plazme.

Međutim, nisu zabilježeni slučajevi predoziranja tijekom lokalne ili očne primjene gentamicina.

Mehanizam djelovanja

Gentamicin djeluje antibiotski interferirajući s proteinskom sintezom bakterija.

Sinteza proteina u bakterijskim stanicama odvija se zahvaljujući organolama zvanim ribosomi. Ove organele sastoje se od ribosomske RNA i proteina povezanih jedna s drugom da bi se formirale dvije podjedinice: 30S podjedinica i 50S podjedinica.

Zadatak ribosoma je prenijeti RNA iz stanične jezgre i sintetizirati proteine za koje kodira.

Gentamicin - kao i svi aminoglikozidi - može se vezati za 30S ribosomsku podjedinicu i:

Spriječite vezivanje RNA za ribosom;
Induciranjem "pogrešnog tumačenja" glasničke RNK, ribosom sintetizira "pogrešne" proteine nazvane besmislene proteine.

Neke od ovih ne-smislenih proteina ulaze u membranu stanične bakterije mijenjajući njihovu propusnost. Promjena propusnosti membrane omogućuje ulazak daljnjeg antibiotika u istu stanicu, što uzrokuje potpun blok sinteze proteina.

Sve to uzrokuje ozbiljno oštećenje bakterijske stanice koja na kraju umire.

Način korištenja - Doziranje

Kao što je gore spomenuto, gentamicin je dostupan u različitim farmaceutskim formulacijama pogodnim za:

Parenteralna primjena u obliku otopine koja se može injektirati ili infundirati intramuskularno ili intravenski;
Topikalna primjena u obliku krema ili masti;
Davanje okom u obliku kapi za oči ili oftalmičkih masti.

Doziranje gentamicina mora odrediti liječnik u skladu s vrstom i težinom infekcije koju treba liječiti i prema težini, starosti i zdravstvenom stanju svakog pojedinog pacijenta.

U nastavku su navedene neke indikacije o dozama gentamicina koje se obično daju.

Intramuskularna ili intravenska primjena

U odraslih, adolescenata i djece, doza gentamicina koji se obično daje je 3-6 mg / kg tjelesne težine, koja se daje u jednoj dozi ili u dvije podijeljene doze.

Kod novorođenčadi dnevna doza gentamicina je 4-7 mg / kg tjelesne težine, koja se daje u jednoj dozi.

Kod pretilih se bolesnika količina gentamicina koja se daje treba izračunati na temelju njihove teorijske tjelesne težine, a ne na temelju stvarne tjelesne težine.

Obično liječenje traje od sedam do deset dana, ali liječnik može odlučiti da ga produži.

U bolesnika s oštećenjem bubrega i odraslih bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i na hemodijalizi, primjenjivat će se niže doze gentamicina od onih koje se rutinski koriste.

Topikalna primjena

Preporučuje se nanošenje kreme ili masti na bazi gentamicina najmanje 3-4 puta dnevno, dok se ne postigne poboljšanje. Nakon toga se učestalost primjene može smanjiti na 1-2 puta tijekom 24 sata.

Očna primjena

Preporuča se usaditi jednu ili dvije kapi kapi za oči u konjiktivalni forniks 3-4 puta dnevno ili kako to prepiše liječnik. U slučaju vrlo ozbiljnih infekcija, liječnik može odlučiti povećati učestalost primjene.

Oftalmološku mast treba nanositi 3-4 puta dnevno.

Ako su kapi za oči propisane zajedno s kremom, mast se može koristiti u jednoj večernjoj primjeni.

Trudnoća i dojenje

Gentamicin može prijeći posteljicu i može uzrokovati fetalnu štetu.

Kod nekih novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale parenteralni gentamicin došlo je do pojave ireverzibilnih bilateralnih urođenih gluhoća. Stoga primjena parenteralnog gentamicina nije indicirana tijekom trudnoće.

Gentamicin se izlučuje u majčino mlijeko, tako da majke koje doje moraju potražiti savjet od svog liječnika prije uzimanja lijeka, koji će odlučiti treba li prestati s dojenjem.

U svakom slučaju, trudnice i dojilje, prije uzimanja gentamicina u bilo kojem farmaceutskom obliku i prije uzimanja bilo koje vrste lijeka, trebaju potražiti savjet liječnika.