ZETIA ® Ezetimib

ZETIA ® je lijek baziran na Ezetimibu

TERAPIJSKA GRUPA: Ipolipemizanti - Ezetimib

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Upute ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA® je koristan u liječenju primarne hiperkolesterolemije, uključujući heterozigotnu obitelj, u slučaju neuspjeha u dijetetskoj terapiji i drugih nefarmakoloških mjera.

Primjena ezetimiba treba se koristiti kao farmakološki terapijski izbor u slučaju smanjene tolerancije ili terapijskog neuspjeha statina.

Kombinirana terapija statin-ezetimibom može se uspješno koristiti u slučajevima homozigotne obiteljske hiperkolesterolemije.

ZETIA ® se može koristiti kao dodatak prehrani u bolesnika s homozigotnom obiteljskom sitosterolemijom.

Mehanizam djelovanja ZETIA ® Ezetimib

Ezetimib koji se nalazi u ZETIA ® nakon oralne primjene brzo se apsorbira na gastrointestinalnoj razini i metabolizira se - iu tankom crijevu iu jetri - u ezetimib-glukoronidu, koji čuva biološku funkcionalnost lijeka. Kroz enterohepatički ciklus, aktivni sastojak se izlučuje kroz žuč i ponovno dolazi do crijeva. Ovdje, na razini ruba četkice, on inhibira prijenosnik kolesterola (NPC1L1), učinkovito sprječavajući unos kolesterola i prirodnih sterola uzetim s prehranom.

Nakon poluživota od oko 22 sata, i ezetimib i ezetimib-glukoronid - koji čine više od 80% ukupne aktivne doze - uglavnom se eliminiraju urinom.

Smanjenje LDL kolesterola izazvano terapijom ezetimibom bilo bi osnova terapijskih i preventivnih svojstava protiv kardiovaskularnih bolesti, iako do danas još uvijek nedostaju određeni eksperimentalni podaci koji potvrđuju, na primjer, učinkovitost lijeka u smanjenju aterosklerotskih plakova (vrlo važno faktor rizika).

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

UČINKOVITOST EZETIMIBA

Ezetimib, koji je ušao u uobičajenu kliničku praksu tek od 2002. godine, pokazao se posebno učinkovitom u liječenju hiperkolesterolemije. Pažljivim ispitivanjem znanstvene literature dopustili smo promatrati kako ovaj lijek može sam smanjiti razinu LDL kolesterola u plazmi za oko 18%, trigliceride za 5% i povećati HDL kolesterol za otprilike 3%. Vrlo je zanimljivo djelovanje jačanja učinkovitosti statina, kako bi se učinak snižavanja kolesterola povećao za oko 15-20%.

2. RASPRAVLJENA DJELOTVORNOST EZETIMIBA U PREVENCIJI PATOLOGIJA

Iako je učinak ezetimiba na snižavanje lipida poznat i dobro poznat, njegov potencijalni zaštitni učinak protiv kardiovaskularnih bolesti i dalje se čini nejasnim. Doista, čini se da ezetimib može poduprijeti ovaj zaštitni učinak samo kada se daje u kombiniranoj terapiji sa statinima ili s lijekovima koji mogu potaknuti veće povećanje HDL kolesterola.

3. ODSUSTVO PLEIOTROPSKIH EFEKATA EZETIMIBA

Većina lijekova za snižavanje lipida (kao što su statini, fibrati, itd.) Karakterizira prisutnost sekundarnih učinaka, osim jednostavnog učinka snižavanja lipida, koji često značajno doprinose smanjenju kardiovaskularnog rizika. Čini se da je ezetimib, nažalost, osiguran isključivo metaboličkim učinkom koji snižava kolesterol, što samo po sebi ne štiti značajno od kardiovaskularnih bolesti.

Način uporabe i doziranje

ZETIA ® 10 mg tablete ezetimiba: početno liječenje uključuje davanje jedne tablete dnevno, uzimane s vodom, neovisno o obrocima (koji ne utječu na normalna farmakokinetička svojstva aktivnog sastojka).

Kao i kod svih terapija za snižavanje lipida, dobro je započeti terapijski protokol povezujući ga s hipolipidnim dijetetskim režimom, i odlučiti se za terapiju lijekovima samo u slučaju neuspjeha u ponašanju (prehrana i tjelesna aktivnost).

Kod istodobne primjene sa statinima potrebno je prilagoditi dozu ZETIA ®

Upozorenja ZETIA ® Ezetimibe

Prije početka farmakološkog liječenja, navike zdravog načina života i hipolipidna dijeta treba slijediti najmanje 12 tjedana. Ako su dobiveni rezultati nezadovoljavajući i daleko od terapijskog cilja, uporaba lijeka je u potpunosti opravdana.

Prije i tijekom liječenja ZETIA-om, osobito kada je povezan sa statinima, prikladno je pratiti razinu transaminaza u krvi kako bi se smanjio rizik od bolesti jetre. U isto vrijeme, potrebno je kontrolirati koncentraciju kreatin fosfokinaze u plazmi, kako bi se smanjili bilo kakvi patološki procesi koji utječu na skeletni mišić. Kombinirana terapija bi stoga trebala biti suspendirana u slučaju povećanih transaminaza od najmanje 3 puta u odnosu na normalni raspon ili u slučaju povećanja razine kreatin fosfokinaze u plazmi praćene bolovima u mišićima, rasprostranjenom mijalgijom, umorom i umorom.

Nadalje, ZETIA ® treba primjenjivati s posebnim oprezom u slučaju smanjene funkcije bubrega i bolesti žučnog mjehura i žučnih puteva (kao što je holelitijaza).

Među pomoćnim tvarima ZETIA ® je laktoza, potencijalno odgovorna za nuspojave u gastrointestinalnom traktu kod bolesnika s malapsorpcijskim sindromom glukoze / galaktoze, te u slučaju nedostatka enzima laktaze.

Iako se čini da lijek ne može izravno promijeniti pacijentove normalne reaktivne i perceptivne sposobnosti, nuspojave kao što su vrtoglavica i vrtoglavica mogu dovesti do opasne uporabe strojeva ili vožnje vozila.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA ZETIA ® Ezetimibe - POTREBAN JE POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Kliničko ispitivanje koje se odnosi na uporabu ezetimiba u trudnoći i laktaciji ne postoji, dok su istraživanja na životinjama pokazala odsutnost toksičnih ili mutagenih učinaka na fetus. Stoga je poželjno izbjegavati uzimanje ovog lijeka tijekom čitavog razdoblja trudnoće i naredne faze dojenja.

interakcije

Izostanak metabolizma jetre koji uključuje citokrom P450 omogućuje ezetimibu značajno smanjenje svih mogućih interakcija lijekova, od kojih su neke potencijalno opasne.

Zapravo, čini se da ezetemib ne mijenja farmakokinetička i funkcionalna svojstva oralnih antikoagulanata, zadržavajući protrombinsko vrijeme nepromijenjeno.

Međutim, istodobna primjena fibrata, nakon povećanog izlučivanja kolesterola u žuč, mogla bi dovesti do povećanog rizika od kolelitijaze, što bi opravdalo suspenziju terapije.

Čini se da antacidi i kolestiramin smanjuju brzinu apsorpcije ezetemiba, dok će ciklosporin rezultirati značajnim povećanjem izloženosti lijeku; u tim slučajevima je stoga preporučljivo primijeniti ZETIA® s velikim oprezom, moguće prilagodbom doze.

Vrlo je važna terapijska sinergija opažena kod statina, tako da se ova kombinirana terapija s velikim uspjehom koristi u zajedničkoj kliničkoj praksi.

Kontraindikacije ZETIA ® Ezetimib

ZETIA ® je kontraindiciran u slučaju bolesti jetre ili povišenih vrijednosti transaminaza u krvi, kao iu slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.

Nuspojave - Nuspojave

Iako se čini da su nuspojave prolazne i klinički beznačajne, potrebno je ponoviti da se njihova incidencija povećava kada se ezetimib primjenjuje istodobno s statinom.

Najčešće zabilježene nuspojave uključuju glavobolju, mijalgiju, bol u trbuhu, proljev i uporni umor, ponekad popraćene povećanjem razine transaminaza u krvi, posebno ako je ZETIA povezana sa statinima.

Ostale ozbiljnije nuspojave, kao što su dispneja, miopatije, preosjetljivost i astenija, čine se statistički beznačajnima.