KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® je lijek na bazi granisetron hidroklorida.

TERAPIJSKA GRUPA: Antiemetici - Antinezea - antagonisti serotonina.

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® se koristi u preventivnim i terapijskim fazama akutnih i kasnih epizoda mučnine i povraćanja izazvanih kemoterapijom, radioterapijom i operacijom.

KYTRIL ® Granisetron mehanizam djelovanja

KYTRIL ® je lijek na bazi granisetrona, aktivni sastojak koji se uzima oralno brzo i potpuno apsorbira u gastrointestinalnom traktu, a zatim se 65% veže na proteine plazme.

Nakon poluživota od oko 9 sati, koji vrijedi i za parenteralni i za oralni unos aktivnog sastojka, granisetron se metabolizira do razine jetre i zatim se djelomično izlučuje kroz urin, a dijelom kroz feces.

Antiemetičko djelovanje KYTRIL®-a jamči prisutnost aktivnog sastojka granisetron koji djeluje kao visoko selektivni antagonist 5HT3 receptora serotonina, kako na razini gastrointestinalnog trakta, tako i na središnjoj razini, uključen u nastanak povraćanja.

Visoka specifičnost djelovanja minimizira pojavu nuspojava, a antagonizirajuće djelovanje protiv ovih receptora omogućuje posebno učinkovitu upotrebu u liječenju mučnine povezane s kemoterapijom ili radioterapijom, karakterizirano povećanjem koncentracije serotonina na perifernoj razini.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. GRANISETRON NOVE FORMULACIJE

Nedavno je FDA odobrila komercijalizaciju nove formulacije granisetrona, predstavljenog trans dermalnim flasterima. Farmakokinetičke studije su pokazale da se ovaj način apsorpcije može preklapati za farmakokinetičke karakteristike tableta i kliničku učinkovitost, što čini terapiju mnogo lakšom.

2. GRANIZIRATI NE SAMO ANTIEMETIC

Čini se da korisnost granisetrona u poslijeoperacijskom razdoblju nije isključivo povezana s antiemetičkim i preventivnim kapacitetom, već is mogućnošću značajnog smanjenja post-anestetičkog drhtanja, čime se skraćuje vrijeme hospitalizacije.

3. ANTIEMETSKA AKCIJA GRANIZIRANJA

U ovoj studiji, antiemeticka ucinkovitost razlicitih doza granisetrona ispitana je kod žena koje su podvrgnute operaciji dojke. Podaci pokazuju da se značajan antiemetički učinak može promatrati već u dozama od 20 mikrograma / kg granisetrona, i kao više doze očito nisu povezane s poboljšanjem terapijske učinkovitosti lijeka. Nadalje, čini se da minimalna djelotvorna doza nema klinički značajne nuspojave.

Način uporabe i doziranje

KYTRIL ® obložene tablete 1 mg granisetrona; 0, 2 / ml oralne otopine granisetrona; otopina za injekcije za intravensku primjenu 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml granisetrona; otopina za injekcije za intramuskularnu primjenu granzetrona od 3 mg / ml:

Preporučena doza korisna za smanjenje povraćanja povezanog s kemoterapijom ili radioterapijom je 3 mg granisetrona uzeta u obliku injekcijske otopine (ako je to intravenozno uz sporu infuziju), prije početka citostatske terapije. U slučaju da je prisutan osjećaj mučnine i relativnog povraćanja, preporučljivo je proširiti terapijski protokol do maksimalne dnevne doze od 9 mg.

Što se tiče formulacije tablete, preporučena doza je 1 mg dvaput dnevno, ili dva mg jednom dnevno, koja se produžuje do sedmog dana nakon terapije.

Doze značajno padaju kada se KYTRIL ® primjenjuje s ciljem smanjenja mučnine i povraćanja povezanih s operacijom.

U svakom slučaju, ispravnu formulaciju doze treba provoditi samo liječnik, na temelju fizioloških i kliničkih karakteristika pacijenta.

Upozorenja KYTRIL ® Granisetron

Kao i svi antagonisti, čak i selektivni, serotoninskih receptora, granisetron sadržan u KYTRIL®-u može smanjiti pokretljivost intestinalnog segmenta, potencijalno pogoršavajući klinička stanja pacijenata koji pate od okluzija i intestinalnih opstrukcija.

Unatoč granisetronu, neznatno mijenja svojstva provodljivosti miokarda, promjene kao što su produljenje QT intervala ili početak aritmija i poremećaja provođenja, mogu se značajno povećati u bolesnika koji boluju od kardiovaskularnih bolesti.

Različite formulacije predviđene za KYTRIL® mogu sadržavati sorbitol i laktozu, te su stoga opasne za osobe s intolerancijom na fruktozu, malapsorpcijom glukoze / galaktoze ili manjkom enzima laktaze.

Prisutnost glavobolje, vrtoglavice i pospanosti nakon uzimanja granisetrona mogla bi smanjiti pacijentove normalne perceptivne sposobnosti, što je opasno koristiti strojeve i voziti vozila.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Nepostojanje kliničkih ispitivanja u vezi s testiranjem granisetrona u trudnica ne dopušta nam da razumijemo profil sigurnosti KYTRIL®-a kada se uzima tijekom trudnoće.

U tom smislu općenito se ne preporuča uzimati ovaj lijek tijekom cijelog razdoblja trudnoće i naknadnog dojenja.

interakcije

Različite farmakokinetičke studije pokazale su da se granisetron može dobro prilagoditi istodobnoj primjeni drugih aktivnih sastojaka, posebno onih koji se uobičajeno koriste tijekom anti-emetičkog liječenja, bez značajnih promjena farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava gore spomenutog lijeka.

Kontraindikacije KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na neku od njegovih komponenti ili na trudnoću i dojenje.

Nuspojave - Nuspojave

Kliničko ispitivanje povezalo je unos KYTRIL-a i u terapijske doze, pojavu promjena živčanog sustava, prije svega glavobolju i pospanost, opće poremećaje kao što je astenija i poremećaji gastrointestinalnog trakta kao što su proljev ili konstipacija.

Promjene koje pogađaju kardiovaskularni sustav su očito rijetke.

Samo u nekim slučajevima su primijećene pireksija, povećane transaminaze i kožne erupcije koje teže spontanoj regresiji nakon što je terapija obustavljena.