aciklovir

Aciclovir (također poznat kao ACV) je antivirusni lijek koji može ometati sintezu DNA virusa.

Aciklovir - kemijska struktura

S kemijske točke gledišta, aciklovir je analog gvanozina, jedan od nukleozida koji tvori DNA.

Aciclovir se stavlja na tržište u obliku farmaceutskih formulacija prikladnih za oralno, okularno, dermalno i intravenozno davanje.

indikacije

Za ono što koristi

Primjena aciklovira indicirana je za:

Liječenje kožnih infekcija uzrokovanih Herpes simplexom, uključujući primarne i relapsirajuće Herpes genitalis (oralna primjena);
Suzbijanje recidiva Herpes simplexa kod imunokompetentnih pacijenata (oralna primjena);
Prevencija infekcija herpes simplexom kod pacijenata s oslabljenim imunitetom (oralna i intravenska primjena);
Liječenje boginja i herpes zoster (oralna primjena);
Liječenje herpes simplex kožnih infekcija, uključujući primarne ili rekurentne Herpes genitalis i Herpes labialis (dermalno davanje);
Liječenje herpes simplex keratitisa (davanje oka);
Liječenje infekcija Herpes simplexom i Varicella zoster kod imunokompromitiranih pacijenata (intravenska primjena);
Liječenje rekurentnih infekcija Varicella zoster i primarnog genitalnog herpesa kod imunokompetentnih pacijenata (intravenska primjena);
Herpes simplex encefalitis (intravenska primjena s ograničenjima korištenja samo u bolnicama i domovima za njegu);
Liječenje infekcija herpes simpleksom u novorođenčadi (intravenska primjena).

Upozorenja

Kod starijih i bolesnika s oštećenjem bubrega može biti potrebno smanjenje doze aciklovira koji se obično primjenjuje oralno i intravenski.

Osim toga, stariji bolesnici i bolesnici s bubrežnom insuficijencijom izloženi su većem riziku od pojave nuspojava koje pogađaju središnji živčani sustav, stoga ih treba stalno nadzirati.

Bolesnici koji primaju visoku dozu aciklovira u usta trebaju uzeti mnogo tekućine kako bi održali hidrataciju.

Aciclovir može uzrokovati nuspojave koje mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima, pa je potrebno poduzeti mjere opreza.

interakcije

Istovremena primjena oralnog ili intravenskog aciklovira i cimetidina (lijeka koji se koristi za smanjenje izlučivanja kiseline u želucu) ili probenecida (lijek koji se koristi za liječenje gihta) može smanjiti stopu eliminacije aciklovir i u skladu s tim povećati. koncentracije u plazmi.

U svakom slučaju - bez obzira na vrstu farmaceutske formulacije koja se temelji na acikloviru - uvijek je dobro obavijestiti svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali bilo koju vrstu lijeka, uključujući lijekove bez recepta. i biljni i / ili homeopatski proizvodi.

Nuspojave

Aciclovir može uzrokovati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. Razlog tome je različita osjetljivost svakog pojedinca prema lijeku. Stoga se ne kaže da se neželjeni učinci javljaju u istom intenzitetu kod svakog pacijenta.

Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije aciklovirom.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Liječenje aciklovirom može uzrokovati anemiju, leukopeniju (tj. Smanjenje broja leukocita u krvotoku) i trombocitopeniju (tj. Smanjenje broja trombocita u krvotoku).

Poremećaji živčanog sustava

Terapija aciklovirom može uzrokovati:

glavobolja;
vrtoglavica;
drhtanje;
ataksije;
dizartrija;
pospanost;
encefalopatija;
Koma.

Psihijatrijski poremećaji

Liječenje aciklovirom može uzrokovati agitaciju, halucinacije, psihotične simptome i zbunjenost.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Tijekom terapije aciklovirom mogu se pojaviti slijedeće:

Erupcije kože;
svrbež;
Osjetljivost;
urtikarija;
Brzi gubitak kose;
Osip kože.

Gastrointestinalni poremećaji

Bol u abdomenu, mučnina, povraćanje i proljev mogu se pojaviti nakon primjene aciklovira.

Hepatobilijarni poremećaji

Liječenje aciklovirom može uzrokovati reverzibilno povećanje bilirubina i jetrenih enzima u krvotoku, hepatitisu i žutici.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Terapija aciklovirom može potaknuti početak:

Povećane razine uree dušika i kreatinina u krvi;
Bolovi u bubregu;
Akutno zatajenje bubrega.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja aciklovirom su:

anafilaksija;
angioedem;
dispneja;
groznica;
umor;

Nadalje, kada se aciklovir primjenjuje intravenski, može se pojaviti lokalna upala i ulceracija kože u slučaju slučajnog ekstravazacije u tkiva koja okružuju krvne žile u kojima je lijek primijenjen.

Nuspojave tipične za dermalno davanje aciklovira

Nakon primjene kreme ili kreme za labijalnu primjenu na temelju aciklovira, mogu se pojaviti neželjeni učinci, kao što su:

Pečenje ili prolazna bol u području primjene;
Suhoća ili ljuštenje kože;
svrbež;
eritem;
kontaktni dermatitis;
Reakcije preosjetljivosti, uključujući angioedem i urtikariju.

Nuspojave tipične za okularnu primjenu aciklovira

Simptomi kao što su:

Umjereno i prolazno paljenje nakon primjene masti;
Upala dubokog sloja rožnice (površinska točkasta keratopatija);
Lokalna iritacija i upala.

predozirati

U slučaju prekomjernih doza oralnog aciklovira, mogu se pojaviti gastrointestinalni simptomi (kao što su mučnina i povraćanje) i neurološki simptomi (kao što su glavobolja i zbunjenost).

S druge strane, predoziranje aciklovirom može uzrokovati:

Povećan serumski kreatinin;
Povećana azotemija;
Zatajenje bubrega;
zbunjenost;
halucinacije;
miješanje;
konvulzije;
Koma.

Hemodijaliza može biti korisna za uklanjanje viška antivirusnog iz krvotoka.

U svakom slučaju, ako se sumnja na predoziranje aciklovirom (bez obzira na upotrijebljenu farmaceutsku formulaciju), potrebno je odmah kontaktirati liječnika i kontaktirati najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Aciclovir pokazuje svoje antivirusno djelovanje ometajući sintezu nove virusne DNA. Detaljnije, aciklovir uspijeva ući u stanice koje su zaražene virusom i ovdje se podvrgava fosforilaciji (tj. Dodaju se fosfatne skupine) da postanu aciklovir trifosfat.

Aciclovir trifosfat ima kemijsku strukturu koja je vrlo slična strukturi gvanozin trifosfata (jedan od nukleozida koji će tada tvoriti novi lanac DNA). Zahvaljujući ovoj karakteristici, aciklovir je inkorporiran u lanac virusne DNA koji se stvara umjesto gvanozina, uzrokujući time "grešku" u rastućem lancu DNA. Kao rezultat toga, zbog ove greške, zaustavlja se produljenje i sinteza novog lanca DNA.

Način korištenja - Doziranje

Aciclovir je dostupan za:

Oralna primjena u obliku tableta, suspenzije i granula;
Kutana primjena u obliku kreme i kreme za usne;
Očna primjena u obliku oftalmološke masti;
Intravenska primjena u obliku praška za otopinu za infuziju koji se mora otopiti u posebnom otapalu neposredno prije uporabe.

Slijedi nekoliko naznaka o dozama aciklovira koje se obično daju.

Oralna administracija

Doza oralnog aciklovira koja se obično daje odraslim bolesnicima je 200-800 mg lijeka, što se uzima četiri do pet puta dnevno u intervalima od 4-6 sati.

Potrebno je uzeti količinu aciklovira, učestalost primjene i trajanje terapije, ovisno o vrsti infekcije koju treba liječiti i prema stanju imunološkog sustava pacijenata.

Kod djece starije od dvije godine primijenjene doze slične su onima kod odraslih. S druge strane, u djece mlađe od dvije godine, doze koje se obično koriste su prepolovljene u usporedbi s onima koje se primjenjuju u odraslih.

Tijekom terapije aciklovirom preporučljivo je slijediti upute koje je liječnik davao savjesno, kako u pogledu količine lijeka i trajanja same terapije.

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega, primjenjivat će se niža doza aciklovira nego što je uobičajeno.

Kutana primjena

Aciklovirsku kremu treba nanositi na lezije i područja gdje se razvijaju pet puta dnevno, s intervalom od oko četiri sata između jedne aplikacije i druge. Obično liječenje traje od pet do najviše deset dana.

Krema za usne se koristi za liječenje čireva. Preporučuje se nanošenje pet puta dnevno u intervalima od oko četiri sata. Liječenje može trajati od pet dana do najviše deset dana.

Očna primjena

Za liječenje herpes simplex keratitisa, koristi se aciklovir očna mast. Primjena masti u donjoj konjunktivnoj vrećici preporuča se pet puta dnevno, u intervalima od oko četiri sata. Terapija se mora nastaviti najmanje tri dana nakon oporavka.

Intravenska primjena

Intravenska primjena aciklovira trebala bi se provesti sporo, što bi trebalo trajati više od sat vremena.

Ovisno o vrsti infekcije koja se liječi, trajanje terapije može biti pet, deset, četrnaest ili dvadeset jedan dan.

Doza intravenskog aciklovira koja se obično daje odraslima je 5-10 mg / kg tjelesne težine svakih osam sati. Količina primijenjenog lijeka varira ovisno o infekciji koju treba liječiti.

Kod djece, doza koja se obično daje je 250-500 mg / m2 tjelesne površine svakih osam sati, ovisno o infekciji koju treba liječiti.

Kod novorođenčadi sa sumnjom na ili neonatalnim herpesom, doza aciklovira koja se obično koristi je 20 mg / kg tjelesne težine svakih osam sati.

U starijih bolesnika i bolesnika s oštećenjem bubrega, doza primijenjenog intravenskog aciklovira bit će niža od doza koje se uobičajeno primjenjuju.

Trudnoća i dojenje

Primjena aciklovira u trudnica i dojilja općenito je kontraindicirana.

Primjenu aciklovira u ovoj kategoriji bolesnika treba razmatrati samo u slučajevima apsolutne nužnosti i to samo ako potencijalne koristi koje se očekuju za majku nadmašuju potencijalne rizike za fetus ili novorođenče. Međutim, svaka primjena antivirusnog lijeka smije se provoditi samo pod strogim liječničkim nadzorom.

U svakom slučaju, trudnice i majke koje doje uvijek trebaju potražiti savjet liječnika prije uzimanja bilo koje vrste lijeka.