DIAMOX ® je lijek na bazi acetazolamida
TERAPIJSKA GRUPA: Diuretici / Diuretici Inhibitori karboanhidraze
IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci
Upute DIAMOX ® Acetazolamid
DIAMOX ® je indiciran za liječenje edematoznog stanja zbog zatajenja srca, s posebnom učinkovitošću u poboljšanju plućnog edema i povezane dispneje u slučaju zatajenja lijevog srca. DIAMOX ® se također pokazao korisnim u smanjenju endokularnog tlaka tipičnog za glaukom i u pomaganju antiepileptičkoj terapiji, za koju su posebno zapažena poboljšanja posebno za mlađe pacijente koji pate od manje agresivnih oblika.
Mehanizam djelovanja DIAMOX ® Acetazolamid
DIAMOX ® se uzima oralno i brzo se apsorbira u želucu. Maksimalne razine njegovog aktivnog sastojka, acetazolamida, opažaju se približno 2 sata nakon oralne primjene, dok izlučivanje mokraće postaje posebno konzistentno između osmog i dvanaestog sata.
Prije nego što se izluči netaknutim u urinu, acetazolamid djeluje na razini proksimalno savijenog tubula nefrona, inhibirajući enzim koji se eksprimira u tim stanicama, poznat kao karbonska anhidraza. Spomenuti enzim katalizira vrlo važnu reverzibilnu reakciju za održavanje ravnoteže kiselo-bazne i za kontrolu reapsorpcije natrija, što omogućuje hidrataciju ugljičnog dioksida u ugljičnu kiselinu (CO2 + H20 → H2CO3). Tako nastala ugljična kiselina može se disocirati na bikarbonat i protonski ion, koji će se zamijeniti za natrijeve ione, koji se stoga mogu učinkovito apsorbirati.
Inhibitorno djelovanje DIAMOX-a na karbonsku anhidrazu stoga neizravno sprječava reapsorpciju bikarbonata i natrija, povećavajući izlučivanje mokraće i diurezu. Kao pridruženi učinak svjedočimo neizbježnoj alkalizaciji mokraće i blagoj acidozi.
Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost
1. ACETAZOLAMID I PLANINSKE BOLESTI
Akutna planinska bolest vrlo je česta pojava među trekkerima, zbog teške aklimatizacije koju diktira postupna i stalna redukcija razina kisika, koja se manifestira sa složenom simptomatologijom uključujući glavobolju. Acetazolamid je u ovom trenutku posebno važan, jer poticanje lagane zakiseljavanja hematoma potiče dišni sustav na učinkovitiju izmjenu plina. Ovo istraživanje provedeno na 143 trekkera na nadmorskoj visini od oko 4000 metara pokazalo je da 85 mg acetazolamida može imati isti učinak na poboljšanje glavobolje kao 600 mg ibuprofena, što također predstavlja zaštitni preventivni učinak protiv plućnog i cerebralnog edema.
2. ACETAZOLAMID I BUDUĆI PROSPEKTI GLAUCOMA
Primjena acetazolamida posebno je važna za liječenje optičkog glaukoma, zahvaljujući sposobnosti smanjivanja intraokularnog tlaka. Međutim, oralno davanje ovog lijeka pacijentu koji boluje od glaukoma podvrgava nizu nuspojava koje značajno smanjuju odnos između koristi i troškova. Iz tog razloga i s obzirom na djelotvornost terapije acetazolamidom, razvijaju se novi administrativni protokoli koji uključuju tipičan unos oka gore spomenutog lijeka i smanjuju sistemske nuspojave.
3. ACETAZOLAMID U PEDIJATRIJSKOJ UPORABI
Ova važna studija pokazuje jedno od najvažnijih ograničenja liječenja acetazolamidom u pedijatrijske glaukoma. Točnije - unatoč učinkovitosti lijeka u poboljšanju patologije i vrlo niskoj invazivnosti u usporedbi s kirurškim zahvatom - najvažnije ograničenje njegovog širenja u pedijatrijskom okruženju dano je kašnjenjem induciranog rasta. Zapravo, tijekom terapije postoji mali dobitak težine koji je vjerojatno povezan s acidozom uzrokovanom lijekom. Međutim, kako bi se u potpunosti razumjelo složenost reakcija koje se razvijaju u tom razdoblju, bilo bi potrebno pratiti druge parametre važne za djetetov rast.
Način uporabe i doziranje
DIAMOX ® acetazolamid 250 mg tablete / 500 mg kapsule tamo acetazolamid:
- Za kontrolu edema predlažemo oko 1 tabletu i pol dana, po mogućnosti ujutro.
- Za liječenje glaukoma preporučujemo 2 do 3 kapsule dnevno, ili tabletu koja se uzima u razmacima od 4/6 sati.
- Za liječenje epilepsije, u slučaju adjuvantne terapije koristi se općenito 1 tableta dnevno; doza koja može rasti na temelju kombinirane terapije i situacije pacijenta.
U svakom slučaju liječnik mora formulirati ispravnu dozu nakon pažljive procjene fiziopatoloških stanja bolesnika.
U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA DIAMOX ® -Aetazolamida - ZAHTJEV I PROVJERA LIJEČNIKA JE POTREBNA.
Upozorenja DIAMOX ® Acetazolamid
Diuretičko i saluretičko djelovanje DIAMOX-a zahtijeva stalno praćenje nekih krvnih parametara kao što su: krvna slika, natrij, kalij, pH i čak glikemija u bolesnika sa šećernom bolešću, prije i tijekom primjene. Također je potrebno uzeti u obzir da bi liječenje acetazolamidom, osobito ako se primjenjuje dugotrajno ili nepravilno dozirano, moglo odrediti promjenu elektrolita i kiselinsko-bazne ravnoteže, uz moguću hiponatrijemiju, hipokalemiju i metaboličku acidozu.
DIAMOX® se stoga mora koristiti s posebnom pažnjom u slučaju bolesnika s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću i emfizemom, jer bi moguća acidoza mogla doprinijeti nastanku tahipneje, anoreksije, pospanosti, letargije iu težim slučajevima čak i komi.
Acetazolamid, strukturno dio sulfonamida, mogao bi biti odgovoran za toksičnu epidermalnu nekrolizu, aplastičnu anemiju, agranulocitozu i druge anafilaktičke reakcije u bolesnika koji su preosjetljivi na te spojeve.
Primjena DIAMOX-a ® može uzrokovati pospanost, zbunjenost ili na drugi način promijeniti pacijentova normalna perceptivna i reaktivna svojstva, mijenjajući vozačke sposobnosti i uporabu strojeva.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Eksperimentalni podaci o primjeni DIAMOX-a i općenitije acetazolamida u trudnoći, predlažu da se izbjegne njegova uporaba tijekom prvog tromjesečja, ograničavajući naknadno pretpostavku samo u slučaju neizbježne potrebe. Naime, dok ljudske studije ne pokazuju embriotoksične ili teratogene učinke u dozama od 250 mg / dan, one provedene na laboratorijskim životinjama rezultirale su životinjama s ozbiljnim funkcionalnim oštećenjem i deformitetom ekstremiteta.
Acetazolamid se također, iako u maloj mjeri, izlučuje netaknut u majčinom mlijeku; stoga se preporuča prestanak dojenja tijekom davanja DIAMOX-a ®
interakcije
DIAMOX ® može promijeniti funkcionalnost različitih lijekova kao što su:
- Aspirinske i litijeve soli, koje uzrokuju povećanu eliminaciju, a time i smanjenje terapijskih učinaka;
- Amfetamini i triciklički antidepresivi, povećavajući njihovu funkcionalnost nakon smanjenja njihovog izlučivanja;
- Mercurials i drugi diuretici, s posljedičnim povećanjem diureze;
- Fenitoin (antiepileptički lijek), povećavajući njegove razine u plazmi;
- Ciklosporin, s povećanim razinama u plazmi.
- Antidijabetski, uzrokujući promjenu glikemijskog profila.
Nadalje, acetazolamid može uzrokovati povećanje kristala u urinu i bubrežnim kamencima u kombinaciji s terapijom natrijevim bikarbonatom.
Kontraindikacije DIAMOX ® Acetazolamid
S obzirom na biološko djelovanje DIAMOX-a, ne preporučuje se njegov unos u slučaju acidoze, promjene ravnoteže elektrolita (hiponatremija i hipopotaksemija), insuficijencije jetre, bubrega ili nadbubrežne žlijezde, te u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.
Nuspojave - Nuspojave
Većina nuspojava DIAMOX-a primjećuje se u početnoj fazi terapije i uključuje:
- Parestezija, trnci, smanjen apetit, oštećenje sluha, mučnina, povraćanje, proljev, poliurija, au ozbiljnijim slučajevima i pospanost i zbunjenost.
Produžena terapija DIAMOX®-om može dovesti do promjene elektrolita i kiselinsko-bazne ravnoteže, što se može riješiti davanjem bikarbonata, koji pacijenta izlaže većem riziku od bubrežnih kamenaca.
Također su uočeni hematološki učinci, karakterizirani agranulocitozom, leukopenijom, trombocitopenijom, hipoglikemijom, hiponatremijom i hipokalemijom.
Navedenim nuspojavama potrebno je dodati sve one zbog preosjetljivosti na acetazolamid, kao što su: osip na koži, vrućica, anafilaktičke reakcije, eritem, mijelosupresija i povezani sindromi.
bilješke
DIAMOX ® se može kupiti samo na liječnički recept.
Upotrebu DIAMOXa treba uvijek obavljati nakon savjetovanja s liječnikom.
Bezobzirno korištenje DIAMOX ® -a između sportaša i ne-sportaša, u potrazi za gubitkom nekoliko kilograma, izlaže tijelo ozbiljnim nuspojavama. Nadalje, uvijek je poželjno ponoviti da je gubitak težine uvjetovan uklanjanjem tekućina i soli, a ne stvarnim učinkom gubitka težine, shvaćenim kao gubitak masne mase.
Stoga je DIAMOX ® svrstan među tvari DOPANTI.
