Nakon otkrića sildenafila i ogromnog uspjeha u liječenju erektilne disfunkcije, najvažnije tvrtke na farmaceutskom tržištu bile su u velikoj nepogodnosti u usporedbi s Pfizerom, tvrtkom koja je prodavala Viagru; prema tome, oni su marljivo poduzeli potragu za novim i učinkovitijim lijekovima za inhibitore fosfodiesteraze tipa 5, kategorijom u koju pripada sildenafil.
Vardenafil je inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 koji se koristi za liječenje erektilne disfunkcije.
Povijest vardenafila
Vardenafil je drugi lijek za inhibiciju fosfodiesteraze tipa 5 koji je stavljen na tržište nakon dobivanja odobrenja Uprave za hranu i lijekove za liječenje erektilne disfunkcije 19. kolovoza 2003. godine.
Vardenafil je istovremeno prodala tri farmaceutske tvrtke koje su ga dizajnirale - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline i Schering-Plough - pod registriranim nazivom Levitra ®. U 2005. godini tvrtka Bayer Pharmeceutical preuzela je pravo komercijalizacije vardenafila pod imenom Levitra na tržištima izvan SAD-a, zatim u Italiji, kao iu drugim zemljama Europske unije, u farmaceutsku tvrtku GlaxoSmithKline. Danas farmaceutska tvrtka GlaxoSmithKline prodaje vardenafil pod registriranim nazivom Vivanza ®.
Zbog trgovinskih zakona EU-a koji dopuštaju paralelne količine, vardenafil u Italiji i drugim zemljama članicama EU-a može se naći na tržištu pod oba registrirana imena, a to su Levitra (prodaje tvrtka Bayer Pharmaceuticals) i Vivanza (prodaje ga GlaxoSmithKline). Nedavno je u Sjedinjenim Američkim Državama i Kanadi odobren orodisperzibilni oblik vardenafila, koji se prodaje pod registriranim nazivom Staxyn® .
Vardenafil, više nego rezultat istinskog istraživanja ili znanstvenog otkrića, je strukturna modifikacija roditeljske molekule, sildenafila (aktivni sastojak viagre). Zapravo, kemijska struktura vardenafila razlikuje se od one sildenafila samo zbog različitog položaja dušikovog atoma i alkilnog supstituenta piperazinskog prstena, koji umjesto metil grupe predstavlja etilnu skupinu, tj. Dodan je samo ugljikov atom koji apsolutno ne mijenja farmakokinetička i farmakodinamička svojstva vardenafila u usporedbi sa sildenafilom. Doista se može primijetiti da su farmakološka svojstva, nuspojave, vrijeme potrebno za djelovanje lijeka i druga svojstva vardenafila vrlo slične onima sildenafila. Međutim, unatoč svim sličnostima, vardenafil ima određeno svojstvo koje nema drugi inhibitor fosfodiesteraze tipa 5; Vardenafil značajno povećava vrijeme potrebno za početak vaginalne penetracije u ejakulaciju i stoga se također može koristiti u liječenju prerane ejakulacije . Ova prednost vardenafila može se koristiti za liječenje pacijenata koji boluju od erektilne disfunkcije i prerane ejakulacije s jednim lijekom.
Mehanizam djelovanja
Za funkcioniranje, vardenafil treba dovoljnu seksualnu stimulaciju, inače njegov unos ne daje željeni učinak.
Vardenafil je inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PED5), specifičan za cGMP (ciklički gvanozin monofosfat); fosfodiesteraza tipa 5 se uglavnom nalazi u glatkom mišićima krvnih žila corpus cavernosum penisa i enzim odgovoran za razgradnju cGMP (ciklički gvanozin monofosfat); stoga inhibicija ovog enzima vardenafilom dovodi do veće koncentracije cGMP-a (ciklički gvanozin monofosfat), što omogućuje veću vazodilataciju koja daje snažniju erekciju kroz veću opskrbu krvlju u kavernoznom korpusu.
U zaključku možemo reći da vardenafil, koji je inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 specifičan za cGMP (ciklički gvanozin monofosfat), nema izravan opuštajući učinak, ali učinkovito povećava relaksirajući učinak mišića dušikovog oksida (NO) na glatke mišiće kavernoznog tijela penisa: kada se aktivira put NO / cGMP, kao što se događa tijekom seksualne stimulacije, inhibicija fosfodiesteraze tipa 5 vardenafilom značajno povećava razinu cGMP u kavernoznom tijelu.
Isto tako, vardenafil, kao i drugi lijekovi inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 i liječenje erektilne disfunkcije općenito, osvojio je sve internetske stranice, od kojih većina nudi vrlo jednostavan način za dobivanje lijeka, čak i kada se lijek šalje izravno. u dom dotičnog kupca. Mnoge ljude privlači mogućnost dobivanja vardenafila putem interneta, zavedeni naizgled niskim cijenama i željom da riješe svoj problem bez kontaktiranja sa svojim liječnikom, čime se izbjegavaju mogući problemi. To je očito apsolutno pogrešan stav, jer je liječnik nezamjenjiv u procjeni problema. Na primjer, erektilna disfunkcija može biti različita u prirodi i lijekovi nisu potrebni.
Često se vardenafil i drugi inhibitori enzima fosfodiesteraze tipa 5 prodaju u mnogo nižim ili većim dozama od preporučenih terapijskih, i / ili u pripravcima koji kombiniraju višestruke '' čudesne '' lijekove: slične koktele oglašavaju menadžeri. tih internetskih stranica kao "vrlo moćnih" ili "nepogrešivih"; u stvari, slične doze mogu ozbiljno oštetiti zdravlje pacijenta povećanjem opsega i učestalosti nuspojava lijeka. Stoga je kupnja vardenafila putem interneta bez prethodnog savjetovanja s liječnikom jako obeshrabrena. U slučaju uzimanja vardenafila od strane osoba koje su starije ili imaju kardiovaskularne poremećaje, također je potrebno provesti temeljitu i preventivnu medicinsku procjenu kako bi se osiguralo da primjena vardenafila ne dovodi do ozbiljnih nuspojava i ne utječe na kliničku sliku pacijenta.
