NAPOMENA: LIJEČNI PROIZVOD NIJE DOZVOLJEN
Što je Pelzont?
Pelzont je lijek koji sadrži dvije aktivne tvari: nikotinsku kiselinu (također poznatu kao niacin ili vitamin B3) i laropiprant. Lijek je dostupan u obliku tableta s modificiranim otpuštanjem. "Modificirano otpuštanje" znači da se dva aktivna sastojka oslobađaju iz tablete pri različitim brzinama tijekom nekoliko sati.
Za što se koristi Pelzont?
Pelzont se koristi kao dodatak prehrani i tjelesnoj aktivnosti u bolesnika s dislipidemijom (pretjerano visoke razine masti u krvi), posebno za "kombiniranu kombiniranu dislipidemiju" i "primarnu hiperkolesterolemiju". Pacijenti s kombiniranom dislipidemijom imaju visoke razine kolesterola (LDL) i triglicerida (vrsta masti) u krvi i niske razine "dobrog" kolesterola (HDL). Primarna hiperkolesterolemija je stanje u kojem je koncentracija kolesterola u krvi visoka. Pod 'primarnim' podrazumijevamo da hiperkolesterolemija nema prepoznatljiv uzrok.
Pelzont se obično propisuje zajedno sa statinom (standardnim lijekom koji se koristi za smanjenje kolesterola) kada je učinkovitost statina sama po sebi nedovoljna. Pelzont se primjenjuje samo kod pacijenata koji ne mogu uzimati statine.
Lijek se može dobiti samo na recept.
Kako se Pelzont koristi?
Početna doza Pelzonta je jedna tableta jednom dnevno tijekom četiri tjedna, nakon čega se doza povećava na dvije tablete jednom dnevno. Lijek se uzima oralno, uz hranu, navečer ili prije spavanja. Tablete se moraju progutati cijele i ne smiju se razdvajati, lomiti, mrviti ili žvakati.
Uporaba Pelzonta ne preporuča se djeci mlađoj od 18 godina zbog nedostatka informacija o sigurnosti i djelotvornosti lijeka u ovoj skupini. Lijek se mora koristiti s oprezom u bolesnika s problemima s bubrezima i ne smije se primjenjivati u bolesnika s problemima s jetrom.
Kako djeluje Pelzont?
Dva aktivna sastojka Pelzonta, nikotinske kiseline i laropipranta, imaju različite mehanizme djelovanja.
Nikotinska kiselina je prirodna tvar koja se koristi u malim dozama kao vitamin. Pri višim dozama smanjuje razinu masti u krvi kroz mehanizam koji još nije savršeno
jasan. Tvar je prvi put korištena kao lijek koji je mogao promijeniti koncentraciju masti u krvi sredinom 50-ih godina, ali je njegova uporaba bila ograničena zbog nuspojava, posebno crvenila (crvenilo kože).
Vjeruje se da crvenila povezana s nikotinskom kiselinom ovise o oslobađanju stanica kože nazvane "prostaglandin D2" (PGD2) koji širi (širi) krvne žile kože. Laropiprant blokira receptore na koje se PGD2 normalno veže. Ako su receptori blokirani, PGD2 ne uspijeva dilatirati žile u koži, a učestalost i intenzitet vrućih bljeskova se smanjuje.
U tabletama Pelzonta, laropiprant se nalazi u jednom od slojeva. Drugi sloj sadrži nikotinsku kiselinu. Kada pacijent uzima tabletu, laropiprant se najprije oslobađa u krvotok i blokira PGD2 receptore. Nikotinska kiselina se sporije oslobađa iz drugog sloja i vrši djelovanje lijeka koji mijenja lipidni profil.
Koja su istraživanja provedena na Pelzontu?
Učinci Pelzonta prvo su ispitani na eksperimentalnim modelima prije nego što su ispitani na ljudima.
Pelzont je ispitivan u četiri glavna ispitivanja provedena u bolesnika s hiperkolesterolemijom ili mješovitom dislipidemijom.
Dvije studije proučavale su Pelzontovu sposobnost promjene razine masnoća u krvi. Prva studija uspoređivala je djelotvornost Pelzonta s onom nikotinske kiseline same ili placeba (dummy treatment) u smanjenju razine LDL kolesterola u ukupno 1.613 pacijenata. Studija je također ispitivala simptome vrućih valova pomoću posebnog upitnika.
Druga studija usporedila je kombinaciju Pelzonta i simvastatina (statina) s Pelzontom ili simvastatinom sama kod 1 398 bolesnika. Glavna mjera učinkovitosti bila je promjena razine LDL kolesterola u krvi nakon 12 tjedana.
U trećoj i četvrtoj studiji ispitivana je djelotvornost laropipranta u smanjenju ispiranja uzrokovanog nikotinskom kiselinom. Uključili su ukupno 2 349 bolesnika koji su naizmjenično uzimali Pelzont ili nikotinsku kiselinu. Mjerenja su mjerena pomoću upitnika o simptomima vrućih trepće.
Koje su koristi lijek Pelzont pokazao tijekom studija?
Pokazalo se da je Pelzont učinkovit u smanjenju razine LDL kolesterola u krvi. U prvoj studiji, razina LDL kolesterola smanjena je za 19% u bolesnika koji su uzimali Pelzont, u usporedbi s 1% onih koji su uzimali placebo. Druga studija je pokazala da su se razine LDL kolesterola dodatno smanjile kada je Pelzont uziman zajedno sa simvastatinom (smanjenje od 48%), u usporedbi s Pelzontom samim (17% smanjenje) ili samim simvastatinom (37% smanjenje).
Dodatak laropipranta nikotinskoj kiselini smanjio je simptome crvenila uzrokovane nikotinskom kiselinom. U prvoj i trećoj studiji, manje pacijenata koji su uzimali Pelzont zabilježili su umjerenu, tešku ili ekstremnu crvenilo u odnosu na pacijente koji su uzimali samo nikotinsku kiselinu. U četvrtom ispitivanju uočeno je ispiranje u manje dana u bolesnika koji su uzimali Pelzont nego u onih koji su uzimali samo nikotinsku kiselinu.
Koji su rizici povezani s lijekom Pelzont?
Najčešće nuspojave kod Pelzonta (opažene kod više od 1 od 10 bolesnika) su valovi vrućine. Za cjeloviti popis svih nuspojava prijavljenih kod Pelzonta, pogledajte Upute o lijeku.
Pelzont se ne smije primjenjivati u osoba koje mogu biti preosjetljive (alergične) na nikotinsku kiselinu, laropiprant ili bilo koji drugi sastojak. Osim toga, lijek se ne smije koristiti u bolesnika s problemima s jetrom, aktivnim želučanim ulkusom ili arterijskim krvarenjem.
Zašto je Pelzont odobren?
Odbor za lijekove za humanu uporabu (CHMP) odlučio je da su koristi lijeka Pelzont veće od rizika za liječenje dislipidemije, osobito u bolesnika s kombiniranom dislipidemijom i bolesnicima s primarnom hiperkolesterolemijom. Odbor je preporučio izdavanje odobrenja za stavljanje u promet za Pelzont.
Više informacija o Pelzontu:
Dana 3. srpnja 2008. godine Europska komisija odobrila je tvrtki Pelkont odobrenje za stavljanje u promet koje vrijedi u cijeloj Europskoj uniji za tvrtku Merck Sharp & Dohme Ltd.
Za puni EPAR o Pelzontu, kliknite ovdje.
Posljednje ažuriranje ovog sažetka: 05-2008.
