TETRALYSAL ® Limeciclina

TETRALYSAL ® je lijek na bazi limeciclina (tetraciklin L-metilenlisin)

TERAPIJSKA GRUPA: Opći antimikrobni lijekovi za sustavnu primjenu - tetraciklin

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije TETRALYSAL ® Limeciclina

TETRALYSAL ® je indiciran za liječenje upalnih i miješanih akni umjerenih i teških entiteta.

Mehanizam djelovanja TETRALYSAL ® Limeciclina

Limeciclina, aktivni sastojak TETRALYSAL®-a, je polu-sintetski tetraciklin koji pripada prvoj generaciji tetraciklinske kategorije, dobiven reakcijom najčešćih tetraciklina s formaldehidom i lizinom.

Prvotno izvađen iz kvasaca koji pripadaju vrsti Streptomyces, odlučeno je da se vremenom optimizira njihova učinkovitost i farmakokinetička svojstva pomoću procesa kemijske sinteze.

Širok spektar aktivnog djelovanja na Gram pozitivne i negativne, aerobne i anaerobne bakterije i općenito također otporan na terapiju beta-laktamom jamči karakterističan mehanizam djelovanja koji može inhibirati sintezu proteina mikroorganizma, vezujući ribosomsku podjedinicu bakterijski 30S i na taj način sprječava pristup tRNA.

Posebna terapijska indikacija limeciline, usmjerena na liječenje akni vulgaris, opravdana je sposobnošću ovog aktivnog principa, nakon oralne primjene, da se koncentrira u kožnom području, inhibirajući proliferaciju proprionibacetrijskih akni u lojnom folikulu, čime se jamči smanjenje proizvodnje slobodnih masnih kiselina (produkata metabolizma ovih bakterija), djelomično odgovornih za upalne i komedogene lezije tipične za akne.

Nakon terapijskog djelovanja, nakon poluživota u plazmi od oko 10 sati, limeciclina se eliminira uglavnom kroz bubreg, au manjoj mjeri i žuč.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. LIMECICLINA U SPREČAVANJU PELVIČNIH INFLAMATIVNIH BOLESTI

Eur J Obstet Gynecol Reprod Biol. 1988 Jul; 28 (3): 241-7.

Zastarjeli rad, ali inovativan u svojim konceptima, koji su pokazali učinkovitost terapije lemicciklinom u sprječavanju upalnih bolesti zdjelice u žena s prošlom poviješću pobačaja. Ovo djelovanje može biti opravdano prisutnošću mikroorganizama kao što je Chlamydia trachomatis, odgovorno za pobačaje i upalne bolesti.

2. DJELOTVORNOST LIMECICLIN U AKNE TRETMANU

Eur J Dermatol. 2003 Mar-Apr; 13 (2): 130-5.

Kliničko ispitivanje provedeno na 136 pacijenata koji pate od akni, što pokazuje kako liječenje limeciclinom tijekom 12 tjedana može smanjiti upalne lezije za više od 60%, kao što to čini skuplji minociklin, bez klinički značajnih nuspojava.

3.TETRACICLINE I AKNE: MOGUĆI UČINAK PLACEBO?

Int J Clin Pharmacol Ther. 2012 Mar; 50 (3): 157-61.

Vrlo zanimljiva studija koja ponovno procjenjuje pravi mehanizam djelovanja tetraciklina u liječenju upalnih i neupalnih akni. Točnije, odsutnost učinaka povezanih s dozom može biti pokazatelj jakog placebo efekta koji je odgovoran za terapijsko djelovanje.

Način uporabe i doziranje

TETRALYSAL ®

Tvrde kapsule za oralnu uporabu 150 mg - 300 mg tetraciklin L-metilenlisina (Limeciclina).

Različite studije su pokazale da liječenje akni tetraciklinom može biti učinkovito ako se provodi na niskim dozama tijekom duljeg vremenskog razdoblja.

Zbog toga je preporučena doza TETRALYSAL®-a 300 mg limecicline dnevno tijekom 12 tjedana.

Upozorenja TETRALYSAL ® Limeciclina

Primjeni TETRALYSAL®-a treba prethoditi pažljivim liječničkim pregledom kako bi se procijenila propisana prikladnost i isključila moguća prisutnost stanja koja su nespojiva s antibiotskom terapijom.

Posebnu pozornost treba posvetiti pacijentima u pedijatrijskoj i gerijatrijskoj dobi, te pacijentima koji boluju od bolesti jetre i bubrega, s obzirom na veću osjetljivost na nuspojave.

Dugotrajna primjena TETRALYSAL®-a može dovesti do širenja sojeva otpornih na tetracikline, od kojih su neki odgovorni za čak i teški enterokolitis.

Upotreba tetraciklina izlaže pacijenta riziku od opeklina, osipa i dermatoloških reakcija zbog fotoosjetljivosti inducirane antibioticima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

S obzirom na moguće nuspojave i izostanak studija koje bi u potpunosti mogle karakterizirati profil sigurnosti tetraciklina, preporučljivo je ograničiti uporabu tih antibiotika tijekom trudnoće iu kasnijem razdoblju laktacije na slučajeve stvarne potrebe i uvijek pod strogim liječničkim nadzorom.

Posebni oprez također treba rezervirati za pedijatrijske bolesnike s obzirom na sposobnost tetraciklina da uzrokuju promjene u pigmentaciji zuba.

interakcije

Da bi se sačuvala terapeutska svojstva i farmakokinetička svojstva limeciclina, preporučljivo je izbjegavati istovremenu primjenu TETRALYSAL® e:

Antacidni pripravci na bazi kalcija, aluminija ili magnezija, koji mogu smanjiti apsorpciju antibiotika u crijevima;
Oralni antikoagulansi, s obzirom na povećani rizik od krvarenja;
Penicilini i beta-laktamski antibiotici, koji mogu utjecati na normalna terapijska svojstva tetraciklina.

Kontraindikacije TETRALYSAL ® Limeciclina

Primjena TETRALYSAL®-a kontraindicirana je u bolesnika koji su preosjetljivi na tetraciklin i njegove pomoćne tvari.

Nuspojave - Nuspojave

Tetraciklinski antibiotski tretman nije slobodan od nuspojava koje su ponekad relevantne s kliničkog stajališta.

Gastrointestinalne reakcije kao što su mučnina, povraćanje, proljev i bol u trbuhu, hematološke reakcije kao što su anemija, trombocitopenija, eozinofilija i alergijske reakcije s edemom, urtikarijom, intenzivnim svrbežom i edemom, uočene su s visokom učestalošću u bolesnika koji primaju tetraciklinsku terapiju.

Dišna dishromija i hipoplazija cakline također su se rijetko pojavljivale u pedijatrijskih bolesnika, glavobolja, vrtoglavica, hiperazotemija i hipertransaminazemija.