ROCEFIN ® Ceftriakson

ROCEFIN ® je lijek na bazi dinatrijeva ceftriaksona

TERAPIJSKA GRUPA: Opći antimikrobni lijekovi za sustavnu primjenu - cefalosporini

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije ROCEFIN ® Ceftriakson

ROCEFIN ® je selektivno indiciran u liječenju infekcija zbog Gram negativnih bakterija, općenito otpornih na antibiotsku terapiju, kod pacijenata koji su defektirani ili nakon operacije.

Mehanizam djelovanja ROCEFIN ® Ceftriaxone

Ceftriakson, aktivni sastojak ROCEFIN ®, je beta-laktamski antibiotik koji spada u kategoriju treće generacije cefalosporina koji se mogu uzimati parenteralno, a karakterizira ga širok spektar djelovanja uključujući i Gram pozitivne i negativne bakterije, čak i kada su otporne na antibiotsku terapiju penicilinska baza.

Baktericidno djelovanje, kao i ostali beta-laktami, ostvaruje se inhibicijom transpeptidaze, enzima uključenog u stvaranje poprečnih veza između peptidoglikanskih molekula i strukturiranja bakterijske stijenke, čime se određuje liza mikroorganizma osmotskim šokom,

Međutim, prisutnost metoksiminske skupine daje Ceftriaksonu prirodnu otpornost na djelovanje bakterijskih beta-laktamaza, čuvajući svoju antibiotsku aktivnost čak i za vrste otporne na penicilin.

Stafilokoki, Streptococci, E.Coli, Haemophilus influenzae, Klebsielle, Proteus, Neisserie i Enterobacteriacee su neki od organizama za koje je dokazano da je ceftriakson učinkovit i in vitro i in vivo.

Nemogućnost apsorpcije ceftriaksona preko gastrointestinalnog trakta zahtijeva da se ROCEFIN ® intramuskularno ili intravenski, ali da ipak omogući održavanje vrlo visoke biodostupnosti i da se terapijsko djelovanje produži tijekom vremena oko 8 sati.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. UČINKOVITOST CEFTRIAKSONA U LIJEČENJU GONORREE

Int J STD AIDS. 2012 Feb; 23 (2): 126-32.

Zanimljiva meta-analiza, koja je nakon evaluacije različitih studija za više od 2500 uključenih pacijenata, pokazala visoku učinkovitost ceftriaksona uzimanog u dozama od 250 mg dnevno u liječenju gonoreje, čak i kod bolesnika s defektima.

2. UČINKOVITOST CEFTRIAKSONA U LIJEČENJU SIFILISA U HIV-POZITIVNIH BOLESNIKA

Med Mal Infect. 2012 Jan; 42 (1): 15-9.

Studija provedena na 116 bolesnika sa sifilisom, od kojih je 80% HIV-pozitivnih, pokazuju da liječenje ceftriaksonom-doksicilnom može biti učinkovito u liječenju primarnog sifilisa, au nekim slučajevima i sekundarnog sifilisa kojeg karakteriziraju neurološki simptomi i oftalmološki.

3. CEFTRIAXONE U PEDIJATRIJSKOJ DOBI

J Pharm Pharmacol. 2011 Jan; 63 (1): 65-72.

Farmakokinetička studija imala je za cilj definiranje optimalne doze ceftriaksona u pedijatrijskih bolesnika. Nažalost, potencijalne nuspojave u velikoj mjeri ograničavaju uporabu ovog antibiotika, iako su posebno učinkoviti, u neonatalnoj populaciji.

Način uporabe i doziranje

ROCEFIN ®

Prašak i otapalo za otopinu za injekciju 250 mg ceftriaksona za 2 ml otopine;

Prašak i otapalo za otopinu za injekciju 500 mg ceftriaksona za 2 ml otopine;

Prašak i otapalo za otopinu za injekciju 1 g ceftriaksona za 3, 5 ml otopine.

Iako standardna doza za odrasle uključuje uzimanje 1 g ceftriaksona dnevno u jednoj primjeni, na liječniku je da definira odgovarajuću terapijsku shemu na temelju pacijentovih fiziopatoloških karakteristika, ozbiljnosti kliničke slike i ciljeva. terapijski postići.

Prilagodba korištenih doza trebala bi biti potrebna za pacijente u pedijatrijskoj i gerijatrijskoj dobi ili u kontekstualno zahvaćenim patološkim promjenama bubrega.

Prije uzimanja ROCEFIN ® bilo bi preporučljivo pažljivo provjeriti kemijsko-fizikalna svojstva pripravka, izbjegavajući uzimanje u prisutnosti precipitata ili nakon 6 sati od rekonstitucije.

Upozorenja ROCEFIN ® Ceftriaxone

S obzirom na moguće nuspojave i selektivnost terapijskih indikacija predviđenih za primjenu ROCEFIN ®, bilo bi prikladno za liječnika da pažljivo procijeni zdravstveno stanje pacijenta, vodeći računa o tome da:

Izostanak prethodnih reakcija preosjetljivosti na antibiotike i lidokain;
Nepostojanje uvjeta koji nisu kompatibilni s terapijom cefalosporinom;
Propisne ispravnosti;
Funkcija bubrega i jetre.

Periodično praćenje zdravstvenog stanja pacijenta također bi bilo potrebno kako bi se izbjegla moguća pojava nuspojava.

U tom smislu, bolesnik treba odmah obavijestiti svog liječnika nakon početka bilo kojeg neželjenog učinka i razmotriti mogućnost obustave terapije koja je u tijeku.

Terapije antibioticima koje su produljene tijekom vremena, osim što pogoduju nastanku rezistentnih mikrobnih sojeva, mogu ozbiljno promijeniti mikrofloru crijeva, olakšavajući pojavu nuspojava i ugrožavajući apsorpciju drugih aktivnih sastojaka.

Stoga bi bilo važno razmotriti smanjenje učinkovitosti kontracepcije oralnih kontraceptiva, uzetih tijekom antibiotske terapije.

TRUDNOĆA I DOJENJE

ROCEFIN ® treba propisati tijekom trudnoće i narednog razdoblja dojenja, s posebnim oprezom i samo u slučajevima kada je to potrebno terapijski.

Ta ograničenja opravdana su odsutnošću studija koje bi mogle karakterizirati sigurnosni profil ovog antibiotika za zdravlje fetusa.

interakcije

Da bi se izbjegli neugodni sporedni učinci, ponekad čak i klinički relevantni, bilo bi poželjno izbjegavati rekonstituciju praška s otapalima koji sadrže kalcij, s obzirom na visoku sklonost stvaranju precipitata.

Istraživanja su pokazala sinergističko djelovanje aminoglikozida i ceftriaksona u suzbijanju rasta bakterija, iako se ne može primijeniti istodobno zbog fizičke nekompatibilnosti.

Kontraindikacije ROCEFIN ® Ceftriakson

Upotreba ROCEFIN®-a kontraindicirana je u bolesnika koji su preosjetljivi na peniciline i cefalosporine ili njihove pomoćne tvari, nedonoščad, dojenčad do 28. dana, pacijenti koji pate od žutice ili patologije karakterizirane hiperbilirubinemijom.

Prisutnost lidokaina u otapalu namijenjenom za intramuskularnu primjenu proširuje gore spomenute kontraindikacije čak i na pacijente koji su preosjetljivi na lidokain.

Nuspojave - Nuspojave

Različita klinička ispitivanja i pažljivo praćenje nakon stavljanja lijeka u promet ocijenili su sve moguće nuspojave povezane s terapijom cefalosporinima koji se ubrizgavaju.

Uz lokalne reakcije koje karakteriziraju edem, bol, crvenilo i svrbež, bolesnik koji prima ROCEFIN ® može imati karakter neželjenih reakcija:

Gastrointestinalni s mučninom, povraćanjem, proljevom i raširenim bolovima u trbuhu;
Kožni s osipom, koprivnjačom i dermatitisom;
Neurološki uz glavobolju i vrtoglavicu;
Sistemski s leukopenijom, trombocitozom, anemijom, hipertransaminazemijom i hiperbilirubinemijom.

Osobito ozbiljna s kliničkog gledišta također bi rezultirala mogućim nuspojavama alergijske prirode, kao što su utvrđivanje u najtežim slučajevima bronhospazma, laringospazma, hipotenzije i anafilaktičkog šoka.

Dugotrajna uporaba tijekom vremena može, iako vrlo rijetko, olakšati rast rezistentnih mikroorganizama kao što je Clostridium Difficile, etiološki agens pseudo-membranskog kolitisa.