IMODIUM ® je lijek na bazi loperamid hidroklorida.
TERAPIJSKA GRUPA: Antidiarrheal - Antipropulzivno.
IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci
Indikacije IMODIUM ® Loperamid
IMODIUM ® je indiciran za simptomatsko liječenje akutne proljeva.
Mehanizam djelovanja
Loperamid hidroklorid, oralno uziman s IMODIUM ®, učinkovito se apsorbira u crijevima i odmah se metabolizira u jetri. Ta enterohepatična cirkulacija sprječava da se aktivni sastojak nađe u plazmi u značajnim koncentracijama, dopuštajući da se umjesto toga izlije natrag u crijevo oko 90% početne doze.
Upravo na razini myenteričnog pleksusa loperamid obavlja svoje biološke funkcije, aktivirajući opioidne receptore mu podporodice i osiguravajući smanjenje proizvodnje acetilkolina, uz posljedično smanjenje intestinalne propulzivne aktivnosti i učestalosti prolijevanja dijareje.
Važan metabolizam prvog prolaza i visoki afinitet aktivnog sastojka prema intestinalnim receptorima, omogućuju da loperamid ima uglavnom lokalni učinak, izbjegavajući bilo koju drugu vrstu modulacije na razini središnjeg živčanog sustava s posljedičnim popratnim učincima.
Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost
OPASNOST LOPERAMIDA U PEDIJATRIJSKOM DOBU
Svjetska zdravstvena organizacija i razne međunarodne pedijatrijske agencije snažno savjetuju da se ovaj aktivni sastojak ne koristi u liječenju akutne proljeva u djece. Kritičko ponovno proučavanje znanstvene literature zapravo je pokazalo kako loperamid može smanjiti učestalost akata evakuacije i poboljšati konzistentnost stolice, ali istovremeno biti odgovoran za vrlo važne i vrlo ozbiljne nuspojave, uključujući letargiju i smrt.
2. DIARREA DEL VIAGGIATORE, KORISNI PRAVNI LIJEKOVI
Putnički proljev je jedna od najčešćih patologija koja pogađa putnike svih vrsta. Čini se da je u većini slučajeva ovo stanje određeno prisutnošću patogena za ljudsko crijevo, toliko da objasni određenu učinkovitost antibiotske terapije. U tom smislu, čini se da je liječenje prvog izbora ono s loperamidom za rješavanje simptoma i to s antibioticima za uklanjanje uzroka.
3. UČINKOVITOST LOPERAMIDA
Posebna djelotvornost loperamida u liječenju proljeva povezana je uglavnom s izravnim djelovanjem protiv opioidnih receptora eksprimiranih u mio-enteričkom pleksusu, koji je sposoban smiriti peristaltičke kontrakcije i povećati vrijeme prolaska kroz crijeva. Međutim, nedavne studije su pokazale da loperamid može biti posebno učinkovit u povećanju tonusa analnog sfinktera, smanjujući poticaj i učestalost evakuacije.
Način uporabe i doziranje
IMODIUM ® tvrde kapsule, šumeće tablete ili orosolubilne tablete od 2 mg loperamid hidroklorida: preporučena doza je 4 mg loperamid hidroklorida dnevno, uzeta s čašom vode.
Liječenje treba jamčiti, u slučaju akutne proljeva, optimalnog rezultata u roku od 48 sati, stoga (u nedostatku liječničkog nadzora) nije preporučljivo produljiti unos ovog lijeka nakon dva dana.
U svakom slučaju, primjenu IMODIUM ® treba prekinuti nakon normalizacije djelovanja evakuacije i konzistencije stolice.
Upozorenja IMODIUM ® Loperamid
Unos IMODIUM ® je indiciran u simptomatskom liječenju akutne proljeva, stoga je možda potrebno povezati simptomatsku terapiju s loperamidom i s rezolucijskom terapijom, s ciljem uklanjanja mogućih uzroka i integrativne, potrebne za obnavljanje izgubljenih tekućina i soli.
U tom smislu, oblik šumeće tablete također osigurava glavnim elektrolitima izgubljen proljev.
Primjenu loperamida treba pažljivo pratiti, u slučaju smanjene funkcije jetre, i eventualno suspendirati zbog nedostatka rezultata u 48 sati, ili pojave epizode rastezanja i grčeva u trbuhu.
Prisutnost glukoze i sorbitola u šumećim tabletama može biti potencijalno opasna za dijabetičare ili one koji pate od smanjene tolerancije glukoze, dok laktoza u tvrdim kapsulama može uzrokovati gastrointestinalne simptome u bolesnika s manjkom enzima laktaze ili smanjenom tolerancijom na glukoza / galaktoza.
Vrtoglavica, umor i vrtoglavica, nakon primjene IMODIUM ® -a, mogu uzrokovati opasnost vožnje ili korištenja strojeva.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Trenutno objavljene studije ne otkrivaju teratogene i mutagene učinke na fetus, ali su farmakokinetičke studije pokazale prisutnost malih količina loperamida u majčinom mlijeku, što može uzrokovati crijevne subokluzije zbog prekomjernog anti-propulzivnog učinka.
U svjetlu ovih dokaza, uporaba IMODIUM ® u trudnoći i tijekom razdoblja dojenja je kontraindicirana.
interakcije
Nesposobnost loperamida da prelazi krvno-moždanu barijeru i daje učinke na razinu središnjeg živčanog sustava zajamčena je aktivnošću P glikoproteina, koji - izražen na tim mjestima - sprječava prolazak ovog i drugih aktivnih sastojaka prema središnjem živčanom sustavu., Prema tome, inhibitori ovog proteina, kao što su kinidin i ritonavir, mogu povećati središnji učinak loperamida, a posljedične nuspojave na sreću još uvijek nisu opažene kod uobičajenih terapijskih doza.
Antidijarološko i antipropulzivno djelovanje IMODIUM ® može se pojačati istodobnom primjenom lijekova koji pripadaju istoj kategoriji, povećavajući rizik od zatvora. Loperamid se metabolizira pomoću enzimske klase citokroma P450; stoga njegovi inhibitori mogu promijeniti normalna farmakokinetička svojstva aktivnog sastojka.
Kontraindikacije IMODIUM ® Loperamid
IMODIUM ® je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja, te kod djece mlađe od 12 godina zbog mogućeg pojavljivanja subkuberzija crijeva.
Loperamid je indiciran za simptomatsko liječenje akutne proljeva, stoga njegova uporaba nije opravdana tijekom kronične proljeva, čak i akutne dizenterije, a osobito u slučaju proljeva zbog kroničnih upalnih bolesti koje utječu na crijeva, uključujući i one od invazivnih patogena (etiološki uzročnici dizenterije).
Unos IMODIUM ® je kontraindiciran čak iu slučaju povećanog rizika za patologije zbog smanjenog crijevnog propulzije (megacolon) iu slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.
Nuspojave - Nuspojave
Pokazalo se da IMODIUM ® dobro podnosi bolesnik s kroničnim ili akutnim proljevom koji su bili podvrgnuti liječenju. Najviše pritužbi na nuspojavu bilo je konstipacija, koja je primijećena u gotovo 2% liječenih bolesnika, često povezana s mučninom i grčevima u trbuhu.
U svakom slučaju, te su se reakcije pokazale klinički nevažnima i prolaznim.
Rijetko su uočene alergijske reakcije s kožnim simptomima koje karakteriziraju osip na koži, urtikarija i edem.
Mučnina, osjećaj umora, vrtoglavica i vrtoglavica opisani su u post-marketinškom iskustvu.
bilješke
IMODIUM ® je OTC lijek, bez recepta, pa se može slobodno prodavati.
