Omeprazol je predak klase inhibitora protonske pumpe i jedan je od najčešće korištenih lijekova u liječenju gastritisa. Omeprazol se prodaje pod imenom nekoliko registriranih specijalnosti: Antra®, Omeprazen®, Omolin® Nansen® i Protec®. Na tržištu se može naći i kao generički lijek pod nazivom Omeprazol.
Omeprazol je pro-lijek koji djeluje na parietalne stanice želuca, gdje je protoniran i pretvoren u svoj aktivni oblik, koji se zatim veže za protonsku pumpu, inhibirajući ga.
Doziranje i način uporabe
Prije početka liječenja gastritisa ili duodenalnog ulkusa s omeprazolom potrebno je isključiti mogućnost malignog ulkusa različitim dijagnostičkim sredstvima, jer liječenje omeprazolom može odgoditi i prikriti pojavu simptoma, što otežava liječenje i iscjeljenje istog. Ako unosimo 20 do 30 mg omeprazola / dan imamo potpunu inhibiciju izlučivanja kiseline u želucu tijekom 6 sati i smanjenje izlučivanja za 90% više od 24 sata nakon uzimanja. Umjesto toga, ako želimo potpuno blokirati izlučivanje 24 sata, doza koju treba uzeti je 40 mg / danU liječenju gastritisa korištena doza je 20 mg omeprazola u jednoj jutarnjoj primjeni, gladovanje, koje se ponavlja 4 tjedna; u najtežim slučajevima može biti potrebno duže vrijeme (6 do 8 tjedana) kako bi se postiglo potpuno zacjeljivanje čira. U prisutnosti posebno teškog čira, dozu treba udvostručiti (40 mg) i primijeniti 8 tjedana. U slučaju intravenskog unosa u odraslih, primjenjuje se doza od 40 mg / dan dok se ne postigne oralni unos.
Kada se liječi čir duodenuma, koristi se 20 mg / dan omeoprazola, koji se uzima u jednoj dozi ujutro i na prazan želudac; Općenito, kod većine pacijenata olakšanje od simptoma postiže se unutar 48 sati od prve uporabe lijeka. Trajanje liječenja temelji se na potpunom vremenu izlječenja ulkusa, koje je obično 2-4 tjedna. U teškim slučajevima doza se povećava na 40 mg / dan, a liječenje se obično događa nakon 4 tjedna. Za profilaksu recidiva duodenalnog ulkusa održavanje doza je 10 mg / dan.
U liječenju eradikacije Helicobacter pylori, 20 mg / dan omeoprazola se koristi u kombinaciji s dva antibiotika tijekom sedam dana, ili 40 mg / dan se koristi dva tjedna, u kombinaciji sa samo jednim antibiotikom. Najčešći antibiotici u trostrukoj terapiji su: klaritromicin, amoksicilin, tetraciklin i metronidazol. Ovisno o potrebi, tretman s trostrukom terapijom može se ponoviti drugi put.
Kod gastroezofagealne refluksne bolesti doza napadaje 20 mg / dan tijekom 4-8 tjedana, ali u težim slučajevima može se udvostručiti (40 mg / dan). Doza održavanja za profilaksu relapsa je 10-20 mg / dan.
10 mg / dan omeprazola se koristi u liječenju ove bolesti u djece starije od 2 godine i tjelesne težine od 20 kg; 20 mg / dan koristi se u djece starije od 2 godine i tjelesne težine preko 20 kg.
Kontraindikacije i upozorenja za uporabu
Omeprazol se, kao i cijeli razred inhibitora protonske pumpe, metabolizira u velikoj obitelji CYP450; dakle, u slučajevima zajedničkog uzimanja s drugim lijekovima koji koriste iste metaboličke putove, pozornost se mora posvetiti doziranju oba lijeka, jer mogu postojati varijacije u bioraspoloživosti oboje. Na primjer, u liječenju antitrombocitima s klopidogrelom, neke studije su pokazale smanjenje učinka lijeka kada se primjenjuje zajedno s omeprazolom ili drugim inhibitorima protonske pumpe. U tim slučajevima preporuča se zamijeniti omeprazol antihistaminicima (anti-H2). Drugi važan slučaj je varfarin, čija istovremena primjena s onom omeprazola povećava njegovu bioraspoloživost, tako da je potrebno smanjiti dozu varfarina kako bi se spriječilo oštećenje viška antikoagulanta.
Trudnoća i dojenje
Nema mnogo informacija o primjeni omeprazola u trudnica. Međutim, nedostatak iskustva u tom pogledu ne ukazuje na povećanje rizika od prirođenih malformacija ili drugih štetnih učinaka omeprazola na fetus ili na trudnoću. Ispitivanja na životinjama također ne ukazuju na izravan ili neizravan negativan učinak na reprodukciju. Međutim, potvrđeno je da se omeprazol izlučuje u majčino mlijeko, tako da se propisivanje treba donijeti samo ako je to neizbježno potrebno iu svakom slučaju uvijek uzimajući u obzir korist dojenja za bebu i potrebu liječenja za majku.
Bočni i neželjeni učinci
Najčešće nuspojave omeprazola su mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, konstipacija, pospanost, vrtoglavica i glavobolja. Intenzitet mučnine je faktor koji ovisi o dozi lijeka. U studiji koja je razmatrala većinu inhibitora protonske pumpe, pokazalo se da su najčešće nuspojave tih lijekova proljev; međutim, s unosom omeprazola postoji prednost da se nuspojave kao što su mučnina, povraćanje i glavobolja javljaju s manje intenziteta od onih koje stvaraju drugi PPI, kao što su lansoprazol ili pantoprazol.
