CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid

CARDIOVASC ® je lijek na bazi Lerkanidipin hidroklorida.

TERAPIJSKA GRUPA: Antagonist kalcija s pretežno vaskularnim učinkom.

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid

CARDIOVASC® je lijek za liječenje blage ili umjerene esencijalne hipertenzije.

Mehanizam djelovanja CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid

CARDIOVASC® predstavlja kao aktivni princip lerkanidipin, molekulu koja pripada obitelji dihidropiridina. Ta se tvar brzo i potpuno apsorbira u crijevu i transportira u krvi, gdje doseže maksimalni maksimum između drugog i trećeg sata. Terapijsko djelovanje lerkanidipina uglavnom je posljedica S enantiomera, koji je sposoban vezati i blokirati a1 receptore usporenih kalcijevih kanala, inhibirajući dolazni protok ovog elementa i time sprječavajući kontrakciju fibrocelija glatkih mišića. Antihipertenzivni učinak stoga je posljedica preciznog djelovanja aktivnog sastojka na arteriolarne mišićne stanice, što omogućuje značajno smanjenje periferne vaskularne rezistencije (vazodilatacijski učinak).

Lerkanidipin karakterizira sporo i produljeno djelovanje, zajamčeno trajnošću na razini staničnih membrana, nakon čega se nakon oko 24 sata metabolizira u jetrenim citokromima i izlučuje u jednakim dijelovima kroz feces i urin.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. MOGUĆA ULOGA LERCANIDIPINA

Iako još uvijek u fazi in vitro eksperimentiranja, čini se da lerkanidipin može spriječiti proliferaciju i diferencijaciju stanica glatkih mišića arteriola. Ova posebna sposobnost ne samo da može pomoći antihipertenzivnom učinku djelovanja relaksanata mišića, već i smanjiti zadebljanje krvnih žila, odgovorno za pogoršanje hemodinamskih svojstava.

2. KALCIJEVI ANTAGONISTI I PERIFERNI EDEMA: prednosti lerkanidipina

Čini se da je lerkanidipin jedan od najsigurnijih dihidropiridin-strukturnih kalcijevih antagonista koji se trenutno koriste u kliničkoj praksi. Važna studija u meta-analizi pokazuje da je učestalost perifernih edema i posljedična suspenzija terapije lijekovima značajno smanjena u bolesnika liječenih lerkanidipinom u usporedbi s drugim antagonistima kalcija.

3. UČINKOVITOST KOMBINIRANE TERAPIJE U LIJEČENJU HIPERTENZIJE

Primjena antagonista kalcija i inhibitora renin-angiotenzinskog sustava čini se da je jedna od najperspektivnijih kombinacija lijekova u liječenju hipertenzije. Čini se da se nekoliko studija slaže oko veće učinkovitosti i sigurnosti kombinirane terapije u usporedbi s monoterapijom s jednim od dva lijeka, čak i kod hipertenzivnih bolesnika s metaboličkim i organskim komplikacijama. Međutim, učinkovitost sinergije između lerkanidipina i enalaprila u prevenciji kardiovaskularnih događaja još nije razjašnjena.

Način uporabe i doziranje

CARDIOVASC ® 10 mg tablete lerkanidipina: za liječenje blage do umjerene esencijalne hipertenzije preporučujemo uzimanje jedne tablete dnevno. Pod strogim liječničkim nadzorom, dnevna se doza može povećati na 2 tablete, ako se nakon dva tjedna terapije ne postignu zadovoljavajući padovi tlaka.

Unos treba provesti najkasnije 15 minuta prije obroka, budući da veličina i vrsta unesenih nutrijenata mogu promijeniti normalan farmakokinetički profil CARDIOVASC ®

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride - POTREBAN JE ZAHTJEV I PROVJERA LIJEČNIKA.

Upozorenja CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid

Prije i tijekom primjene lijeka CARDIOVASC ® potrebno je pažljivo pratiti arterijski tlak kako bi se ispravno odredio plan liječenja i relativna doza.

Smanjenje terapijske doze može biti potrebno u bolesnika s jetrenim bolestima, kod kojih smanjena funkcionalnost citokromnih enzima može uzrokovati smanjenje inaktivacije lerkanidipina, uz posljedično jačanje terapijskih učinaka. Isti je argument prirodno ponovljiv za upotrebu lijekova i molekula sposobnih za ometanje aktivnosti citokroma CYP 3A4.

Posebnu pozornost treba obratiti pacijentima koji pate od bubrežne insuficijencije, ventrikularne disfunkcije, srčane ishemije i disfunkcije atrijalnog sinusnog čvora.

CARDIOVASC® predstavlja laktozu među pomoćnim tvarima, koja može biti opasna u bolesnika s nedostatkom laktaze, galaktosemijom ili sindromom glukoze / galaktoze.

Neki simptomi povezani s CARDIOVASC® terapijom kao što su vrtoglavica, glavobolja, astenija i pospanost, iako rijetki, mogli bi smanjiti pacijentove perceptivne i reaktivne sposobnosti, čineći vožnju vozila i uporabu strojeva opasnima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Usprkos prisutnosti eksperimentalnih studija provedenih na životinjama, koje pokazuju odsutnost teratogenih i mutagenih učinaka lerkanidipina na fetus, fetalne malformacije, zaostajanje rasta opaženo kod drugih aktivnih sastojaka iste terapeutske kategorije i slične kemijske strukture, i u nedostatku kliničkih ispitivanja na ljudima, preporučuje se izbjegavanje primjene CARDIOVASC-a tijekom cijelog razdoblja trudnoće.

Kontraindikacije se također proširuju na razdoblje dojenja, s obzirom na moguće izlučivanje lijeka u majčino mlijeko s učincima koji nisu proučavani ili predvidivi.

interakcije

Kao što je poznato, citokrom hepatički enzimi odgovorni za metabolizam lerkanidipina su vrlo osjetljivi na inhibirajuće i inducirajuće djelovanje različitih lijekova i molekula, stoga bi CARDIOVASC ® mogao djelovati s:

Beta blokatori s metabolizmom u jetri (metopropol), fenitoinom, astemizolom, amiodaronom i drugim induktorima CYP 3A4, što rezultira povećanom aktivnošću ovog enzima i relativnim smanjenjem razina u plazmi i biološke učinkovitosti lerkanidipina;
Inhibitori CYP3A4, kao što su sok od grejpa i ciklosporin, s povećanom bioraspoloživošću lerkanidipina i pojačavanjem terapijskih učinaka.

U oba slučaja može biti potrebna prilagodba doze kako bi se smanjile potencijalne nuspojave.

Nadalje, antihipertenzivni učinak CARDIOVASC® mogao bi se pojačati istodobnom primjenom antihipertenzivnih lijekova i alkohola.

Kontraindikacije CARDIOVASC ® Lerkanidipin hidroklorid

CARDIOVASC ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na neku od njegovih komponenti, teških bolesti jetre i nefropatije, kongestivnog zatajenja srca, angine pektoris i nedavnog srčanog udara. Kontraindikacije neizbježno proširiti na žene u razdoblju trudnoće i dojenja, ili tijekom plodne dobi u nedostatku zaštitne kontracepcijske terapije.

Nuspojave - Nuspojave

Čini se da se davanje CARDIOVASC ® dobro podnosi, s učestalošću nuspojava koje ne prelaze 2%. Među najčešćim učincima su vrtoglavica, periferni edemi, tahikardija, palpitacije i glavobolja. Umjesto toga, pojavljuju se klinički relevantni simptomi, kao što su vaskularni, živčani, kožni i gastro-intestinalni simptomi.

Navedeni učinci mogu biti češći - i popraćeni ozbiljnim komplikacijama, kao što su povećane epizode angine i infarkt miokarda - u određenim skupinama rizičnih bolesnika.