Anksiolitici - kao što ime sugerira - su lijekovi koji se koriste za liječenje anksioznih poremećaja.
Normalna i patološka anksioznost
Suprotno onome što bi se moglo misliti, anksioznost nije uvijek patološka; zapravo postoje situacije u kojima je tjeskoba korisna pojava za pojedinca. Stoga se razlikuju dva dobro definirana uvjeta:
- Stanje normalne tjeskobe ;
- Stanje patološke tjeskobe .
U stanju normalne tjeskobe nalazimo se u stanju napetosti - i fizičkog i psihološkog - koje karakterizira aktivacija autonomnih refleksa i budnog stanja, koje mogu biti korisne pojedincu u određenim situacijama. Primjerice, tjeskoba koju učenik može doživjeti prije ispita smatra se normalnom tjeskobom.
Anksioznost postaje patološka kada je potpuno neprimjerena s obzirom na situaciju u kojoj se nalazimo ili kada je prekomjerna u odnosu na ono što bi, normalno, situacija zahtijevala.
Patološka tjeskoba stoga može kompromitirati normalne društvene i profesionalne aktivnosti pojedinca. Stoga su ispravna dijagnoza i odgovarajuće i pravodobno farmakološko i / ili psihoterapijsko liječenje vrlo važni.
Nadalje, anksioznost je često povezana s depresivnim poremećajima, ali nije jasno da li se jedna od dvije bolesti javlja prva ili ako je ona sastavni dio druge bolesti.
Anksiozni poremećaji uključuju:
- Generalizirani anksiozni poremećaji;
- Napadi panike, sa ili bez agorafobije;
- Fobije (kao npr. Socijalna fobija);
- Opsesivno-kompulzivni poremećaj:
- Posttraumatski stresni poremećaj.
Mnoga su istraživanja provedena kako bi se shvatilo koji su čimbenici uključeni u nastanak patološke tjeskobe. Iz tih je studija otkriveno da su brojni neurotransmiteri, neuromodulatori i neuropeptidi uključeni u etiologiju ove bolesti.
Posebna pozornost posvećena je trima neurotransmiterima: y-aminobutirnoj kiselini (ili GABA ), noradrenalinu (ili NA ) i serotoninu (ili 5-HT ).
U nastavku su opisane glavne skupine lijekova koji se koriste u anksiolitičkoj terapiji.
barbiturati
Barbiturati - nekada korišteni za liječenje anksioznosti - zastarjeli su i više se ne koriste za liječenje ovog stanja, zbog njihovog uskog terapeutskog indeksa i toksičnosti. Stoga se neće uzeti u obzir na sljedećem popisu.
benzodiazepini
Benzodiazepini su lijekovi koji se često koriste u liječenju anksioznosti.
Njihov mehanizam djelovanja je povećanje GABAergičnog prijenosa, a time i prijenosa y-aminobutirne kiseline.
GABA je glavni inhibitorni neurotransmiter mozga i obavlja svoje biološke funkcije interakcijom sa svojim receptorima, GABA-A, GABA-B i GABA-C.
Mjesto vezanja za benzodiazepine (BZR) prisutno je na GABA-A receptoru. Benzodiazepini se vežu na ovo specifično mjesto i time potiču aktivaciju receptora i GABA-induciranu kaskadu inhibitornih signala.
Među raznim benzodiazepinima koji se koriste u liječenju anksioznih poremećaja, spomenuti su alprazolam, lorazepam, bromazepam, diazepam i klonazepam .
Benzodiazepini imaju visok terapeutski indeks, zbog čega se smatraju relativno sigurnim lijekovima. Među glavnim nuspojavama koje se mogu pojaviti u terapeutskim dozama koje se normalno koriste, prisjećamo se
- Prekomjerna sedacija;
- Dnevna pospanost;
- Zbunjenost, osobito u starijih bolesnika;
- depresija;
- Poremećaji koordinacije;
- ataksije;
- Poremećaji pamćenja (anterogradna amnezija).
U svakom slučaju, treba imati na umu da liječenje na bazi benzodiazepina mora biti što je moguće kraće, jer ti lijekovi stvaraju toleranciju, fizičku i mentalnu ovisnost i ovisnost.
Dodatno, benzodiazepine treba koristiti s velikim oprezom u bolesnika s poviješću alkohola i / ili zlouporabe droga.
Agonisti 5- HT1A receptora
Lijekovi koji pripadaju ovoj klasi djeluju na serotonergički sustav. Konkretno, oni djeluju na receptore mozga 5- HT1A serotonina.
Azapironi kao što su buspiron, ipsapirone i gepirone dio su ove skupine lijekova. Buspiron je jedina od tri lijeka koju je odobrila Uprava za hranu i lijekove (FDA) za marketing u Sjedinjenim Državama.
Anksiolitički učinak buspirona ustanovljen je tek nakon nekoliko dana - ili čak tjedana - od početka liječenja.
Buspiron je učinkovit u liječenju generaliziranih anksioznih poremećaja niske do srednje ozbiljnosti, ali nije tako učinkovit u liječenju napadaja panike.
Nuspojave inducirane buspironom su manje od onih koje izazivaju benzodiazepini i uključuju vrtoglavicu, glavobolju i mučninu, ali ne i poremećaje sedacije i koordinacije.
Nadalje, buspiron ne uzrokuje toleranciju i još manje ovisnost.
Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI)
SSRI se obično koriste u liječenju depresivnih poremećaja. Međutim, pokazalo se da su neki inhibitori ponovne pohrane serotonina također djelotvorni u prvom redu liječenja nekih oblika anksioznosti.
Naročito, SSRI-ovi su učinkoviti u liječenju opsesivno-kompulzivnih poremećaja, u liječenju napadaja panike i u liječenju socijalne fobije.
Među SSRI-ima koji imaju anksiolitička svojstva, prisjećamo se:
- Citalopram ;
- Escitalopram ;
- Fluoksetin ;
- Fluvoksamin ;
- Paroksetin ;
- Sertralin .
Antagonisti erg-adrenergičkih receptora
Noradrenalinski antagonisti β-adrenergičkih receptora - poznatiji jednostavno kao β-blokatori - ne koriste se za liječenje tjeskobe, već se mogu koristiti za smanjenje fizičkih simptoma uzrokovanih time (kao što su tremor, palpitacije, tahikardija itd.). ).
Među beta-blokatorima koji se koriste za ublažavanje simptoma anksioznosti, spominjemo propranolol .
Ostali anksiolitički lijekovi
Postoje lijekovi koji ne spadaju u gore navedene klase, ali ipak imaju anksiolitičko djelovanje.
hidroksizin
Hidroksin je antagonist H1 receptora histamina. To je antihistaminski lijek prve generacije s anksiolitičkom aktivnošću.
Osim što se koristi kod alergijskog dermatitisa, hidroksicin se također koristi za ublažavanje simptoma uzrokovanih tjeskobom.
Proizvodi se pod imenom Atarax®
pregabalin
Pregabalin je aktivni sastojak s antikonvulzivnim djelovanjem, koji se uglavnom koristi u liječenju epilepsije; ona se također koristi u liječenju neuropatske boli i u liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja.
Prodaje se pod imenom Lyrica®, ali je dostupan i ekvivalentan lijek.
meprobamat
Meprobamat (trgovački naziv Quanil®) je lijek koji pripada uretanskoj klasi. Nekada se koristio u liječenju kratkotrajne anksioznosti i kao dodatak u morbidnim stanjima koja su pratila tjeskoba.
Upotreba meprobamata, međutim, zamijenjena je upotrebom benzodiazepina, jer su učinkovitiji i sigurniji od drugih.
