Relistor - metilnaltrekson bromid

Što je Relistor?

Relistor je lijek koji sadrži aktivnu tvar metilnaltrekson bromid. Dostupan je u otopini za injekcije koja sadrži 12 mg metilnaltrekson bromida u 0, 6 ml.

Za što se koristi Relistor?

Relistor se koristi za liječenje zatvora izazvanog opioidima (lijekovima protiv bolova povezanih s morfijem) kod ozbiljno bolesnih odraslih bolesnika koji primaju palijativnu skrb (liječenje simptoma bolesti koji nemaju za cilj njegovo rješavanje) ako odgovor na normalne laksative nije dovoljan.

Lijek se može dobiti samo na recept.

Kako se koristi Relistor?

Relistor se daje injekcijom pod kožu jednom svaka dva dana. Doza ovisi o tjelesnoj težini pacijenta i trebala bi se smanjivati u slučaju ozbiljnih problema s bubrezima. Lijek se ne preporučuje bolesnicima s teškim bubrežnim problemima na dijalizi ili ozbiljnim problemima s jetrom. Pacijent može injektirati sam nakon odgovarajuće obuke.

Kako djeluje Relistor?

Opioidi olakšavaju bol vezanjem za "opioidne receptore" u mozgu i kralježničnoj moždini. Ovi receptori se također nalaze u crijevima. Kada se opioidi vežu za receptore u crijevima, smanjuje se motilitet crijeva i to uzrokuje zatvor.

Djelatna tvar u lijeku Relistor, metilnaltrekson bromid, antagonist je mu opioidnih receptora. To znači da blokira određeni tip opioidnog receptora, "mu opioidni receptor". Metilnaltrekson bromid je izveden iz naltreksona, poznate tvari koja se koristi za blokiranje djelovanja opioida. U usporedbi s naltreksonom, metilnaltrekson bromid ima manju sposobnost prodiranja u mozak; to znači da blokira opioidne mu receptore u crijevima, ali ne u mozgu. Blokiranjem ovih receptora, Relistor smanjuje opioidno inducirani zatvor bez ometanja njihovog ublažavanja boli.

Kako je ispitivan Relistor?

Učinci lijeka Relistor prvo su ispitani na eksperimentalnim modelima prije nego što su ispitani na ljudima.

Relistor je bio predmetom dviju glavnih studija koje su uključivale ukupno 288 bolesnika s uznapredovalom bolesti i konstipacijom uzrokovanom opioidima. Obje studije uspoređivale su učinkovitost Relistora s djelotvornošću placeba (dummy tretman) u stimuliranju evakuacije. Glavna mjera djelotvornosti u obje studije bila je broj pacijenata koji su evakuirani u roku od četiri sata od prve primjene. Druga studija također je ispitala broj pacijenata koji su se evakuirali najmanje dva puta u četiri sata nakon prve četiri primjene.

Koje su koristi lijek Relistor pokazao tijekom studija?

Relistor je bio učinkovitiji od placeba u poticanju evakuacije. U dvjema studijama koje su razmatrane zajedno, 55% bolesnika koji su uzeli Relistor evakuirani su u roku od četiri sata od prve injekcije (91 od 165), u usporedbi s 15% bolesnika koji su primali placebo (18 od 123).

U drugoj studiji, 52% bolesnika koji su uzimali Relistor evakuirali su najmanje dva puta u četiri sata nakon prve četiri primjene (32 od 62), u usporedbi s 8% bolesnika koji su primali placebo (6 od 71).

Koji su rizici povezani s lijekom Relistor?

Najčešće nuspojave povezane s Relistorom (tj. U više od 1 od 10 bolesnika) su bol u trbuhu (bol u želucu), mučnina, nadutost (crijevni zrak) i proljev. Za cjelovit popis svih nuspojava prijavljenih s Relistor, pogledajte Upute o lijeku.

Relistor se ne smije primjenjivati u bolesnika koji mogu biti preosjetljivi na (alergični na) metilnaltrekson bromid ili bilo koji drugi sastojak. Također se ne smije koristiti u bolesnika s crijevnom blokadom ili drugim stanjima koja zahtijevaju hitnu operaciju crijeva.

Zašto je Relistor odobren?

Odbor za lijekove za humanu primjenu (CHMP) zaključio je da su koristi lijeka Relistor veće od rizika za liječenje opijatno-inducirane konstipacije u bolesnika s uznapredovalom bolešću koji se liječe palijativnom skrbi ako odgovor na standardnu laksativnu terapiju nije dovoljan. Odbor je preporučio da se Relistoru daju odobrenja za stavljanje u promet.