Cabergoline je sintetski derivat ergotina, prirodnog alkaloida kojeg proizvodi gljiva Claviceps purpurea, također poznata kao Ergot. Claviceps purpurea je askomicet koji zahvaća travu, osobito raži.
Kabergolin - kemijska struktura
Kada je raž zaražena ovim parazitom, to se naziva rožnatom ražom zbog sklerocije u obliku malih rogova koje ovaj organizam formira na biljci.
indikacije
Za ono što koristi
Kabergolin je indiciran u liječenju:
- Adenoma hipofize koja izlučuje prolaktin (hormon koji se koristi za stimulaciju mliječnih žlijezda i proizvodnju mlijeka);
- Hiperprolaktinemija, odnosno povišene koncentracije prolaktina u krvi;
- Parkinsonova bolest;
- Galaktoreja, tj. Abnormalno izlučivanje mlijeka kod žena koje ne doje;
- U terapiji akromegalije.
Upozorenja
Cabergolin treba primjenjivati oprezno u bolesnika s postojećim kardiovaskularnim bolestima, hipotenzijom, Raynaudovim sindromom, peptičkim ulkusom i gastrointestinalnim krvarenjem.
Pozornost se također treba posvetiti primjeni kabergolina u bolesnika s već postojećim bolestima bubrega i / ili jetre.
Budući da kabergolin može uzrokovati iznenadne napade sna, snažno se savjetuje da se ne voze ili koriste strojevi kod pacijenata koji uzimaju lijek.
interakcije
Istovremena primjena makrolida (antibiotika, kao što je eritromicin ) i kabergolina može povećati koncentraciju kabergolina u plazmi, uzrokujući potencijalno opasne učinke.
Budući da je kabergolin agonist dopaminskih receptora, ne smije se davati u kombinaciji s antagonistima dopamina ili antipsihotičkim lijekovima .
Preporučljivo je izbjegavati uporabu kabergolina u kombinaciji s alkaloidima ergota tijekom dugog vremenskog razdoblja, kako bi se izbjeglo moguće pojačano djelovanje.
Kod istodobne primjene antihipertenziva i kabergolina mogu se pojaviti interakcije.
Nuspojave
Cabergoline može izazvati različite vrste nuspojava. Svaki pacijent različito reagira na terapiju, stoga se ne kaže da se nuspojave pojavljuju s jednakim intenzitetom u svakom pojedincu. Sporedni učinci uzrokovani kabergolinom su općenito ovisni o dozi.
Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti nakon liječenja lijekom.
Psihijatrijski poremećaji
Terapija kabergolinom može uzrokovati poremećaje spavanja, zablude, psihotične poremećaje, agresiju, konfuziju i halucinacije .
Poremećaji živčanog sustava
Kod uzimanja kabergolina, vrlo su česti pojave poremećaja kao što su vrtoglavica, glavobolja, vrtoglavica, hiperkinezija ili diskinezija koje karakteriziraju nekontrolirani pokreti mišića, gubitak koordinacije i / ili ravnoteže.
Nadalje, kabergolin može uzrokovati pospanost i iznenadne napade spavanja u nedostatku upozoravajućih znakova, zbog čega je vrlo opasno voziti vozila i / ili koristiti strojeve.
Srčani poremećaji
Kabergolin može uzrokovati ozbiljne bolesti srca, uključujući srčane valvulopatije (tj. Poremećaje srčanog zaliska), perikarditis (tj. Upalu perikarda, membranu koja pokriva srce) i perikardijalne izlive (nakupljanje tekućine u perikardijalnom prostoru, tj. Uključeni prostor). između perikarda i srca). Štoviše, kabergolin može potaknuti pojavu angine pektoris .
Vaskularne patologije
Terapija kabergolinom može uzrokovati ortostatsku hipotenziju, tj. Nagli pad krvnog tlaka nakon prijelaza iz ležećeg ili sjedećeg položaja u uspravan položaj.
Raynaudov sindrom
Tretman kabergolinom može uzrokovati Raynaudov fenomen. To je fenomen karakteriziran prekomjernim grčem perifernih krvnih žila koje uzrokuje smanjenje protoka krvi u pogođenim područjima. Fenomen se javlja uglavnom u prstima prstiju, ali može uključivati i druge dijelove tijela. Koža zahvaćenih područja obično poprima žutu boju koja može postati cijanotična i, konačno - nakon što je krv obnovljena - postaje crvena.
Pleuropulmonarni respiratorni poremećaji
Kabergolin može uzrokovati pleuralni izljev i pleuropulmonarnu fibrozu . Nadalje, kabergolin može uzrokovati dispneju i respiratornu insuficijenciju .
Gastrointestinalni poremećaji
Terapija kabergolinom može uzrokovati poremećaje kao što su gastritis, mučnina, povraćanje, dispepsija (teškoća pri probavi) i zatvor .
Poremećaji kontrole impulsa
Tretman kabergolinom može uzrokovati ozbiljne poremećaje kontrole impulsa. Ti poremećaji uključuju kompulzivnu kupovinu ili pretjeranu kupnju, patološko kockanje, povećani libido, hiperseksualnost, bulimiju i nekontroliranu potrebu za jelom.
Promjena dijagnostičkih testova
Kabergolin može uzrokovati smanjenje razine hemoglobina u krvi i / ili crvenih krvnih stanica. Nadalje, može uzrokovati povećanje razine kreatin fosfokinaze u krvi.
Ostale nuspojave
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti nakon uzimanja kabergolina su:
- Reakcije preosjetljivosti kod osjetljivih subjekata;
- Osip na koži;
- alopecija;
- Zatajenje bubrega;
- Vaskularna opstrukcija uretre;
- Abdominalna vaskularna opstrukcija;
- Bolovi u trbuhu;
- krvarenja iz nosa;
- Grčevi za noge;
- astenija;
- Periferni i ne-periferni edemi;
- umor;
- Oštećenje jetre.
predozirati
Simptomi predoziranja mogu biti posljedica pretjerane stimulacije dopaminskih receptora. Ovi simptomi su hipotenzija, mučnina, povraćanje, poremećaj želuca, ortostatska hipotenzija, konfuzija ili psihoza i / ili halucinacije. Ako je potrebno, neupojni lijek mora biti eliminiran iz tijela. Za liječenje simptoma može biti korisna upotreba dopaminergičkih antagonista.
Mehanizam djelovanja
Kabergolin je agonist dopaminskih receptora i kao takav može oponašati njegove biološke učinke. Konkretno, kabergolin djeluje na D2 receptore (dopaminergični receptori tipa 2) koji se nalaze na stanicama odgovornim za oslobađanje prolaktina koje se nalaze u prednjoj hipofizi. Zabranjujući oslobađanje prolaktina, kabergolin može prekinuti djelovanje bioloških funkcija koje su s njim povezane.
Cabergolin također interagira s dopaminergičkim neuronima u nigrostriatalnom području mozga.
U bolesnika s Parkinsonovom bolesti postoji degeneracija dopaminergičkih neurona nigrostriata i decifit enzima odgovornih za sintezu dopamina. Zato se - za liječenje ove patologije - koriste lijekovi koji mogu djelovati izravno na dopaminergične receptore, kao što je kabergolin.
Način korištenja - Doziranje
Cabergolin je dostupan za oralnu primjenu u obliku tableta.
Dozu mora odrediti liječnik na temelju vrste patologije koju treba liječiti. Nadalje, čini se da odgovor na dozu primijenjenog lijeka - kako u pogledu djelotvornosti liječenja, tako i nuspojava - ovisi o osjetljivosti svakog pacijenta.
Normalno, optimalna doza kabergolina postiže se postepenim povećanjem početne doze lijeka.
Uobičajene doze su u rasponu od 0, 5 mg do 3 mg lijeka.
U svakom slučaju, 3 mg kabergolina dnevno ne bi trebalo premašiti.
Trudnoća i dojenje
Prijavljeni su slučajevi pobačaja ili kongenitalnih malformacija nakon uzimanja kabergolina od strane trudnice.
Prije početka liječenja kabergolinom mora se isključiti prisutnost trudnoće. Nadalje, potrebno je poduzeti mjere opreza - oba spola - kako bi se izbjeglo nastupanje trudnoće i tijekom liječenja i na kraju nje, u razdoblju od najmanje mjesec dana.
Stoga treba izbjegavati liječenje kabergolinom tijekom trudnoće, osim u slučaju kada liječnik ne smatra da je to neophodno.
Majke koje doje ne bi trebale koristiti kabergolin.
kontraindikacije
Primjena kabergolina kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:
- Poznata preosjetljivost na kabergolin ili alkaloide ergota;
- U slučaju nekontrolirane hipertenzije;
- Povijest plućnih, perikardijalnih i / ili retroperitonealnih fibrotičkih poremećaja;
- U slučaju već postojećih poremećaja srčanog zaliska;
- U trudnoći.
