Terazosin je α1-selektivni alfa blokator koji se koristi za liječenje simptoma benigne hiperplazije prostate.
Opuštanje glatkih mišića prostate i uretre povezano je s povećanjem maksimalne brzine protoka mokraće i značajnim smanjenjem opstrukcije, čime se znatno poboljšavaju stanja osoba oboljelih od benigne hiperplazije prostate (BPH). Zapravo, simptomi BPH uglavnom su uzrokovani prisutnošću povećane prostate i povećanjem tonusa glatkog mišića mokraćnog mjehura i prostate, što je, kao što smo vidjeli, regulirano upravo alfa1-adrenergičkim receptorima. Terazosin također poboljšava simptome iritacije donjeg urinarnog trakta, uzrokovane kontrakcijom lokalnog glatkog mišića.
Međutim, terazosin također ima prilično čest nedostatak, a to je snižavanje krvnog tlaka. Budući da je većina bolesnika s benignom hiperplazijom prostate stariji, to je također jedna od najčešćih nuspojava. Smanjenje arterijskog tlaka zbog terazosina događa se jer potonji također potiče opuštanje glatkih mišića koji okružuju veće krvne žile, uzrokujući širenje tih krvnih žila i posljedično smanjujući periferni otpor. Ova nuspojava može biti problem u bolesnika koji već pate od arterijske hipotenzije, u kojoj terazosin može uzrokovati vrtoglavicu i nesvjesticu. Ako nakon primjene terazosina dođe do nesvjestice, preporuča se pacijenta spustiti, kako bi se poboljšala cirkulacija krvi, te po potrebi zatražiti liječnička pomoć. Primjena terazosina uzrokuje klinički značajno smanjenje krvnog tlaka, čak i kod normotenzivnih osoba, koje se nastavljaju sljedeća 24 sata u vrijeme uzimanja; manifestacija simptoma ovisi o individualnom odgovoru pacijenta i njegovom uobičajenom arterijskom tlaku; stoga se mogu pojaviti ortostatske nuspojave, osobito na početku liječenja terazosinom, kod mnogih pojedinaca.
Još jedan čudan učinak koji se javlja nakon primjene terazosina je snižavanje koncentracije kolesterola u krvi. Zapravo, kliničke studije su pokazale da je davanje terazozina terapijskim dozama povezano sa smanjenjem, u usporedbi s vrijednostima prije liječenja, 2-5% od ukupne koncentracije kolesterola u plazmi i smanjenja od oko 3-6% u koncentracije frakcija LDL i VLDL zajedno.
Terazosin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu nakon oralne primjene i postiže maksimalnu koncentraciju u plazmi za manje od jednog sata. Terazosin također pokazuje visoki afinitet za proteine plazme, na koje se veže oko 95% apsorbiranog lijeka. Većina lijeka se metabolizira u jetri, prolazi samo prvi dio jetre, a zatim se izlučuje s urinom oko 40%, a fekalijama oko 60%. Poluživot terazosina je oko 12 sati od trenutka uzimanja. Kliničke studije su pokazale da se kod bolesnika u vrlo uznapredovaloj dobi (ili u gerijatrijskoj dobi) čiąćenje (brzina eliminacije lijeka iz tijela) smanjuje za oko 30% u usporedbi s normom.
Terazosin se također koristi u liječenju arterijske hipertenzije, za što je farmakološki mehanizam djelovanja uvijek isti. Zapravo, opuštanje glatkih mišića koji okružuju arterije i arteriole dovodi do smanjenja krvnog tlaka. U tom smislu, prikladno je zapamtiti da terazosin ima nešto veći afinitet prema alfa 1 adrenergičkim receptorima mokraćnog sustava, što ga čini lijekom koji je više indiciran u liječenju simptoma benigne hiperplazije prostate.
Terazosin je prvi put na tržište uveo farmaceutska tvrtka Abott u SAD-u 1987. pod registriranim nazivom Hytrin®; danas se terazosin može naći komercijalno kao generički lijek pod nazivom Terazosin, ili pod drugim poznatim imenima.
Doziranje i način uporabe
Za različite vrste liječenja terazosinom koriste se različite doze, jer je bitno da se doza terazosina prilagodi individualnom odgovoru svakog pacijenta. Zapravo, na početku svakog tretmana, kako simptoma benigne hiperplazije prostate, tako i arterijske hipertenzije, preporuča se započeti s dozom terazosina od samo 1 mg / dan, koji se treba dati prije spavanja. To uvelike smanjuje mogućnost pojave nuspojava, kao što je iznenadna nesvjestica zbog prekomjernog snižavanja krvnog tlaka.
Ako se terazosin upotrebljava za liječenje arterijske hipertenzije, preporučuje se da se nastavi s progresivnim povećanjem dnevne doze, grubo udvostručujući doze unosa u tjednim intervalima, dok se ne postigne željeni terapijski odgovor. Općenito, međutim, 2 mg / dan terazosina je dovoljno za kontrolu krvnog tlaka. U nekim slučajevima može biti i do 10 mg / dan, a iz nekoliko kliničkih studija potvrđeno je da se ova doza može koristiti za dulje vremensko razdoblje kao doza za održavanje. U nekim slučajevima, u liječenju arterijske hipertenzije, terazosin se koristi u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, kao što su diuretici; u tim slučajevima treba smanjiti dozu terazosina i, ako to postane potrebno, prilagoditi dozu ponovno. Istovremena primjena terazosina zajedno s drugim antihipertenzivnim lijekovima treba biti vrlo oprezna, jer postoji rizik od suprotnog terapijskog učinka, odnosno pojave teške arterijske hipotenzije.
Čak i kada se terazosin koristi za liječenje simptoma benigne hiperplazije prostate, preporuča se prilagoditi dozu, približno udvostručujući dozu u redovitim intervalima, svaki tjedan ili svaka dva tjedna, dok se ne postigne željeni terapijski odgovor., Najčešće korištene doze su one od 5 mg / dan i 10 mg / dan, dok se poboljšanje simptoma benigne hiperplazije prostate počinje pojavljivati nakon otprilike petnaest dana od početka primjene terazosina. Kako bi se izbjegla pojava ortostatske hipotenzije, preporuča se započeti terapiju tabletama od 1 mg terazosina, tijekom jednog tjedna, a zatim nastaviti s tabletama od 2 mg u iduća dva tjedna i prebaciti na tablete od 5 mg. jednog tjedna. Poboljšanje simptoma benigne hiperplazije prostate i odgovor na liječenje treba pregledati svaki mjesec.
Primjena terazosina u bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem jetrene funkcije zahtijeva posebnu pozornost, jer se terazosin gotovo potpuno metabolizira u jetri i izlučuje uglavnom iz žučnog kanala; prema tome, u slučaju pacijenata koji pate od poremećaja funkcije jetre, preporuča se vrlo precizno podešavanje terapijske doze.
Na početku liječenja terazosinom važno je da prva doza bude dana pacijentu prije spavanja, kako bi se pomoglo tijelu da se privikne na snižavanje tlaka i da se izbjegne napad vrtoglavice i iznenadne sinkopa. Druge doze liječenja mogu se također primijeniti ujutro, ili u drugo doba dana, sve dok postoji dnevna pravilnost, koja će uslijediti tijekom cijelog trajanja liječenja.
Primjena terazosina ne smije se prekinuti bez prethodnog savjetovanja s liječnikom, osobito ako se koristi za liječenje povišenog krvnog tlaka; Ako se liječenje slučajno prekine, preporučuje se ponovno pokretanje primjene terazosina u dozi od 1 mg, koja se uzima prije spavanja.
Terazosin: kontraindikacije i nuspojave »
