sertralin

Sertralin je antidepresivni lijek koji pripada klasi inhibitora ponovne pohrane serotonina.

U molekularnoj strukturi sertralina postoje dva kiralna centra i samo S, S (+) izomer se prodaje; druge R, R izomere; R, S; i S, R samo malo inhibiraju ponovni unos serotonina.

Sertralin - Kemijska struktura

Osim toga, sertralin također slabo djeluje na ponovnu apsorpciju noradrenalina i dopamina.

indikacije

Za ono što koristi

Uporaba sertralina indicirana je za liječenje:

depresija;
Socijalni anksiozni poremećaj;
Poremećaj od napada panike;
Sindrom posttraumatskog stresa;
Opsesivno-kompulzivni poremećaj.

Upozorenja

Depresija je često povezana s povećanjem suicidalnih misli, samoozljeđivanja i pokušaja samoubojstva. Rečeno je da se poboljšanje ovih simptoma javlja odmah nakon uzimanja sertralina, doista je potrebno određeno vrijeme prije nego lijek provodi svoje terapeutsko djelovanje. Stoga je potrebno pratiti bolesnike sve dok se ne dogodi gore navedeno poboljšanje.

Sertralin se može koristiti u djece i adolescenata mlađih od 18 godina samo za liječenje opsesivno-kompulzivnog poremećaja.

Treba paziti s primjenom sertralina u bolesnika s epilepsijom ili s anamnezom poremećaja napadaja.

Budući da se sertralin uglavnom metabolizira u jetri, potrebno je oprez pri primjeni lijeka u bolesnika s već postojećim disfunkcijama i / ili poremećajima jetre.

Nagli prekid terapije sertralinom treba izbjegavati zbog simptoma ustezanja koji se mogu pojaviti.

Sertralin se ne smije koristiti u bolesnika koji ulaze u maničnu fazu.

Sertralin može promijeniti stopu glikemije, dakle u bolesnika oboljelih od dijabetesa - koji se liječe lijekom - možda će biti potrebno prilagoditi dozu inzulina i / ili oralnih hipoglikemijskih sredstava.

Potreban je oprez u primjeni sertralina u bolesnika s glaukomom.

interakcije

Sertralin se ne smije uzimati istodobno s IMAO (inhibitorima monoaminooksidaze, kao što je npr. Moklobemid ili selegilin ) zbog ozbiljnih nuspojava koje se mogu pojaviti. Ako je potrebno započeti terapiju na bazi MAOI, nakon zadnjeg uzimanja sertralina mora proći razdoblje od najmanje dva tjedna.

Istodobnu primjenu sertralina i drugih lijekova koji mogu povećati signal serotonina (kao što je triptofan ) treba izbjegavati zbog ozbiljnih nuspojava koje se mogu pojaviti.

Istodobnu primjenu sertralina i pimozida (antipsihotika) treba izbjegavati.

Potrebno je posvetiti mnogo pozornosti istodobnoj primjeni sertralina i triptana (lijekova koji se koriste za liječenje migrene), jer oni također mogu povećati signal serotonina.

Istodobnu primjenu sertralina i gospine trave (ili gospine trave, biljku s antidepresivnim svojstvima) treba izbjegavati.

Sertralin je vezan za proteine plazme, pa je potrebno obratiti pozornost na moguću istodobnu primjenu lijekova koji se također mogu vezati za proteine plazme.

Iz nekih studija na životinjama, čini se da je sertralin sposoban za interakciju s inzulinom, stoga treba biti oprezan kod davanja dijabetičarima.

Istovremena primjena sertralina i TCA (triciklički antidepresivi) može povećati koncentraciju sertralina u plazmi do razine toksičnosti.

Cimetidin (lijek koji se koristi u liječenju čira na želucu) može smanjiti brzinu eliminacije sertralina i tako izazvati potencijalno opasne učinke.

Tijekom istodobne primjene sertralina i antikoagulanata (kao što je varfarin ), NSAR (nesteroidni protuupalni lijekovi), acetilsalicilna kiselina i njezini derivati, može doći do povećanog rizika od krvarenja.

Istovremena primjena sertralina i fenitoina (lijek koji se koristi za liječenje epilepsije) može uzrokovati smanjenje koncentracije u plazmi potonje, što pogoduje nastanku konvulzivnih kriza.

Preporučuje se mnogo pozornosti kod istodobne primjene sertralina i litija (lijeka koji se koristi za liječenje bipolarnih poremećaja).

Kod primjene sertralina u bolesnika koji su već liječeni elektrokonvulzivnom terapijom (TEC) potrebno je mnogo opreznosti.

Treba izbjegavati istovremenu primjenu sertralina i alkohola .

Sertralin može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.

U svakom slučaju, prije početka terapije sertralinom morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate bilo koju vrstu lijeka.

Nuspojave

Sertralin može izazvati mnoge štetne učinke koji se razlikuju po vrsti i intenzitetu od jednog pacijenta do drugog. To je zbog osjetljivosti koju svaki pojedinac ima prema lijeku, stoga se ne kaže da se sve nuspojave javljaju na isti način u svakom pacijentu.

U nastavku su navedene glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije sertralinom.

Gastrointestinalni poremećaji

Terapija sertralinom može uzrokovati mučninu, povraćanje, proljev ili labavu stolicu, dispepsiju, zatvor, želučane tegobe, zrak u želucu, probleme s jednjakom, poteškoće pri gutanju, povećanu salivaciju i ulceraciju usta i jezika. Nadalje, sertralin može potaknuti pojavu anoreksije.

Patologije središnjeg živčanog sustava

Sertralin može uzrokovati pospanost, vrtoglavicu, drhtanje, obamrlost i trnce, promjene u koordinaciji, prekomjerne pokrete, akatiziju (psihomotorni sindrom karakteriziran nemogućnošću zadržavanja) i nedostatak pažnje. Osim toga, sertralin može potaknuti pojavu konvulzija.

Psihijatrijski poremećaji

Liječenje sertralinom može uzrokovati različite psihijatrijske poremećaje, uključujući:

Nesanica;
mjesečarenja;
depresija;
Suicidalne misli;
anksioznost;
nervoza;
miješanje;
Nenormalni i zastrašujući snovi;
halucinacije;
manija;
hypomania;
Suicidalne ideje i ponašanje;
Pretjeran osjećaj sreće;
euforija;
Nedostatak osobne njege;
agresivnost;
Paranoja.

Poremećaji bubrega i mokraće

Terapija sertralinom može uzrokovati probleme s mokrenjem, povećano izlučivanje urina, povećanu učestalost mokrenja, nokturiju (potrebu za ponovnim ustajanjem tijekom noći) ili nemogućnost mokrenja.

Poremećaji reproduktivnog sustava

Sertralin može uzrokovati smanjeni libido i spolnu disfunkciju kod oba spola.

Kod muškaraca može uzrokovati disfunkciju erekcije, promjene sjemene tekućine, crvenilo penisa i prepucij, odgodu ejakulacije i priapizam (duga i bolna erekcija nije popraćena seksualnim uzbuđenjem).

Kod žena može uzrokovati vaginalno krvarenje, suhoću vagine i galaktoreju, to jest abnormalno izlučivanje mlijeka kod žena koje ne doje.

Respiratorni poremećaji

Sertralin može uzrokovati bolove u prsima, otežano disanje, teško disanje, otežano disanje, bronhospazam i krvarenje iz nosa.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Liječenje sertralinom može utjecati na hemolimfopoetski sustav (sustav odgovoran za sintezu krvnih stanica). To može uzrokovati trombocitopeniju (tj. Smanjenje broja trombocita u krvotoku, što rezultira povećanom osjetljivošću na abnormalno krvarenje i / ili krvarenje) i leukopenijom (tj. Smanjenje broja bijelih krvnih stanica u krvotoku, što rezultira povećanom osjetljivošću na kontrakciju „infekcije).

Nadalje, sertralin može uzrokovati purpuru (pojavu crvenih mrlja na koži, sluznici i organima zbog rupture malih krvnih žila).

Endokrini poremećaji

Sertralin može uzrokovati ginekomastiju (razvoj dojki kod muškaraca), hipotiroidizam i pogodovati nastanku sindroma neprikladnog izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH).

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Terapija sertralinom može potaknuti pojavu osipa na koži, urtikarije, svrbeža, alopecije, eritema, reakcija fotosenzitivnosti i toksične epidermalne nekrolize.

Hepatobilijarni poremećaji

Liječenje sertralinom može potaknuti zatajenje jetre, hepatitis i žuticu. Nadalje, može uzrokovati promjene u razinama transaminaza u krvi.

Vaskularne patologije

Unos sertralina može dovesti do tahikardije, hipertenzije, palpitacija, perifernih edema i sinkopa (prolazni gubitak svijesti).

Simptomi suspenzije

Nakon naglog prekida terapije sertralinom mogu se pojaviti takozvani simptomi odvikavanja. Ovi simptomi su vrtoglavica, uznemirenost, tjeskoba, mučnina, povraćanje, tremor, zbunjenost, lupanje srca, glavobolja, proljev, emocionalna nestabilnost i poremećaji vida.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom uzimanja sertralina su:

Alergijske reakcije u osjetljivih subjekata;
Suha usta;
Povećano znojenje;
Povećan apetit;
Povećanje ili gubitak tjelesne težine;
Promjene okusa;
umor;
Vruće trepće;
groznica;
Mijalgija i artralgija;
osteoartritis;
hemoroidi;
Nos koji kaplje;
Grlobolja;
Bol u uhu;
Tinitus (slušni poremećaj karakteriziran percepcijom buke kao što su zviždanje, zujanje, siktanje, itd.);
Poremećaji vida;
Midriaza (dilatacija zjenice).

predozirati

Glavni simptomi predoziranja sertralinom su vrtoglavica, mučnina, povraćanje, tahikardija, tremor, vrtoglavica i uznemirenost. U nekim slučajevima može doći i do kome.

Ne postoji specifičan antidot, pa je liječenje lijekovima samo simptomatsko. Aktivni ugljen, osmotski laksativi i ispiranje želuca mogu biti korisni. U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli prekomjernu dozu lijeka, morate odmah obavijestiti svog liječnika i otići u najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Sertralin je selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina i - kao takav - može sam inhibirati prijenosnik serotonina (SERT).

Serotonin (5-HT) se sintetizira unutar presinaptičkog završetka živaca i oslobađa se nakon određenih podražaja. Jednom u sinaptičkom zidu (prostoru između presinaptičkog i postsinaptičkog završetka), 5-HT stupa u interakciju sa svojim receptorima na postsinaptičkom završetku kako bi izvršio svoju biološku funkciju. Nakon toga serotonin veže SERT i vraća se u presinaptički završetak.

Sertralin se veže na SERT umjesto na 5-HT koji stoga ostaje u sinaptičkom zidu duže vrijeme. Produžena postojanost u sinaptičkom prostoru uzrokuje da serotonin nastavi s interakcijom sa svojim postsinaptičkim receptorima, što rezultira povećanjem serotonergičkog signala s posljedičnim poboljšanjem u tretiranim patologijama.

Način korištenja - Doziranje

Sertralin se primjenjuje oralno u obliku tableta. Tablete su dostupne u različitim dozama.

Doziranje sertralina mora odrediti liječnik pojedinačno, ovisno o vrsti patologije koja se mora liječiti i prema kliničkoj slici pacijenta. Također treba imati na umu da kod pacijenata koji pate od disfunkcija i / ili poremećaja jetre može biti potrebno prilagoditi dozu primijenjenog lijeka.

U nastavku su obično korištene doze sertralina.

Depresija i opsesivno-kompulzivni poremećaj

Doza sertralina koja se obično daje je 50 mg lijeka dnevno, što se može povećati do maksimalno 200 mg dnevno.

Socijalni anksiozni poremećaj, panični poremećaj i sindrom posttraumatskog stresa

Početna doza sertralina koja se obično koristi je 25 mg lijeka, koji se može povećati do 50 mg. U svakom slučaju, dnevna doza ne smije prelaziti 200 mg.

Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina

U ovoj kategoriji bolesnika sertralin se može koristiti isključivo za liječenje opsesivno-kompulzivnih poremećaja. Obično se dnevna doza kreće u rasponu od 25 mg do 50 mg lijeka, ovisno o dobi bolesnika. Maksimalna dnevna doza je 200 mg.

Trudnoća i dojenje

Sertralin se može koristiti tijekom trudnoće samo ako liječnik to smatra neophodnim. U stvari, lijek može uzrokovati ozbiljna oštećenja novorođenčadi, osobito ako ga je majka uzela tijekom posljednjeg tromjesečja trudnoće. Novorođenče može razviti ozbiljnu bolest koja se naziva uporna plućna hipertenzija koja se manifestira povećanom brzinom disanja i plavičastom kožom. Osim toga, mogu se pojaviti simptomi, kao što su: