MESULID ® Nimesulid

MESULID ® je lijek na bazi Nimesulida

TERAPIJSKA GRUPA: Nesteroidni protuupalni i antireumatski lijekovi

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije MESULID ® Nimesulid

MESULID® je indiciran za simptomatsko liječenje akutne boli prisutne u raznim upalnim stanjima ili u primarnoj dismenoreji.

Mehanizam djelovanja MESULID ® Nimesulid

MESULID®, lijek koji se koristi za liječenje akutne boli, lijek je na bazi nimesulida, aktivnog sastojka iz podrazreda sulfonamida, koji spadaju u terapeutsku kategoriju nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Prisutnost sulfohanilidne skupine omogućuje, s jedne strane, da aktivnost aktivne supstance bude posebno selektivna, dopuštajući inhibicijsko djelovanje usmjereno uglavnom prema ciklooksigenaznim enzimskim izoformama izazvanim oštećenim i odgovornim događajima upalnog procesa (COX2), a s druge strane smanjuju kiselost spoja.

Gornje karakteristike čine unos MESULID® sigurnijim za gastro-enteričku sluznicu, čime se smanjuje i izravno oštećenje djelovanja aktivne supstance i ono koje je inducirano inhibicijom prostaglandina s regulatornom aktivnošću protiv lučenja kiseline i mucipala.

Što se tiče terapeutskog aspekta, nimesulid, jednom apsorbiran od strane gastrointestinalne sluznice i distribuiran između tkiva vezanjem za proteine plazme, dolazi do tkiva izloženih štetnim stimulansima i inhibira aktivnost COX 2, jamčeći značajno smanjenje proizvodnje prostaglandina s proupalnom, algogenom i pirogenom aktivnošću.

Na kraju svog djelovanja, nakon metabolizma jetre s izoformama citokroma CYP2C9 kao protagonista, više od 70% nimesulida u obliku neaktivnih katabolita eliminira se kroz urin.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. ANALGIJSKA UČINKOVITOST NIMESULIDA U STOMATOLOŠKOJ PRAKSI

Int J Oralni maksilofak Surg. 2010 Jun; 39 (6): 580-4. Epub 2010 21. travnja.

Studija koja pokazuje veću analgetsku učinkovitost nimesulida čak iu usporedbi s novijim protuupalnim lijekovima, u zajedničkoj stomatološkoj praksi (vađenje trećeg kutnjaka)

2. HEPATOTOKSIČNOST NIMESULIDA

Prescrire Int. 2011 May; 20 (116): 125-6.

Studija pritužbi koja ističe važne nuspojave nimesulida na jetri, čak i za vrijeme normalnog ciklusa terapije. U Europi su se brojni slučajevi teškog hepatitisa nakupili od 1998. godine nakon uporabe nimesulida bez ikakve vrste izvješćivanja od strane međunarodnih agencija.

3. NIMESULID KAO NEUROPEKTIVNI AGENT

Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2011 Jul; 42 (4): 498-502.

Interesantna eksperimentalna studija koja pokazuje kako nimesulid može obavljati važan neuroprotektivni učinak, čuvajući mnemoničke i kognitivne sposobnosti kod štakora podvrgnutih teškim traumatskim ozljedama mozga.

Način uporabe i doziranje

MESULID®

Nimesulid tablete od 100 mg;

Granule za oralnu suspenziju od 50 ili 100 mg nimesulida;

Supozitorij za rektalnu uporabu od 200 mg nimesulida.

Preporučena doza za odrasle je jedna tableta, vrećica ili supozitorij dva puta dnevno, po mogućnosti nakon obroka.

Liječnik bi mogao uzeti u obzir prilagodbu uobičajeno korištenih doza na temelju kliničke slike pacijenta, djelotvornosti terapije i moguće prisutnosti jetrenih i bubrežnih bolesti.

Upozorenja MESULID ® Nimesulid

S obzirom na važne nuspojave koje se obično povezuju s terapijom nimesulidom, preporučljivo je konzultirati svog liječnika prije uzimanja MESULID®.

U svakom slučaju, terapiju nimesulidom treba shvatiti kao kratkotrajnu terapiju, korisnu za prevladavanje bolnih simptoma, čime se izbjegava produljenje lijeka tijekom duljeg vremenskog razdoblja.

U ovom slučaju korisno je zapamtiti kako učestalost i ozbiljnost nuspojava terapije mogu biti proporcionalne trajanju iste i korištenim dozama.

Bolesnici s jetrenim, bubrežnim, gastro-enteričnim i kardiovaskularnim bolestima trebaju obratiti posebnu pozornost na uzimanje MESULID-a, s obzirom na njihovu visoku osjetljivost na liječenje.

Ako se pojave bilo kakve nuspojave, bolesnik treba odmah kontaktirati svog liječnika, uzimajući u obzir mogućnost da odmah obustavi terapiju koja je u tijeku.

MESULID ® u tabletama sadrži laktozu, pa se njegova uporaba ne preporučuje u bolesnika s netolerancijom na laktozu, nedostatkom laktaznih enzima i sindromom glukoze-galaktoze.

MESULID ® granulat za oralnu suspenziju umjesto toga sadrži saharozu, što je čini manje prikladnom za pacijente koji pate od nasljednih sindroma nepodnošenja fruktoze, malapsorpcije glukoze / galaktoze i nedostatka sukroze-izomaltaze.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Primjena MESULID-a tijekom trudnoće strogo je kontraindicirana s obzirom na brojne studije u literaturi koje pokazuju povećani rizik od kardiovaskularnih, respiratornih i bubrežnih malformacija fetusa, nakon uzimanja nimesulida tijekom trudnoće.

Na nuspojave na fetus dodaju se one na majci, podvrgnute povećanom riziku od krvarenja i ozbiljnih komplikacija u vrijeme poroda.

Nadalje, s obzirom na tendenciju da se nimesulid koncentrira u klinički relevantnim količinama u majčinom mlijeku, bilo bi prikladno proširiti gore spomenute kontraindikacije na slijedeću fazu dojenja.

interakcije

Čak i nimesulid kao i drugi aktivni sastojci koji pripadaju kategoriji protuupalnih lijekova mogu biti pod utjecajem istovremenog uzimanja raznih lijekova, čime se gubi uobičajena terapijska aktivnost i odgovarajući sigurnosni profil.

Zbog toga bi bilo prikladno obratiti posebnu pozornost na istovremenu pretpostavku:

Diuretici, ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, metotreksat i ciklosporin, sposobni povećati bubrežnu toksičnost nimesulida;
Valproična kiselina, fenofibrati, salicilati, tolbutamid sposobni su se natjecati s nimesulidom za vezanje na aktivno mjesto, čime se smanjuje njegova terapeutska učinkovitost;
Aktivni sastojci koji mogu promijeniti promjenljivost želuca, uzrokujući tako značajne varijacije u apsorpciji lijeka;
Antibiotici i supstrati citokromnih enzima, za promjene koje utječu na farmakokinetička i farmakodinamička svojstva;
NSAID i opioidi, s obzirom na povećani analgetski učinak njihove interakcije;
Antikoagulansi, s obzirom na povećani rizik od krvarenja povezanog s istovremenom primjenom NSAR.

Kontraindikacije MESULID ® Nimesulid

Primjena MESULID®-a kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neku od njegovih pomoćnih tvari, jetrene i bubrežne insuficijencije, želučanog ulkusa i gastrointestinalnih patologija i teškog zatajenja srca.

Nuspojave - Nuspojave

Brojna klinička ispitivanja i pažljivo praćenje nakon stavljanja lijeka u promet procijenili su učestalost nuspojava povezanih s terapijom nimesulidom.

Iako je to niže od ostalih neselektivnih NSAIL-a, liječenje MESULID®-om povezano je s pojavom osipa na koži, svrbeža, urtikarije i edema, anemije, neutrofilije, trombocitopenije, citopenije granula, pospanosti, glavobolje, nesanice i vrtoglavice, tahikardije i hipertenzija, bol u epigastriju, mučnina, povraćanje, proljev i gastralgija, hiperkalemija, astma, dispneja i bronhospazam, dizurija, oligurija, izolirana hematurija i abnormalna funkcija jetre.

Međutim, incidencija i ozbiljnost gore spomenutih nuspojava bila je proporcionalna ukupnoj uzetoj dozi i trajanju terapije lijekovima.