Što je to i za što se koristi
Alfuzosin je selektivni antagonist post-sinaptičkih alfa-1 adrenergičkih receptora, lociranih u prostati, na bazi i vratu mokraćnog mjehura, u prostatnom dijelu uretre i u kapsuli prostate.
Alfuzosin se koristi za liječenje simptoma benigne hiperplazije prostate i liječenja hipertenzije .
Mehanizam djelovanja
Mehanizam djelovanja alfuzosina je vrlo jednostavan: lijek se veže na alfa-1 adrenergične receptore na selektivan i kompetitivan način, čime se inducira opuštanje glatkog mišića u kojem su prisutni receptori o kojima je riječ; opuštanje glatkih mišića krvnih žila uzrokuje smanjenje krvnog tlaka, dok opuštanje glatkih mišića mokraćnog mjehura, uretre i prostate olakšava ili barem smanjuje simptome benigne hiperplazije prostate.
Studije učinkovitosti i sigurnosti
Alfuzosin je odobren za liječenje benignih simptoma hiperplazije prostate od strane Uprave za hranu i lijekove (FDA, koji je najviši organ koji nadzire američki zakon o lijekovima i hrani) 2003. godine. U Sjedinjenim Američkim Državama, alfuzosin na tržištu je farmaceutska tvrtka Sanofi Aventis pod registriranim nazivom Uroxatral®, dok se u drugim zemljama, uključujući Italiju, prodaje pod registriranim nazivom Xatral®; u Egiptu se konačno prodaje pod registriranim imenom Prostetrol ®.
Alfuzosin ima posebnu selektivnost za alfa-adrenergičke receptore koji se nalaze u donjem urinarnom traktu. I upravo blokiranjem tih receptora dolazi do opuštanja glatkih mišića vrata mokraćnog mjehura i prostate, što dovodi do poboljšanja i povećanja protoka mokraće, čije je smanjenje jedno od najneugodnijih simptoma povezanih s benignom hiperplazijom prostate,
Da bi se procijenila farmakokinetička svojstva alfuzosina, provedeno je nekoliko studija na zdravim dobrovoljcima i na bolesnicima s benignom hiperplazijom prostate; u jednoj od ovih studija razmatrano je liječenje dnevnim dozama od 7, 5 mg i 30 mg kod zdravih dobrovoljaca, dok su bolesnici s benignom hipertrofijom prostate liječeni dnevnim dozama od 7, 5 mg i 15 mg u različitim kontrolnim skupinama.
Apsolutna bioraspoloživost lijeka za tablete s alfuzosinom s produljenim oslobađanjem iznosi 49% na punom želucu. Iz studije je primijećeno da se maksimalna koncentracija alfuzosina u plazmi, kada se koriste tablete s produljenim oslobađanjem, postiže oko osam sati nakon uzimanja, uvijek na punom želucu. Druga karakteristika alfuzosina tableta s produljenim oslobađanjem je da imaju gotovo linearnu kinetiku nakon primjene pojedinačnih ili višestrukih doza koje ne prelaze ukupno 30 mg. Studija je primijetila da odsutnost hrane u želucu smanjuje apsorpciju alfuzosina do 50%, u usporedbi s istim dozama koje se daju na punom želucu. Zbog toga se preporuča uzimanje lijeka na puni želudac i svaki dan u istom obroku, kako bi se olakšalo stvaranje korisne rutine i održala koncentracija u plazmi kvazi-konstantnog alfuzosina. kako bi se sjetili da uzmu lijek (s obzirom da dobar dio pacijenata koji se liječe od benigne hiperplazije prostate, budući da su stariji, mogu imati problema s pamćenjem). Kod starijih bolesnika također treba obratiti pozornost na dozu alfuzosina, jer su kliničke studije provedene na pacijentima koji pate od benigne hiperplazije prostate pokazale razlike u razinama koncentracije lijeka u plazmi, ovisno o dobi različitih bolesnika; u stvari, primijećeno je da kod subjekata starijih od 75 godina, razine koncentracije u plazmi terapijske doze alfuzosina su približno 35% veće nego u bolesnika mlađih od 65 godina.
Doziranje i način uporabe
Postoje različite doze alfuzosina na tržištu, počevši od 2, 5 mg, 5 mg ili 10 mg. Različite doze mogu se koristiti u liječenju arterijske hipertenzije i korisne su u izvođenju personaliziranih tretmana na temelju težine hipertenzije. Za liječenje benigne hiperplazije prostate, s druge strane, preporučena doza alfuzosina je 10 mg / dan, koja se uzima samo jednom dnevno, nakon obroka. Tablete s produženim otpuštanjem ne smiju se razdvajati, žvakati ili na bilo koji način oštećivati te ih treba progutati s dovoljnom količinom vode ili drugih tekućina. Pogrešna primjena može dovesti do neželjenog oslobađanja i apsorpcije aktivnog sastojka, uz rizik od ranih nuspojava. Kod pacijenata koji već uzimaju lijekove za arterijsku hipertenziju, liječenje benignih simptoma hiperplazije prostate treba započeti podešavanjem doze primijenjenog alfuzosina, zbog poznatih antihipertenzivnih svojstava. Također u slučaju bolesnika starijih od 75 godina, pozornost se mora posvetiti primjeni doze alfuzosina, jer je iz nekih kliničkih studija primijećeno da u pojedinaca koji spadaju u ovu dobnu skupinu razine alfuzosina u plazmi imaju tendenciju da budu veće do 30% u odnosu na vrijednosti drugih pacijenata.
Budući da se veliki dio alfuzosina eliminira putem bubrega, preporučljivo je obratiti posebnu pozornost na bolesnike s teškom bubrežnom insuficijencijom i, ako je moguće, ne liječiti ih alfuzosinom, budući da nema dovoljno podataka o kliničkoj sigurnosti lijeka u ovoj skupini. bolesnika. Također nije preporučljivo koristiti dozu alfuzosina od 10 mg / dan u bolesnika s teškim zatajenjem jetre.
Alfuzosin: nuspojave i kontraindikacije »
