CRESTOR® Rosuvastatin

CRESTOR® je lijek na bazi kalcijeve soli na bazi rosuvastatina

TERAPIJSKA SKUPINA: Inhibitor reduktaze HMG-CoA reduktaze

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR® je indiciran u liječenju primarne hiperkolesterolemije, miješane dislipidemije i heterozigotne obiteljske hiperkolesterolemije, kad god terapija ishranom i druga nefarmakološka liječenja - kao što su kontrolirana vježba i gubitak težine - ne daju zadovoljavajuće rezultate. Međutim, čak i za vrijeme CRESTOR® terapije preporučljivo je održavati ispravan način života, s ciljem poboljšanja lipidemijskog profila pacijenta.

CRESTOR® se može koristiti u najtežim i rijetkim slučajevima hiperkolesterolemije, na primjer homozigotnog obiteljskog oblika, uvijek kao dodatak adekvatnoj prehrani i u svakom slučaju povezan s drugim tretmanima za snižavanje lipida.

Mehanizam djelovanja CRESTOR® Rosuvastatin

Oralni rosuvastatin se apsorbira u gastro-enteričnom traktu, dosegnuvši najvišu koncentraciju u plazmi 5 sati nakon oralne primjene. Povezan s proteinima plazme, uglavnom albuminom, dolazi do jetre u velikim količinama, gdje djeluje kao dio svoje biološke funkcije. Terapijski učinci ovog aktivnog principa su zapravo različiti biološki učinci, sažeti kako slijedi:

Inhibicija enzima HMG-CoA reduktaze neophodna za sintezu mevalonata (nepovratni i odlučujući enzimski korak za sintezu kolesterola)
Povećanje broja jetrenih receptora za LDL na hepatocitima (jamči bolji preokret ovih lipoproteina);
Smanjenje hepatičke sinteze VLDL, prekursora LDL.

Svi ovi mehanizmi dovode do smanjenja vrijednosti ukupnog kolesterola, LDL kolesterola i triglicerida u plazmi, što se može uočiti unutar tjedan dana od početka liječenja i maksimuma na četvrtom, nakon čega ostaju nepromijenjeni tijekom terapije.

Nakon terapijskog djelovanja (vrijeme poluraspada 19 sati) rosuvastatin se eliminira uglavnom nepromijenjenim s izmetom, au malom dijelu kroz urin, iako se minimalni postotak metabolizira u jetri u neaktivne metabolite kao što je lakton.

Važnost terapije snižavanja lipida uglavnom je posljedica terapijskog djelovanja protiv kardiovaskularnih bolesti povezanih s aterosklerozom (kardiovaskularni ishemični događaji, infarkt miokarda, moždani udar i smrt).

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

Am J Cardiol. 2003 Jul 15; 92 (2): 152-60.

U ovoj studiji procijenjena je učinkovitost različitih doza rosuvastatina u liječenju tijekom 6 tjedana bolesnika s hiperkolesterolemijom, s razinama LDL kolesterola u plazmi između 160 i 250 mg / dL. Terapija rosuvastatinom osigurala je postizanje terapijskog cilja (LDL kolesterola manje od 100 mg) u više od 80% liječenih bolesnika. Značajno niži postotci zabilježeni su tijekom usporedbe s drugim statinima. Nadalje, prosječan pad LDL kolesterola dobivenog s rosuvastatinom bio je najmanje 10% viši od onog dobivenog s drugim lijekovima.

2. ROSUVASTATINA I COENZIMA Q 10

Poznato je da se izoprenilni lanac koenzima Q10 sintetizira iz prekursora, mevalonata, koji se dijeli s metabolizmom kolesterola i inhibira upotrebom statina. Nekoliko stručnjaka diljem svijeta tvrdi da manjak koenzima Q10 uočen u bolesnika koji primaju dugotrajnu terapiju statinima može biti djelomično odgovoran za miopatije i rabdomiolizu povezanu s ovom vrstom liječenja (pretpostavljajući pro-energetsku ulogu i antioksidans koenzima Q10 u metabolizmu mitohondrija). Ova važna studija pokazuje kako rosuvastatin može odrediti značajno smanjenje razine koenzima Q10, bez utjecaja na početak nuspojava.

3. UČINKOVITOST ROSUVASTATINE U PREVENCIJI KARDIOVASKULARNOG RIZIKA

Ova vrlo važna europska studija - provedena na gotovo 18.000 pacijenata koji pate od visokog kardiovaskularnog rizika (također praćena s dozom c-reaktivnog proteina u plazmi) i nepatološkim razinama LDL kolesterola - pokazuje kako je davanje rosuvastatina jamčilo prepolovljavanje kardiovaskularnih nesreća (srčani udar), moždani udar i smrt) čak i za bolesnike s razinama LDL kolesterola koji ne opravdavaju propisivanje lijeka.

Način uporabe i doziranje

CRESTOR ® 5/10/20 / 40mg tablete rosuvastatin kalcijeve soli: formulacija doze treba uzeti u obzir razine ukupnog kolesterola, LDL kolesterola, HDL kolesterola i prije svega ukupnog kardiovaskularnog rizika, stoga je također povezana s drugim čimbenicima, kao što su pretilost, metaboličke patologije (dijabetes), hipertenzija i poznavanje kardiovaskularnih bolesti.

Smjernice preporučuju uzimanje, u početnoj fazi liječenja, 5/10 mg rosuvastatina jednom dnevno, u kombinaciji s hipolipidnom prehranom i ispravnim načinom života. Doziranje se može povećati do 20 mg nakon četiri tjedna liječenja, razdoblje u kojem plan liječenja postiže maksimalnu učinkovitost.

Doze veće od 20 mg mogu se primijeniti u bolesnika s teškom hiperkolesterolemijom i imaju visok kardiovaskularni rizik, ali samo pod strogim nadzorom stručnjaka, budući da se učestalost nuspojava značajno povećava u tim dozama. Slične doze ne treba davati bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom, čak i umjerenom.

U SVIM SLUČAJEVIMA, PRIJE UZIMANJA CRESTORA ®, POTREBAN JE POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA.

Upozorenja CRESTOR® Rosuvastatin

U slučajevima primarne hiperkolesterolemije, CRESTOR® treba primjenjivati samo u slučaju neuspjeha prethodne terapije koja traje najmanje 12 tjedana. Kroz plan liječenja i dalje bi bilo potrebno održavati ispravan način života i odgovarajuću prehranu.

Doziranje veće od 20 mg, točnije terapeutske doze od 40 mg, povezano je s povećanjem rada bubrega, stoga bi se tijekom terapije visokom dozom CRESTOR ® bilo poželjno pratiti bubrežna funkcija kako bi se izbjeglo bilo kakvo oštećenje. Isto tako, potrebno je pratiti razine kreatinina u plazmi (markeri oštećenja mišića), budući da doze rosuvastatina veće od 20 mg / dan mogu ugroziti integritet mišića kod mijalgije, miopatija i rijetko rabdomiolize.

Nadalje, i prije i tijekom razdoblja liječenja, bilo bi potrebno pratiti markere funkcije jetre, posebno kod nekih bolesnika u riziku (alkoholna pića i pacijenti s prethodnom bolešću jetre), kako bi se izbjegla promjena uobičajenih farmakokinetičkih svojstava, s poboljšanjem nuspojava.

Kod starijih i japanskih pacijenata, kod kojih je izloženost lijeku značajno viša, terapijske doze se ne smiju primjenjivati iznad 5 mg.

CRESTOR ® među svojim pomoćnim tvarima sadrži laktozu, stoga se ne preporučuje za nepodnošenje laktoze / galaktoze ili za nedostatak laktaznih enzima.

Poznat je mehanizam djelovanja CRESTOR®-a i odsutnost u literaturi znanstvenih dokaza, moguće je isključiti štetne događaje koji mogu smanjiti pacijentove perceptivne i reaktivne sposobnosti, te učiniti opasnim korištenje strojeva i vođenje vozila.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Primjena CRESTOR®-a je ozbiljno kontraindicirana tijekom trudnoće, s obzirom na važnost kolesterola u normalnom embrionalnom i fetalnom razvoju; stoga, u slučaju terapije statinima, treba poduzeti odgovarajuće mjere kontracepcije.

Nema kliničkih podataka o učincima izlučenih statina u majčino mlijeko na zdravlje novorođenčeta; stoga je preporučljivo izbjegavati dojenje tijekom terapije ovim lijekovima.

interakcije

Povećana koncentracija rosuvastatina u plazmi može se pojaviti nakon istovremenog uzimanja:

ciklosporin;
Antagonisti varfarina i vitamina K;
Fibrati i tvari s djelovanjem na snižavanje lipida;
Inhibitori jetrenog enzima CYP3A4 (itrakonazol), odgovorni za metabolizam rosuvastatina (zabilježeno klinički neznatno povećanje).

U tim slučajevima preporučljivo je pregledati dozu CRESTOR®-a kako bi se izbjeglo pojavljivanje nuspojava.

Pad koncentracije rosuvastatina uočen je tijekom primjene:

antacidi;
eritromicin;

CRESTOR® je također u mogućnosti povećati koncentraciju oralnih kontraceptiva u plazmi, što zahtijeva daljnje prilagođavanje doze tih lijekova.

Uočena je povećana opasnost od miopatije u istodobnoj primjeni CRESTOR®-a s drugim inhibitorima HMG-GoA reduktaze (uključujući crvenu fermentiranu rižu) i fibratima, posebno u dozama većim od 20 mg rosuvastatina.

Kontraindikacije CRESTOR ® Rosuvastatin

CRESTOR® je kontraindiciran u slučajevima smanjene funkcije jetre, teške bubrežne insuficijencije, miopatija i stanja koja predisponiraju poremećajima skeletnog mišića, istodobnom unosu ciklosporina i preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.

Doze od 40 mg rosuvastatina kontraindicirane su u bolesnika s oštećenjem jetre čak i skromne težine, s poznatošću ili poviješću prethodne mišićne bolesti (posebno u suradnji s drugim sredstvima za snižavanje lipida) i kod japanskih pacijenata kod kojih postoji veća izloženost lijeku.

Nuspojave - Nuspojave

Nuspojave povezane s terapijom CRESTOR® općenito se dobro podnose, blage i ograničene na razdoblje liječenja. Konkretnije, najčešće nuspojave uključuju: glavobolju, vrtoglavicu, konstipaciju, mučninu, bol u trbuhu, mijalgiju i asteniju. U dozama iznad 20 mg primijećene su miopatije, povećanje koncentracije kreatin kinaze u plazmi, proteinurija i povećanje transaminaza, odnosno indeksi mišićnog, bubrežnog i jetrenog poremećaja.

U svakom slučaju, simptomatologija se lako regresira nakon što je terapija lijekovima obustavljena ili prilagođena.