GLUCOPHAGE ® metformin

GLUCOPHAGE ® je lijek na bazi metformin hidroklorida

TERAPIJSKA GRUPA: Oralni antidijabetici

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® je indiciran za poboljšanje kontrole glikemije u bolesnika sa šećernom bolešću tipa II, osobito u prisutnosti prekomjerne težine / pretilosti i nedostatka odgovora na dijetalnu terapiju i vježbanje.

Lijek može biti učinkovit i kao monoterapija iu kombinaciji s inzulinom ili sulfonilureama.

Mehanizam djelovanja GLUCOPHAGE ® metformin

GLUCOPHAGE ® je lijek na bazi metformina, aktivnog sastojka koji pripada kategoriji bigvanida, koji je koristan u smanjenju postprandijalne i bazalne glikemije.

Kada se uzima oralno, apsorbira se na gastrointestinalnoj razini, dosežući maksimalnu koncentraciju u plazmi za oko dva i pol sata, s apsolutnom bioraspoloživošću od 50/60%.

Kroz cirkulacijski tok dolazi do osjetljivih tkiva, prije svega mišića i jetre, gdje aktiviranjem AMP-ovisne protein kinaze regulira ekspresiju različitih gena uključenih u regulaciju metabolizma glukoze (ne potičući izlučivanje inzulina gušterače).

Preciznije, metformin djeluje na razini jetre inhibicijom glukoneogeneze (sinteza glukoze polazeći od ne-glukidnih prekursora) i glikogenolize, povećavajući oksidaciju masnih kiselina i smanjujući sintezu neesterificiranih masnih kiselina i lipoproteina koji su vjerojatno uključeni u desenzitizaciju inzulinskih receptora,

Umjesto toga, na mišićnoj razini, zahvaljujući povećanju ekspresije receptora glukoze, ovaj aktivni sastojak može povećati unos glukoze, čime se smanjuje razina šećera u krvi.

Nakon njegove aktivnosti metforima, nakon polu-života od oko šest sati, izlučuje se nepromijenjen u urinu.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. METFORMIN I KARDIOVASKULARNI RIZIK

Rad koji je procijenio čak 35 kliničkih ispitivanja, za više od 11.000 sudionika, u odnosu na sposobnost metformina, smanjiti rizik od kardiovaskularnih događaja i povezane smrtnosti. Iz statističke prerade podataka, uočeno je kako se pretpostavka monoterapije metoterapijom može povezati s smanjenjem smrtnosti i povećanjem preživljavanja.

2. UTJECAJ METFORMINA NA ČIMBENIK MASE I RIZIK U DJECI OVE

Poznato je da metmorfin općenito doprinosi gubitku težine poboljšanjem homeostaze glukoze i promicanjem oksidacije masnih kiselina. Ova studija provedena na djeci starosti između 6 i 12 godina s BMI oko 34, liječenje metforminom pokazalo je skroman ali povoljan učinak u 6 mjeseci u poboljšanju tjelesnog sastava, homeostaze glukoze i osjetljivosti na inzulin.,

3. METFORMIN I KVALITETA SEMENA

Sve-talijanska studija, koja je procijenila sposobnost metformina za poboljšanje kvalitete sperme kod pacijenata koji pate od metaboličkog sindroma i oligo-terata astenozoospermije. Točnije, liječenje ovim oralnim hipoglikemijskim sredstvom jamči značajno poboljšanje kvalitete sjemena, smanjenje rezistencije na inzulin, prisutnost steroidnih hormona koji vežu globulin i povećanje koncentracije androgena u krvi.

Način uporabe i doziranje

GLUCOPHAGE ® tablete obložene meforminom 500 - 850 - 1000 mg: pripravak doziranja treba odrediti liječnik nakon procjene bolesnikovog glikemijskog profila.

U svakom slučaju, početna doza trebala bi početi s tabletom od 500 mg 2 ili 3 puta dnevno tijekom ili nakon obroka, kako bi se dostigla maksimalna doza od 3 g dnevno na temelju razine šećera u krvi.

Potrebno je dodatno prilagoditi dozu za stariju, pedijatrijsku ili istodobnu terapiju inzulinom.

Važno je ponoviti potrebu prilagodbe doze metformina pacijentovom glikemijskom profilu i njegovim općim zdravstvenim stanjima.

Upozorenja GLUCOPHAGE ® metformin

Prekomjerni unos metformina ili istodobna prisutnost čimbenika ili patologija sposobnih za smanjenje renalnog izlučivanja ovog aktivnog sastojka, može odrediti početak teške i smrtonosne metaboličke patologije kao što je laktička acidoza.

Stoga je od temeljne važnosti, posebno za bolesnike sa smanjenom funkcijom bubrega, stalno pratiti razinu kreatinina i funkcionalnost samog organa, kako bi se izbjegli neugodni sporedni učinci, čime se podešava doza.

Liječenje metforminom treba prekinuti barem 48 prije kirurškog zahvata, kako bi se izbjegli ozbiljni metabolički problemi, a bitno je poboljšati opće zdravstvene uvjete pacijenta, kombinirati zdrav način života s farmakološkom terapijom.

Iako metformin nije u stanju izazvati hipoglikemiju, kombinirana terapija s inzulinom i sulfonilurejama može dovesti do značajnog pada šećera u krvi, zbog čega je opasno koristiti strojeve i upravljati vozilima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Liječenje hiperglikemije u trudnoći je od temeljne važnosti za očuvanje zdravlja fetusa, smanjenje rizika od komplikacija i pobačaja.

Iz tog razloga, iako metformin ima dobar sigurnosni profil, poželjno je koristiti inzulin u kontroli glikemije.

Naprotiv, unos metformina tijekom dojenja kontraindiciran je s obzirom na izlučivanje aktivnog sastojka u majčino mlijeko.

interakcije

Jedan od najvažnijih rizika povezanih s potencijalnim interakcijama između metformina i drugih aktivnih sastojaka je laktička acidoza, koja se može pojaviti nakon istodobne primjene alkoholnih ili jodiranih intravaskularnih kontrastnih sredstava, što može smanjiti izlučivanje bubrega, povećavajući njegovu koncentracije u krvi.

S glikemijskog stajališta, s druge strane, istodobna primjena glukokortikoida, beta-agonista, diuretika može smanjiti terapijsku učinkovitost metformina, dok istodobni unos ACE inhibitora može, smanjenjem glikemije, dovesti do neučinkovite kontrole metabolizma glukoze.,

Kontraindikacije GLUCOPHAGE ® metformin

GLUCOPHAGE ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na neku od njegovih pomoćnih tvari, dijabetičnu ketoacidozu, dijabetičku predkomu, zatajenje bubrega ili disfunkciju bubrega, dehidraciju, infekcije i šok, zatajenje srca i dišnog sustava, zatajenje jetre i tijekom dojenja.,

Nuspojave - Nuspojave

Unos metformina vrlo je često povezan s pojavom nuspojava na gastrointestinalnoj razini kao što su mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu i gubitak apetita.

Rijetke, ali klinički relevantnije, bile su reakcije kao što su smanjena apsorpcija vitamina B12, mliječne acidoze, povećane transaminaze i alergijske kožne reakcije.

Međutim, istodobna primjena inzulina mogla bi biti povezana s pojavom hipoglikemije s potencijalno opasnim nuspojavama.