OVESTIN ® - Estriol

OVESTIN ® je lijek na bazi estriola

TERAPIJSKA GRUPA: Prirodni estrogeni

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije OVESTIN ® - Estriol

OVESTIN ® se uspješno koristi u prevenciji i liječenju simptoma povezanih s nedostatkom estrogena tipičnim za menopauzu.

Eksperimentalni testovi pokazali su njegovu korisnost čak iu slučaju displazije prostate i vaginalnih poremećaja.

Mehanizam djelovanja OVESTIN ® - Estriol

OVESTIN ® je lijek na bazi estriola, terminalnog metabolita estrogena i posebno 17 beta estradiola, s kojim dijeli osnovnu biološku aktivnost, ali sa značajnim varijacijama u farmakokinetičkim i farmakodinamičkim uvjetima,

S biološkog gledišta, estriol interagira sa specifičnim nuklearnim receptorima kroz slabe i stoga reverzibilne veze, regulirajući ekspresiju gena ciljnih stanica putem mehanizama inhibicije ili indukcije, modulirajući tako svoju biološku aktivnost.

Međutim, zbog slabe kinetike vezanja receptora, biološki učinci su prolazni i manje produljeni od onih opisanih za 17 beta estradiol s manjim rizikom od razvoja nuspojava, posebno na razini endometrija.

S kliničke točke gledišta, s druge strane, uzimanje OVESTIN ® rezultira široko rasprostranjenim poboljšanjem post-klimakterijskih simptoma koje karakteriziraju neurološki, vazomotorni i metabolički poremećaji.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. USMENE ESTRIKE I VIŠESTRUKA SKLEROZA

Liječenje multiple skleroze koja se klasično temelji na protuupalnom i imunomodulatornom terapijskom tretmanu otvorila je vrata uporabi estrogena. Iako mehanizam djelovanja još nije potpuno jasan, prvi rezultati su zabilježeni potaknuti u fazi II kliničkih ispitivanja.

2. USMENE ESTROLEUMSKE I DEGENERATIVNE PATOLOGIJE

Zanimljiva studija provedena na populaciji s najdužim životom na svijetu koja je pokazala da unos oralnog estriola u usporedbi s drugim estrogenima može značajno poboljšati mineralnu gustoću kosti bez promjene lipidnog profila. Preventivno djelovanje na osteoporozu i na kardiovaskularne patologije pokazalo se korisnim u suzbijanju najvažnijih bolesti starosti.

3. USMENE ESTROLEUMI i FIBROADENOMA SJEMALICA

Kao što je poznato, estrogeni mogu povećati rizik od raka dojke reprogramiranjem ekspresije gena u korist proliferacije. U ovom eksperimentalnom istraživanju pokazan je smanjeni potencijal transformacije estriola u usporedbi s drugim estrogenima, procjenjujući razine ekspresije gena uključenih u staničnu proliferaciju.

Način uporabe i doziranje

Tablete OVESTIN ® Estriol 1 mg:

u liječenju klimakteričnih i postklimakterijskih simptoma učinkovita doza je minimalna koja može jamčiti terapijski učinak.

U većini slučajeva terapijski raspon je između 1 i 2 tablete dnevno.

Terapiju mora nužno definirati i nadzirati medicinsko osoblje kako bi se smanjile moguće nuspojave i optimizirale terapijske.

Upozorenja OVESTIN ® - Estriol

Medicinsko osoblje mora definirati i nadzirati hormonsko nadomjesno liječenje kako bi se smanjila učestalost nuspojava i povećala terapeutska učinkovitost.

Potrebni su pažljivi početni klinički i medicinski pregledi i serija periodičnog praćenja kako bi se pratio pravilan napredak terapije.

Posebnu pažnju treba posvetiti rizičnim pacijentima, koje karakterizira endometrioza, rizik za tromboembolijske bolesti ili ovisne estrogenske bolesti, hipertenziju, bolest jetre, dijabetes, migrenu, kardiovaskularne patologije, patologije jetre i bubrega, bronhijsku astmu i alergijske bolesti za koje terapija OVESTIN® čak bi mogla biti kontraindicirana.

Ispravna suradnja liječnika i pacijenta, zajamčena učinkovitim komuniciranjem, mogla bi biti važna u pravodobnom prepoznavanju prvih nuspojava i izbjegavanju važnih patoloških progresija.

TRUDNOĆA I DOJENJE

S obzirom na nepostojanje kontroliranih kliničkih ispitivanja i obzirom na biološke učinke estrogena na reproduktivni sustav i na cjelokupni razvoj nerođenog djeteta, uzimanje OVESTIN® kontraindicirano je tijekom cijele trudnoće iu narednom razdoblju dojenja.

interakcije

Visoka osjetljivost citokromnih enzima, odgovornih za metabolizam estriola, induktora i inhibitora, značajno povećava rizik od farmakološki relevantnih interakcija.

Istovremeni unos fenobarbitala, fenitoina, karbamazepina, rifampicina, nevirapina i drugih aktivnih antiinfektivnih tvari koje metabolizira citokrom p450 mogao bi promijeniti farmakokinetička svojstva estriola mijenjajući terapijsku učinkovitost OVESTIN®

Kontraindikacije OVESTIN ® - Estriol

OVESTIN ® je kontraindiciran u slučaju bolesti jetre, kongenitalnih nedostataka enzima, endometrioze i srodnih genitalnih patologija, kardiovaskularnih bolesti, porfirije, karcinoma endometrija i mlijeka, preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na jednu od pomoćnih tvari te u razdoblju trudnoće i laktacije.

Nuspojave - Nuspojave

Iako estriol ima drugačiji farmakokinetički profil u usporedbi s 17 beta estradiolom koji smanjuje rizik od nuspojava, nuspojave opisane za ovaj hormon slične su onima opaženim nakon uzimanja estrogena.

Uz akutne reakcije koje karakteriziraju mučnina, povraćanje, proljev, grčevi u trbuhu, povećana napetost dojke, smanjen apetit i dermatološke reakcije preosjetljivosti, došlo je do ukupnog povećanja rizika od razvoja karcinoma endometrija i mlijeka i kardiovaskularnih bolesti.