što
Kolestiramin (Questran®) je oralno davan lijek dizajniran za smanjenje razine kolesterola u krvi ili poboljšanje svrbeža povezan s određenim bolestima jetre.
Kolestiramin i visoki kolesterol
Kolestiramin je smola za ionsku izmjenu koja se ne može apsorbirati u crijevo. Kada se jednom na toj razini, međutim, nepovratno veže na žučne kiseline koje se ulijevaju u tanko crijevo, sprječavajući da se apsorbira.
Tijelo, zapravo, pokušava obnoviti bazen žučnih kiselina izgubljenih zbog lijeka s dvostrukim kompenzacijskim mehanizmom. Iz jednog mlijeka povećava se endogena sinteza kolesterola i na druge jetrene receptore za LDL, kako bi se uzela iz ovih lipoproteina u plazmi i uključila u žučne soli.
U konačnici, nakon uzimanja kolestiramina dolazi do smanjenja kolesterola u krvi, djelomično ograničenog povećanjem endogene sinteze. Također postoji blagi pad apsorpcijskog kapaciteta kolesterola u hrani zbog nedostatka žučnih kiselina.
Druge uporabe
Ileotomia
Kolestiramin se također koristi za sprječavanje proljeva u bolesnika koji su podvrgnuti ilealnoj resekciji crijeva (ponekad je to potrebno kod komplikacija Crohnove bolesti). Na razini ileuma, u stvari, žučne kiseline su normalno reapsorbirane što, kada se taj kraj tankog crijeva ukloni, privlači vodu u debelo crijevo zbog osmotskog učinka koji uzrokuje proljev.
Svrbež zbog poremećaja jetre
Jedan od najneugodnijih simptoma bolesti jetre i bilijarnog trakta je svrbež ; ovo, također uobičajeno u trećem tromjesečju trudnoće iz sličnih razloga, pripisuje se nakupljanju žučnih kiselina u koži, zbog nemogućnosti jetre ili žučnih kanala da izlije žuč u crijevo (na primjer zbog prisutnosti kamenja). ). Odavde je moguće razumjeti korisnost kolestiramina u smirivanju svraba, zahvaljujući već spomenutoj sposobnosti sprečavanja reapsorpcije žučne kvote koja se ulijeva u crijevo. Doziranje pretpostavke mora biti, u tom smislu, minimalno djelotvorno za kontrolu poremećaja.
Ograničenja učinkovitosti
Kolestiramin je neučinkovit u liječenju homozigotne obiteljske hiperkolesterolemije, u kojoj - zbog genetskih uzroka - nije moguće povećati gustoću receptora kao što je opisano u prethodnom odlomku.
Još jedna granica liječenja kolestiraminom je hipertrigliceridemija. Zapravo, u roku od jednog ili dva tjedna uzimanja lijeka dolazi do smanjenja ukupnog kolesterola za 20-30%, gotovo u potpunosti zbog LDL-a (HDL, takozvani dobar kolesterol, čak ima tendenciju laganog povećanja). S druge strane, međutim, razine triglicerida u krvi imaju tendenciju povećanja, posebno u bolesnika s hipertrigliceridemijom. Ovaj neželjeni učinak može se kontrolirati povezivanjem s fibratima. Kada je potrebno značajno smanjenje kolesterolemije, lijek se može povezati sa statinima.
Nuspojave
Nuspojave kolestiramina obično uključuju gastrointestinalne poremećaje - kao što su konstipacija, bol u trbuhu, nadutost, osjećaj otekline, žgaravice i steatorrhea (s gubitkom vitamina topljivih u mastima) - koji se može djelomično poboljšati usvajanjem dijete bogate tekućinama i vlaknima, od integracije s liposolubilnim vitaminima. Nadalje, kao što se i očekivalo, nakon terapije kolestiraminom dolazi do povećanja triglicerida u krvi, ali iu alkalnoj fosfatazi i transaminazama. Konačno, lijek je kontraindiciran u aktivnoj fazi peptičkog ulkusa i može povećati rizik od kamenaca žučnog mjehura.
interakcije
Lijek može ograničiti apsorpciju nekih lijekova (kao što su hormoni štitnjače, vitamini topljivi u mastima, digitalis, oralni antikoagulansi, tiazidi, beta-blokatori, kortikosteroidi, loperamid, NSAID, fluvastatin, valproat, doksepin). od njega.
Način uporabe
Doze koje se uobičajeno koriste su visoke, prosječno varijabilne od 8 do 16 grama dnevno, podijeljene u 2/4 pretpostavke pola sata prije obroka ili odmah nakon. Neželjeni okus lijeka može se korigirati miješanjem u vozilo s ugodnim okusom (na primjer voćni sok)
Više informacija o uporabi kolestiramina potražite u Uputi o lijeku Questran.