Cortisonici

Što su Cortisonics

Kortizoni su protuupalni i imunosupresivni lijekovi, strukture slične endogenim kortikosteroidima. Potonji se sintetiziraju u nadbubrežnim žlijezdama počevši od kolesterola i dijele se u dvije kategorije: onu mineralokortikoida i glukokortikoide (ovisno o tome radi li se uglavnom o glukidnoj ili hidrosalinskoj ravnoteži).

Sintetski kortikosteroidi imaju strukturu sličnu endogenim i kao takvi su karakterizirani prisustvom ciklopentanoperidrofenantrenskog prstena tipičnog za kolesterol i steroidne hormone; na osnovnoj strukturi supstitucije se izvode na razini ugljikovih atoma kako bi se pojačala njihova protuupalna moć i smanjile nuspojave na srednjem metabolizmu.

Među sintetičkim kortizonima navodimo prednizon, prednizolon, metasone, deksametazon i fluokortizol.

Za ono što koriste

Kortizonici se nalaze u preparatima namijenjenim za lokalnu primjenu (primjenjuju se na kožu ili sluznicu), inhalaciji, oralnom (to je slučaj s prednizonom i prednizolonom) i sustavnim (topljivi esteri i kao takvi injektabilni). Terapijske indikacije ovih lijekova su vrlo brojne; da spomenemo samo nekoliko primjera, kortizoni se klasično koriste u prisutnosti artritisa, bolova u zglobovima i upala, dermatitisa, alergijskih reakcija, astme, rinitisa, sistemskog eritematoznog lupusa, kroničnog autoimunog hepatitisa i upalnih bolesti crijeva. Međutim, njihova upotreba ostaje palijativna, koja je namijenjena ublažavanju simptoma bolesti bez uklanjanja uzroka.

efekti

Učinci → NUSPOJAVE

Utvrđuju retenciju natrija (aldosteron) povećanjem izlučivanja kalija → HIPERTENZIJA, EDEMI, ZADRŽAVANJE VODE, IPOKALIEMIJA
Smanjuju apsorpciju kalcija iz crijeva antagonizacijom transporta vitamina D, a istodobno povećavaju izlučivanje → OSTEOPENIJA
Glukoneogeneza se povećava od aminokiselina i smanjuje periferno iskorištavanje glukoze → HYPERGLYCEMIA, INSULIN RESISTANCE, DIABETES MELLITUS.
Povećava se katabolizam proteina, osim u srcu i središnjem živčanom sustavu → MUSCULAR ATROPHY, CAPILLARY FRAGILITY, DELAYED HEALING HEALING
Povećava katabolizam lipida, za koje se u krvi povećavaju slobodne masne kiseline i ketonska tijela → POVEZIVANJE MASTI TIJELA, KOJI SE PRIKLJUČUJE NA RAZINI LICA, VRATA I POMOĆI, KADA IT SE SMANJUJE NA RAZINI UMJETNOSTI MISLIČNA HIPOTROFIJA.
Oni mogu dati psihotične fenomene zbog podizanja raspoloženja, jutarnje nesanice → DEPRESIVNI SIMPTOMI SUSPENZIJE.
Na krvnoj razini uzrokuju povećanje crvenih krvnih stanica i hemoglobina, povećavaju broj neutrofila i smanjuju broj limfocita (antilinoblastično djelovanje).

Protivupalno djelovanje

Smanjite crvenilo, oticanje i edem
Inhibira migraciju monocita
Smanjite cirkulirajuće limfocite
Blok MIF (faktor koji inhibira migraciju makrofaga)
Pomoću lipokortina oni blokiraju početni stupanj oslobađanja arahidonske kiseline koja dovodi do upalne kaskade.
Protuupalno djelovanje kortikosteroida povezano je s blokadom sinteze proupalnih prostaglandina (odgovornih za edem, hiperalgeziju, eritem i regulaciju tjelesne temperature) i proupalnih leukotriena (koji djeluju kao kemotaktički čimbenici, stimuliraju proizvodnju slobodnih radikala i odrediti bronhokonstrikciju).
Imunosupresivno djelovanje kortikosteroida neodvojivo je od protuupalnog, što je paralelno s učincima na ugljikohidratni i protuupalni metabolizam; svi ti učinci nisu izravno povezani s onima na retenciji natrija.

Relativne snage i ekvivalentne doze glavnih lijekova kortizona
sastoji se	Protivupalno djelovanje	Moć zadržavanja natrija	Trajanje djelovanja. Biološki poluživot	Ekvivalentna doza mg os-ev
kortizol	1	1	Kratko 8-12 sati	20
kortizon	0, 8	0, 8	Kratko 8-12 sati	25
fludrokortizon	10	125	Kratko 8-12 sati	0.1
prednizon	4	0, 8	Međuprodukt 12-35 h	5
prednizolon	4	0, 8	Međuprodukt 12-35 h	5
Metiprednisolone	5	0.5	Međuprodukt 12-35 h	4
triamcinolon	5	0	Međuprodukt 12-35 h	4
betametazon	25	0	Dugi 36 - 72 h	0.75
Desametason	25	0	Dugi 36 - 72 h	0.75

Nuspojave

ŽIVOTNIH TIJELA (zbog jednokratne primjene; općenito jedna doza ne sadrži nuspojave i - za kratko vrijeme, do tjedan dana - čak i štetnih učinaka)