lijekovi
Da biste saznali više: Lijekovi za liječenje Alzheimerove bolesti
U sadašnjem stanju medicinskog znanja, liječenje Alzheimerove bolesti ne uključuje uzročnu terapiju lijekovima, to jest, ona utječe na uzrok bolesti, već koristi simptomatske farmakološke terapije, čija je svrha usporiti manifestacije. klinike za patologiju.
Lijekovi odobreni i prisutni na tržištu danas se mogu podijeliti na:
- lijekovi za Alzheimerovu bolest;
- lijekovi za poremećaje u ponašanju.
Inhibitori acetilkolinesteraze
U blagoj i umjerenoj fazi Alzheimerove bolesti koriste se inhibitori acetilkolinesteraze (enzim koji razgrađuje acetilkolin, neurotransmiter odgovoran za kolinergičku transmisiju). Ovi lijekovi povećavaju kolinergičku transmisiju (koja je smanjena kod pojedinaca koji pate od Alzheimerove bolesti), odgađajući razgradnju acetilkolina.
Acetilholin je važan neurotransmiter u procesu stvaranja i održavanja memorije, koji su ugroženi i na kraju degeneriraju kako Alzheimerova bolest napreduje.
Inhibitori acetilkolinesteraze održavaju dostupnost acetilkolina u mozgu i mogu kompenzirati, ali ne i zaustaviti, uništavanje stanica uzrokovanih bolešću.
Neki se simptomi mogu poboljšati:
- kognitivni: što pamćenje i pozornost;
- ponašanja: apatija, uznemirenost i halucinacije.
Nažalost, ta se sposobnost smanjuje s napredovanjem bolesti.
Antikolinesterazni lijekovi koje je odobrila Američka agencija za hranu i lijekove (FDA) su:
- Tacrina (nije dostupno u Italiji)
- donepezil
- rivastigmin
- galant
Jedan od prvih lijekova koji se koristi za liječenje Alzheimerove bolesti bio je takrin, poznat pod trgovačkim imenom Cognex®, odobren od strane FDA 1993. godine. Iako je ovaj lijek sposoban dovesti do poboljšanja kognitivnih funkcija, njegove nuspojave, osobito one koje pogađaju jetru, čine ga lijekom koji nije prvi izbor.
U novije vrijeme, međutim, postoji donepezil, poznatiji pod trgovačkim imenom Aricept®, koji zahvaljujući svom poluživotu [farmakokinetički parametar ukazuje na vrijeme potrebno za smanjenje količine lijeka u plazmi ili serumu za 50% ( u krvi)] od oko 70 sati, omogućava jednokratnu dnevnu primjenu. Donepezil djeluje u početnoj fazi bolesti, kada se još uvijek smatra laganom ili umjerenom. U ovoj fazi kognitivni simptomi su još uvijek blagi i pacijentov svakodnevni život još nije kompromitiran.
Rivastigmin, također poznat kao Exelon®, također se koristi za Alzheimerovu bolest i pokazalo se da djeluje više u područjima mozga kao što su hipokampus i kora.
Jedan od lijekova, koji uvijek pripada novijoj klasi inhibitora acetilkolinesteraze, je galantamin, odobren od strane FDA 2001. godine. Ova molekula je poznata pod trgovačkim nazivom Reminyl ® i prirodni je alkaloid u obiteljskim biljkama. Amaryllidaceae, osobito u Galanthus Nivalis . Od svog otkrića, galantamin se koristi za liječenje miastenije gravis (slabost mišića) i drugih neuromuskularnih bolesti. Zbog svoje sposobnosti da prelazi krvno-moždanu barijeru (na razini središnjeg živčanog sustava) i da selektivno inhibira acetilkolinesterazu, njezina primjena je predložena u liječenju Alzheimerove bolesti. To je dugotrajan lijek s djelovanjem u središnjem živčanom sustavu, bez toksičnosti jetre i umjerenih nuspojava, sličan onom drugih inhibitora acetilkolinesteraze. Primijećeni su slučajevi u kojima je primjena galantamina izazvala povećanje mnemoničkih sposobnosti liječenih subjekata, što je dovelo do smanjenja kognitivnih oštećenja.
Slika lijekova koji pripadaju inhibitorima acetilkolinesteraze, dakle, uključuje upotrebu donepezila, rivastigmina i galantamina, koji se bolje podnose nego uporaba takrina.
Inhibitori acetilkolinesteraze učinkovitiji su kada se koriste odmah nakon dijagnoze Alzheimerove bolesti. Što se tiče doziranja, za svaku od njih započinjemo s niskom dozom, a zatim je prilagodimo svakom pojedinom pacijentu na temelju podnošljivosti nuspojava i poboljšanja, promatrajući razdoblje od jednog do šest mjeseci. Profil štetnih učinaka različitih inhibitora acetilkolinesteraze sličan je i uključuje gastrointestinalne učinke uključujući mučninu, povraćanje, gubitak težine; neurološki učinci, uključujući nesanicu, glavobolju, vrtoglavicu, znojenje.
Izbor jednog ili drugog lijeka ovisi o liječniku i varira od pojedinca do pojedinca.
memantin
Memantin, poznatiji kao Ebixa ® (trgovački naziv), najnoviji je lijek odobren od strane FDA za liječenje Alzheimerove bolesti. To je lijek posebno pogodan za umjerene do teške do teške bolesti.
Memantin djeluje kompenzirajući toksične učinke koji proizlaze iz prekomjerne ekscitacije živčanih stanica induciranih glutamatom, osnovnim neurotransmiterima za procese učenja i pamćenja. Prekomjerna količina glutamata, međutim, dovodi do neuronske toksičnosti koja rezultira smrtnošću neurona zbog viška kalcija koji se nakuplja unutar neurona. Memantin, djelujući na razini NMDA receptora, jedan od glutamatnih receptora, djeluje kao nekonkurentni antagonist, čime štiti živčane stanice i sprječava prekomjerno oslobađanje glutamata.
Pokazalo se da je memantin učinkovit kada se koristi ili kao monoterapija ili kao dodatak inhibitorima acetilkolinesteraze. Najčešća terapijska strategija uključuje početnu upotrebu inhibitora acetilkolinesteraze; u drugom razdoblju, kada pacijent počne pokazivati daljnje znakove opadanja kognitivnih sposobnosti, terapija zasnovana na memantinu također je povezana.
