zopiklon

općenitost

Zopiklon je hipnotički sedativni lijek koji pripada klasi takozvanih "Z lijekova" (ili "Z lijekova"). Smatra se lijekom sličnim benzodiazepinu, budući da djeluje na sličan način kao benzodiazepini.

Zopiklon - kemijska struktura

Zopiklon se prodaje kao grozd; aktivnost lijeka, međutim, je samo zbog enantiomera S. U stvari, u Sjedinjenim Državama čisti S enantiomer se stavlja na tržište s imenom Eszopiclone.

indikacije

Za ono što koristi

Upotreba zopiklona je indicirana za kratkoročno liječenje nesanice.

Upozorenja

Lijekovi slični benzodiazepinu - kao što je zopiklon - trebali bi se koristiti u liječenju nesanice samo kada je to vrlo ozbiljan poremećaj za pojedinca.

Liječenje zopiklonom treba biti što je moguće kraće.

Kod davanja lijeka pacijentima koji imaju povijest zlouporabe alkohola i / ili droga treba mnogo opreza.

U starijih bolesnika može biti potrebna prilagodba primijenjene doze lijeka.

Potreban je oprez kod davanja lijeka pacijentima čija je respiratorna funkcija oslabljena, jer lijek može izazvati depresiju dišnog sustava.

Zopiklon se ne smije koristiti samo za liječenje anksioznosti povezane s depresijom.

Zopiklon se ne smije primjenjivati u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

Lijek se ne smije koristiti kao tretman prve linije u psihotičnim uvjetima.

Zopiklon se ne smije primjenjivati u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Budući da zopiklon može izazvati učinke koji mogu promijeniti sposobnost upravljanja vozilima i strojevima, te aktivnosti treba izbjegavati.

interakcije

Budući da alkohol može povećati sedativni učinak zopiklona, tu povezanost treba izbjegavati.

Depresivno djelovanje na središnji živčani sustav (CNS) izazvano zopiklonom može se povećati popratnim uzimanjem lijekova koji također mogu deprimirati CNS. Među tim lijekovima, prisjećamo se:

Antipsihotički lijekovi;
Hipnotički i anksiolitički sedativni lijekovi;
Antidepresivi ;
Opioidni analgetici ;
Antiepileptici ;
Anestetički lijekovi;
Sedativni antihistaminici .

Međutim, uz istovremenu primjenu zopiklona i opioidnih analgetika, može doći do povećanja euforije i, posljedično, povećanja psihičke ovisnosti.

Koncentracija zopiklona u plazmi može se povećati istovremenom primjenom:

Eritromicin, klaritromicin i drugi makrolidni antibiotici;
Ketokonazol, itrakonazol i drugi antifungalni azol;
Ritonavir, antivirusni lijek koji se koristi u liječenju AIDS-a.

S druge strane, popratni unos zopiklona i sljedećih lijekova može uzrokovati smanjenje koncentracije u plazmi samog zopiklona:

Rifampicin, antibiotik;
Karbamazepin, fenobarbital i fenitoin, lijekovi koji se koriste u liječenju epilepsije;
Pripravci na bazi gospine trave (ili gospine trave), biljka koja ima antidepresivna svojstva.

Međutim, neophodno je obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo koju vrstu lijeka, uključujući lijekove bez recepta i biljne i / ili homeopatske proizvode.

Nuspojave

Zopiklon može uzrokovati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. Vrsta nuspojava i intenzitet s kojim se pojavljuju mogu varirati od pojedinca do pojedinca, ovisno o osjetljivosti koju svaka osoba ima prema lijeku.

U nastavku su navedene glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom zopiklonske terapije.

ovisnost

Upotreba zopiklona (čak iu terapijskim dozama) može dovesti do razvoja fizičke i mentalne ovisnosti.

Rizik razvitka ovisnosti izravno je proporcionalan primijenjenoj dozi lijeka i trajanju liječenja.

Bolesnici s poviješću alkohola i / ili zlouporabe droga imaju veći rizik od razvoja ovisnosti.

Kada se razvije fizička ovisnost, nagli prestanak liječenja može uzrokovati simptome odvikavanja. Ovi simptomi su:

glavobolja;
Ekstremna tjeskoba;
nemir;
napon;
razdražljivost;
zbunjenost;
Bolovi u mišićima.

U ozbiljnijim slučajevima, mogu se pojaviti i:

derealization;
depersonalizacija;
Ekstremna tjeskoba;
Utrnulost i trnce u ekstremitetima;
halucinacije;
Epileptički šokovi;
Preosjetljivost i netolerancija na zvukove (hiperakuzija);
Preosjetljivost na svjetlo i fizički kontakt.

Anterogradna amnezija

Zopiklon može uzrokovati anterogradnu amneziju.

Ova vrsta amnezije obično se razvija unutar nekoliko sati nakon primjene lijeka. Stoga, nakon uzimanja zopiklona, pacijenti bi trebali moći neprekidno spavati najmanje 7-8 sati.

Odskočna nesanica

Kada se liječenje zopiklonom prekine, može doći do povratne nesanice. To jest, svjedoci smo ponovnog pojavljivanja u otežanom obliku simptoma koji su doveli do uporabe lijeka (zapravo nesanice).

Rebound nesanica može biti popraćena promjenama raspoloženja, tjeskobe i nemira.

Rizik od razvoja ovih simptoma je veći kada se liječenje naglo prekine, stoga se prekid terapije mora odvijati postupno.

Psihijatrijski poremećaji

Simptomi paradoksa mogu se pojaviti tijekom zopiklonske terapije. Ovi simptomi su:

miješanje;
nemir;
razdražljivost;
agresivnost;
bijes;
razočaranje;
psihoza;
halucinacije;
Promjene u ponašanju;
Noćne more.

Ovi se simptomi javljaju uglavnom u starijih bolesnika.

Osim toga, lijek može uzrokovati depresiju i promjene libida.

mjesečarenje

Tijekom liječenja zopiklonom mogu se pojaviti slučajevi mjesečara i povezanih ponašanja, kao što su vožnja vozila u snu, telefoniranje, kuhanje i jedenje hrane, nakon čega slijedi amnezija događaja.

Čini se da je rizik od pojavljivanja tih simptoma veći kada se zopiklon uzima istovremeno s alkoholom (asocijacija koju, međutim, treba izbjegavati) ili lijekove koji mogu deprimirati središnji živčani sustav.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija zopiklonom može uzrokovati:

glavobolja;
vrtoglavica;
Pospanost tijekom sljedećeg dana;
umor;
Smanjenje nadzora;
Promjene u koordinaciji;
Ataksija.

Gastrointestinalni poremećaji

Tijekom liječenja zopiklonom može se pojaviti mučnina i povraćanje.

Poremećaji pluća i dišnog sustava

Zopiklonska terapija može uzrokovati dispneju i respiratornu depresiju.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Liječenje zopiklonom može izazvati kožne reakcije, urtikariju, multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja zopiklonom su:

Alergijske reakcije, čak i ozbiljne, kod osjetljivih subjekata;
angioedem;
Diplopija (dvostruka vizija);
Izmjene u smislu okusa;
Suha usta;
Slabost mišića;
Osjećaj glatke glave.

predozirati

Predoziranje zopiklonom obično ne predstavlja opasnost za život pacijenta, osim ako su istovremeno uzimani drugi lijekovi ili tvari koje mogu deprimirati središnji živčani sustav.

Simptomi koji se mogu manifestirati su zamagljivanje, zbunjenost i letargija. U najtežim slučajevima mogu se i manifestirati:

ataksije;
hipotonija;
hipotenzija;
methemoglobinemija;
Respiratorna depresija;
Koma.

Liječenje je simptomatsko i podržavajuće. Ispiranje želuca ili primjena aktivnog ugljena mogu biti korisni samo ako se to učini odmah nakon intoksikacije.

Flumazenil može biti koristan kao protuotrov.

U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli predoziranje zopiklonom, morate odmah kontaktirati liječnika i otići u najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Zopiklon djeluje povećavajući signal y-aminobuttirne kiseline (GABA).

GABA je najvažniji inhibitorni neurotransmiter mozga i obavlja svoje biološke funkcije kroz vezanje na specifične receptore: GABA-A, GABA-B i GABA-C.

Specifično vezno mjesto za benzodiazepine prisutno je na GABA-A receptoru.

Zopiklon je lijek sličan benzodiazepinu i može se vezati na ovo specifično vezno mjesto. Pri tome aktivira receptor i potiče kaskadu inhibitornih signala induciranih s GABA.

Način korištenja - Doziranje

Zopiklon je dostupan za oralnu primjenu u obliku tableta.

Trajanje liječenja treba biti što kraće i obično varira od nekoliko dana do dva tjedna.

Doza zopiklona koja se obično daje odraslima je 7, 5 mg lijeka, koji se uzima prije spavanja.

Kod starijih bolesnika i bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, doza lijeka mora se prepoloviti.

Trudnoća i dojenje

Zopiklon je općenito kontraindiciran tijekom trudnoće.

Ako se lijek daje tijekom posljednjeg tromjesečja trudnoće ili tijekom porođaja, nuspojave se mogu pojaviti kod novorođenčadi, uključujući hipotermiju, hipotoniju i respiratornu depresiju. Osim toga, djeca čije su majke kronično uzimale zopiklon tijekom trudnoće mogu razviti fizičku ovisnost i pokazati simptome ustezanja u postnatalnom razdoblju.

Zopiklon se izlučuje u majčinom mlijeku, pa majke koje doje ne bi trebale uzimati lijek.