Pantoprazol je lijek koji spada u skupinu inhibitora protonske pumpe (IPP), čija je kemijska struktura vrlo slična onoj iz ove skupine lijekova: omeprazol.
Pantoprazol se stavlja na tržište pod nazivom nekoliko registriranih specijaliteta, uključujući Pantecta®, Pantopan®, Pantorc® i Peptazol®. Naziv generičkog lijeka jednak je nazivu aktivnog sastojka: pantoprazola.
Pantoprazol je pro-lijek koji djeluje nakon protoniranja i aktiviranja u parijetalnim stanicama želuca; na toj razini, kovalentno se veže na cisteinske ostatke koji su na luminalnoj površini enzima H + / K + / ATPaze, a zatim povezani s protonskom pumpom koja je inhibirana tom vezom, što dovodi do blokiranja izlučivanja klorovodične kiseline u želucu.
Pantoprazol, pri neutralnom pH, slabiji je inhibitor protonske pumpe (oko 3 puta) nego omeprazol, dok je kod kiselog pH gore navedena inhibitorna snaga veća od omeprazola i lansoprazola. U liječenju gastritisa, učinkovitost pantoprazola na zacjeljivanje čira na želucu bila je slična onoj kod omeprazola, dok je u liječenju čira na dvanaesniku pantoprazol bio učinkovitiji od omeprazola u smislu ožiljaka i smanjenja sekrecije kiselo.
Pantoprazol se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu nakon oralne primjene, stoga prisutnost hrane usporava njegovu apsorpciju.
Pantoprazol ima poluživot u rasponu od 0, 9 do 1, 9 sati; međutim, to svojstvo ne utječe na njegovo trajanje djelovanja, budući da pantoprazol, kao i svi IPP-i, nepovratno inhibira protonsku pumpu do sinteze nove protonske pumpe.
Doziranje i način uporabe
Pantoprazol se primjenjuje u obliku gastrorezistentnih tableta, budući da se radi o amfoternoj molekuli koja se podvrgava degradaciji u kiseloj sredini želuca.
Prije davanja recepta važno je osigurati da pacijent ne pati od neoplastičnog ulkusa (malignog ulkusa), osobito ako se žali na nagli pad tjelesne težine, uz povremenu disfagiju ili povraćanje; pantoprazol, zapravo, ublažavanje simptoma ove zastrašujuće bolesti skriva pravu prirodu ulkusa i otežava ispravnu dijagnozu.
Kada se primjenjuju doze pantoprazola između 40 i 60 mg / dan, dolazi do smanjenja želučane sekrecije od oko 97% tijekom 24 sata nakon uzimanja.
Sljedeće preporuke o količini lijeka koje će se koristiti u liječenju različitih bolesti su samo prosječne doze koje se uobičajeno koriste u terapiji. Zapravo, doze koje se uzimaju razlikuju se od pacijenta do pacijenta; stoga, čak i ako se vaše doze razlikuju od onih navedenih u članku, ne mijenjajte ih iz bilo kojeg razloga, osim ako vam liječnik izričito ne savjetuje.
U liječenju gastritisa, 40 mg / dan pantoprazola se koristi u jednoj dozi ujutro, prije doručka, tijekom 4 tjedna. U teškim slučajevima, ako gastritis nije zacijelio, liječenje se može nastaviti do 8 tjedana.
U liječenju čira duodenala 40 mg / dan pantoprazola primjenjuje se u jednoj dozi ujutro, prije doručka, 2 tjedna. Ako čir ne ozdravi, možete produžiti liječenje za još dva tjedna, ukupno 4 tjedna; alternativno, doza se može povećati do 80 mg / dan.
Za bolest gastroezofagealnog refluksa, 20 mg / dan pantoprazola primjenjuje se u jednoj dozi, prije ili za vrijeme doručka, tijekom 2-4 tjedna, dok se u težim slučajevima doza može povećati do 40 mg / dan i produžiti liječenje do 8 tjedana. U terapiji održavanja doza koja se uzima je 20 mg / dan, koja se u slučaju relapsa može udvostručiti na 40 mg / dan, a zatim ponovno smanjiti na 20 mg / dan nakon što se ponovi recidiv.
U eradikacijskom liječenju Helicobacter pylori, uz trostruku terapiju, koristi se 80 mg / dan pantoprazola, podijeljeno u dvije primjene zajedno s antibioticima: klaritomicin 1000 mg / dan, također podijeljen u dvije dnevne primjene, i amoksicilin 2000 mg / dan (ili metronidazol 1000 mg / dan), uvijek podijeljena u dvije različite dnevne pretpostavke.
Za profilaksu gastritisa uzrokovanu kontinuiranom primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova, 20 mg / dan pantoprazola koristi se u jednoj primjeni prije doručka.
U liječenju Zollinger-Ellisonovog sindroma doza napadaja je 80 mg pantoprazola dnevno u jednoj jutarnjoj dozi; tek kasnije, na temelju individualnog terapijskog odgovora, odlučuje se o dozi koja je najprikladnija za pojedinog pacijenta. Međutim, kod starijih bolesnika nije preporučljivo prekoračiti dozu od 40 mg / dan.
Kontraindikacije i upozorenja za uporabu
Metabolizacija pantoprazola u velikoj obitelji enzima CYP450 uključuje niz interakcija s drugim lijekovima koje metabolizira ista enzimska obitelj. Jedan od lijekova na koje treba paziti je klopidogrel. Inhibitori protonske pumpe smanjuju bioraspoloživost klopidogrela inhibicijom metabolizirajućeg izoenzima, pretvarajući ga u aktivni oblik (čak je i klopidogrel pro-lijek). Međutim, pantoprazol je inhibitor protonske pumpe koji ima najmanje inhibirajuće djelovanje na antiagregacijsku aktivnost klopidogrela.
Drugi lijek koji postaje manje biodostupan kada se uzima zajedno s pantoprazolom je Azatanavir; budući da apsorpcija ovog lijeka zahtijeva kiselinski želučani pH, nije preporučljivo uzimati ga zajedno s pantoprazolom.
Zahvaljujući studiji na životinjama, potvrđeno je da kada se Diazepam uzima zajedno s pantoprazolom, povećava se terapijska učinkovitost diazepama; stoga je preporučljivo voditi posebnu brigu prilikom uzimanja dva lijeka u isto vrijeme.
Uzimanje pantoprazola zajedno s varfarinom može dovesti do povećanja antikoagulantnog učinka potonjeg, zbog metaboličkih interakcija između dva aktivna sastojka; stoga se preporuča praćenje bolesnika koji uzimaju ove lijekove u isto vrijeme, posebno treba paziti kada je uzimanje pantoprazola diskontinuirano.
U bolesnika s ozbiljno smanjenom funkcijom jetre nije preporučljivo uzimati više od 20 mg / dan pantoprazola; alternativno možete uzimati 40 mg / dan u alternativnim danima.
Trudnoća i dojenje
Primjena inhibitora protonske pumpe tijekom trudnoće događa se za liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti. U kliničkim ispitivanjima in vivo u vezi s unosom pantoprazola tijekom trudnoće nije bilo štetnih učinaka na fetus ili peri ili postnatalnu toksičnost.
Ispitivanje na štakorima pokazalo je da se pantoprazol izlučuje u majčino mlijeko do vrijednosti koja ne prelazi 0, 02% od uzete doze. Također je uočeno da lijek prolazi kroz posteljicu i da se taj prolaz pojačava kako trudnoća napreduje; međutim, određeni podaci nisu dostupni za ljude. Stoga je prije početka liječenja pantoprazolom preporučljivo uzeti u obzir prednosti liječenja za majku i sve rizike koje to liječenje može imati za fetus.
Bočni i neželjeni učinci
Najčešće nuspojave pantoprazola uključuju, kao i kod svih inhibitora protonske pumpe, one povezane s gastrointestinalnim sustavom kao što su: proljev, mučnina, povraćanje, nadutost i suha usta. Među tim nuspojavama najčešći je u bolesnika liječenih pantoprazolom proljev, koji se javlja kod oko 4% ispitanika. Studija provedena na primjeni lansoprazola, omeprazola i pantoprazola pokazala je da pantoprazol uzrokuje manje nuspojava od lansoprazola, ali više od omeprazola.
Nakon gastrointestinalnih nuspojava, najčešće su središnje, kao što su: glavobolja, vrtoglavica, pospanost, umor i nervoza. Od gore spomenutih nuspojava, najizraženija je glavobolja, koja pogađa oko 1, 4% bolesnika liječenih pantoprazolom.
Druge nuspojave koje se mogu pojaviti, ali s još manjom učestalošću, su dermatološke, kao što su svrbež i osip na koži, o kojima se izvijestilo u oko 0, 5% bolesnika koji su uzimali pantoprazol.
