SELECTIN® Pravastatin

SELECTIN ® je lijek na bazi natrijeve soli pravastatina

TERAPIJSKA SKUPINA: Inhibitor reduktaze HMG-CoA reduktaze

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® se koristi kao farmakološko liječenje mješovite dislipidemije i heterozigotne primarne ili obiteljske hiperkolesterolemije, kada odgovarajuća prehrana i zdrav način života ne daju zadovoljavajuće terapijske rezultate.

SELECTIN ® se također može koristiti u prevenciji kardiovaskularnih bolesti u bolesnika s prethodnom kliničkom anamnezom koronarnih događaja, infarkta miokarda, cerebrovaskularnih događaja i raznih vrsta kardiovaskularnog sustava.

SELECTIN ® se također koristi u liječenju hiperlipidemije nakon transplantacije u bolesnika koji primaju imunosupresivnu terapiju.

Mehanizam djelovanja SELECTIN ® Pravastatin

Pravastatin koji se uzima oralno brzo se apsorbira iz gastrointetskog trakta, postižući maksimalnu koncentraciju u plazmi nakon otprilike 1, 5 sata od njegovog unosa. Većina lijeka je podvrgnuta metabolizmu prvog prolaza u jetri, uz formiranje neaktivnih metabolita, što uzrokuje da apsolutna bioraspoloživost pravastatina padne na oko 17% ukupne uzete doze.

Aktivni udio selektivno prodire u stanice jetre, pokazujući izravnu inhibiciju na enzim HMG-CoA reduktazu, potrebnu za sintezu kolesterola u jetri. Smanjenje razine kolesterola unutar hepatocita, putem mehanizma pozitivne povratne veze, povećava ekspresiju LDL receptora na površini stanice, čime se poboljšava unos lipoproteina niske gustoće (nazvan LDL). Ovo dvostruko djelovanje, također popraćeno neizbježnim smanjenjem sinteze VLDL (prekursora LDL-a), određuje znatan pad koncentracije LDL kolesterola u krvi već nakon tjedan dana liječenja. Međutim, terapijski učinak ima tendenciju maksimiziranja samo u četvrtom tjednu od početka liječenja.

Taj biološki učinak, vjerojatno poduprt pleiotropnim djelovanjem statina, rezultira značajnim smanjenjem kardiovaskularnog rizika i učestalosti srodnih bolesti.

Nakon otprilike sat i pol od uzimanja, pravastatin se u velikoj mjeri eliminira kroz feces, dok se preostali dio izlučuje u urinu.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. UČINKOVITOST PRAVASTATINE

Ovo istraživanje provedeno na bolesnicima s hiperkolesterolemijom (ukupni kolesterol većim od 250 mg / dl) i hipertenzijom, pokazalo je kako bi primjena pravastatina u dozama od 20 i 40 mg dnevno jamčila smanjenje ukupnog kolesterola za više od 27% te oko 35% LDL kolesterola, bez obzira na vrstu antihipertenzivnog liječenja.

2. PLEIOTROPSKA DJELOTVORNOST PRAVASTATINE

Nekoliko studija diljem svijeta pokušava razjasniti i identificirati učinke provastatina koji ne smanjuju lipide, vjerojatno uključene u prevenciju kardiovaskularnih bolesti. Ova studija, provedena in vitro na staničnim kulturama, pokazala je kako provastatin može pokazati snažno antioksidativno i vazoprotektivno djelovanje, kroz mehanizme koji su neovisni o inhibiciji proizvodnje mevalonske kiseline.

3. ANTIČANSKA STATINA?

Nekoliko studija, koje su još uvijek u eksperimentalnoj fazi, podržavaju antitumorsko djelovanje statina, koje se provodi inhibicijom sinteze kolesterola (potreban element za stvaranje staničnih membrana). Ovo kliničko ispitivanje koristilo je pravastatin kao pomoćno sredstvo za kemoterapiju u liječenju uznapredovalog raka želuca, bez ikakvog poboljšanja. Neusklađenost između biološke hipoteze - potkrijepljene in vitro eksperimentima - i kliničke prakse, ne dopušta nam da izrazimo jednoznačno mišljenje o toj korisnosti.

Način uporabe i doziranje

Tablete pravastatina SELECTIN ® 20/40 mg: najčešće korištena doza u liječenju primarne hiperkolesterolemije je između 10 i 40 mg na dan, uzeta kao jedna doza, vjerojatno prije spavanja. Formulaciju specifične doze mora obaviti liječnik nakon pažljive procjene pacijentovog fizio-patološkog stanja i nakon isključivanja mogućih uzroka sekundarne hiperkolesterolemije. Na temelju terapeutskog cilja i pronađenih rezultata moguće je osigurati prilagodbu doze, nakon približno 4 tjedna, perioda potrebnog za postizanje maksimalnog terapijskog učinka.

U svakom slučaju, prije poduzimanja bilo kakve terapije lijekovima, bilo bi prikladno usvojiti zdrav način života i hipolipidnu prehranu, koja bi se nastavila čak i tijekom terapijskog procesa.

U prevenciji kardiovaskularnih bolesti, doza SELECTIN® općenito korištena bila je 40 mg / dan, dok je u post transplantacijskoj hiperlipidemiji općenito korištena doza od 10 mg / dan, da bi se kasnije prilagodila kasnije u slučaju smanjenog terapijskog odgovora.

U SVAKOM SLUČAJU, PRIJE KAKO UZIMATI SELECTIN ® Pravastatin - POTREBNO JE PREZENTACIJA I KONTROLA VLASTITOG LIJEČNIKA.

Upozorenja SELECTIN ® Pravastatin

Kao i drugi statini, terapija pravastatinom zahtijeva praćenje funkcije jetre i transaminaza. Doista je neophodno dati ovaj lijek s oprezom u bolesnika s anamnezom bolesti jetre, kako bi se izbjegli - iako rijetki - neugodni nuspojave.

Isti oprez treba održavati prema pacijentima s prethodnom anamnezom miopatija, ili predisponiranim za razvoj bolesti skeletnih mišića; u tim slučajevima potrebno je povremeno nadzirati razine kreatin kinaze kako bi se izbjegle epizode rabdomiolize. Isto praćenje, s druge strane, nije potrebno za pacijente bez takve kliničke povijesti, pod uvjetom da se uvijek utvrdi odsutnost bolova u mišićima i postojana slabost.

S obzirom na prisutnost laktoze među pomoćnim tvarima, SELECTIN ® može stvoriti gastrointestinalne probleme u bolesnika sa smanjenom tolerancijom na glukozu / galaktozu ili sa sindromom nedostatka laktaze.

U svjetlu aktualnih studija i mehanizma djelovanja lijeka, pravastatin ne bi trebao utjecati na pacijentov normalni raspon pažnje; čini se, dakle, da ne mijenja sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Nekoliko je studija pokazalo odsutnost teratogenih učinaka pravastatina na fetus; međutim, uporaba SELECTIN-a ® je jako kontraindicirana tijekom trudnoće, s obzirom na važnost kolesterola tijekom faza embriogeneze i fetalnog razvoja.

Dojenje bi također trebalo prekinuti u slučaju liječenja pravastatinom, iako su udjeli aktivne tvari pronađeni u majčinom mlijeku zanemarivi.

interakcije

Za razliku od mnogih drugih statina i inhibitora enzima HMG-CoA reduktaze, metabolizam pravastatina u jetri nije podržan isključivo citokromom P450 3A4. Ta karakteristika stoga smanjuje potencijalne interakcije s njegovim inhibitorima ili induktorima (acetilsalicilna kiselina, varfarin, ciklosporin ...) i održava njegov farmakokinetički profil prilično stabilnim.

S druge strane, potrebna je prilagodba doze u slučaju istodobnog uzimanja drugih lijekova s djelovanjem na snižavanje lipida.

Kontraindikacije SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti, različitih tipova bolesti jetre i tijekom razdoblja trudnoće i laktacije.

Nuspojave - Nuspojave

Različite studije provedene o podnošljivosti i sigurnosti pravastatina pokazale su da je učestalost nuspojava usporediva s onom opaženom u kontrolnom uzorku. Najčešće nuspojave bile su relativno male i generalizirane, kao što su proljev, mučnina, povraćanje, nadutost, vrtoglavica i astenija.

Ozbiljnije reakcije koje su uključivale skeletne, kardiovaskularne i jetrene mišiće bile su izrazito rijetke i prolazne, tako da su brzo nestale nakon suspenzije terapije.