lijekovi

selegilin

općenitost

Selegilin je aktivni sastojak koji pripada inhibitorima monoaminooksidaze klase B (inače poznat pod akronimom MAO-B). Točnije, selegilin je selektivni i reverzibilni inhibitor MAO-B.

Zbog svoje selektivnosti, selegilin se široko koristi u liječenju Parkinsonove bolesti, bilo samostalno ili u kombinaciji s levodopom.

Primjeri specijalnih lijekova koji sadrže selegilin

  • Jumex®
  • Selecom®
  • Egibren®

Terapijske indikacije

Uporaba selegilina indicirana je za liječenje:

  • Parkinsonova bolest;
  • Simptomatski Parkinsonizmi;
  • Primarni psiho-organski sindrom.

Upozorenja

Prije početka terapije selegilinom, vrlo je važno obavijestiti svog liječnika ako:

  • Vi patite od kardiovaskularnih poremećaja kao što su hipertenzija, aritmije ili teška angina pektoris;
  • Jedan pati od psihoze;
  • Patite ili ste patili u prošlosti od peptičkog ulkusa;
  • Imate tešku disfunkciju jetre i / ili bubrega;
  • Uzimaju se i drugi lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav;
  • Mora se izvršiti operacija za koju je potrebna opća anestezija.

Nadalje, selegilin se ne smije primjenjivati ​​u bolesnika mlađih od 18 godina, budući da nema indikacija za specifičnu uporabu ovog aktivnog sastojka u ovoj kategoriji bolesnika.

Nakon primjene selegilina mogu se pojaviti nuspojave koje mogu promijeniti sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima; dakle, ove aktivnosti moraju biti obustavljene tijekom uzimanja lijeka.

Konačno, treba imati na umu da za one koji obavljaju sportske aktivnosti, uporaba dotičnog lijeka bez terapijske potrebe je doping i - čak i ako se uzima u terapijske svrhe - još uvijek može izazvati pozitivnost na doping testove.

Interakcije s drugim lijekovima

Upotreba selegilina u kombinaciji sa sljedećim lijekovima je kontraindicirana:

  • Simpatomimetici, jer postoji povećan rizik od pojave hipertenzije;
  • Triciklički antidepresivi, selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina ( SSRI ), inhibitori ponovne pohrane serotonina i norepinefrina ( SNRI ) i antidepresivi općenito, zbog nuspojava - ponekad vrlo ozbiljnih - koje se mogu pojaviti u središnjem živčanom sustavu;
  • Petidina (opioid);
  • Mogu se pojaviti i drugi inhibitori monoaminooksidaze, kao ozbiljne nuspojave na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav.

Nadalje, ne preporučuje se istodobna primjena selegilina i oralnih kontraceptiva, jer oni mogu povećati bioraspoloživost samog selegilina.

Istovremena primjena selegilina i antikoagulansa i / ili digitalisa zahtijeva pažljivo praćenje bolesnika.

Međutim, prije početka terapije selegilinom, neophodno je obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo koju vrstu lijeka, uključujući lijekove na recept, lijekove bez recepta, biljni proizvodi i homeopati.

Nuspojave

Kao i svaki drugi lijek, selegilin može uzrokovati različite nuspojave, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti.

Vrsta nuspojava i intenzitet s kojim se pojavljuju mogu varirati od pojedinca do pojedinca, ovisno o osjetljivosti svakog pacijenta na isti lijek.

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije selegilinom bit će ukratko navedene u nastavku.

Poremećaji živčanog sustava

Tijekom liječenja selegilinom mogu se pojaviti:

  • glavobolja;
  • vrtoglavica;
  • Vrtoglavica.

Psihijatrijski poremećaji

Terapija selegilinom može potaknuti nesanicu, poremećaje spavanja i promjene raspoloženja.

Kardiovaskularni poremećaji

Tijekom uzimanja selegilina može doći do bradikardije, supraventrikularne tahikardije i / ili ortostatske hipotenzije.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije selegilinom su:

  • Alergijske reakcije u osjetljivih pojedinaca;
  • mučnina;
  • Promjena krvnih testova za određivanje funkcije jetre;
  • Suha usta;
  • Kožne reakcije;
  • Povećana seksualna želja.

predozirati

U slučaju prekomjernih doza selegilina može doći do hipertenzije.

Stoga, ako sumnjate na predoziranje selegilinom, odmah kontaktirajte svog liječnika i idite u najbližu hitnu pomoć.

Mehanizam djelovanja

Kao što je spomenuto, selegilin je inhibitor tipa monoamin oksidaze.

Detaljnije, ovaj aktivni princip može selektivno vezati, čak i ako je reverzibilan, specifično mjesto djelovanja prisutno u gore spomenutim enzimima. Interakcija selegilin-enzima uzrokuje inhibiciju potonjeg, zbog čega više nije u stanju metabolizirati dopamin, čime se povećava njegova dostupnost i favorizira njegovo djelovanje.

Parkinsonovu bolest karakterizira upravo smanjena dopaminergička transmisija u nigrostriatalnim područjima.

Nadalje, kada se selegilin primjenjuje u kombinaciji s levodopom, produljuje njegovo trajanje djelovanja zahvaljujući sposobnosti da smanji metabolizam dopamina. Zbog te sposobnosti selegilina, dakle, moguće je smanjiti dozu primijenjene levodope, čime se pridonosi smanjenju nuspojava, ali bez promjene terapijske učinkovitosti.

Način uporabe i doziranje

Selegilin je dostupan u farmaceutskim formulacijama pogodnim za oralnu primjenu u obliku tableta i oralne otopine.

Liječenje Parkinsonove bolesti i Parkinsonizma

Za liječenje Parkinsonove bolesti i parkinsonizma, selegilin je dostupan u obliku tableta.

Kada se koristi kao monoterapija, doza aktivnog sastojka koji se obično daje je 10 mg dnevno, a uzima se u jednoj dozi ujutro, ili u dvije podijeljene doze, jedna ujutro i jedna poslijepodne.

Kada se, s druge strane, selegilin koristi zajedno s drugim lijekovima za liječenje Parkinsonove bolesti, uobičajena početna doza koja se koristi iznosi 5-10 mg na dan, koja se uzima u jednoj dozi ujutro ili se dijeli na dva dijela. odvojene uprave (jedna ujutro i jedna poslijepodne).

Međutim, u bolesnika s akinezijom i diskinezijom preporučena doza selegilina iznosi 10 mg na dan.

Liječenje primarnog psiho-organskog sindroma

Za liječenje primarnog psiho-organskog sindroma, selegilin je dostupan u obliku tableta i kao oralna otopina.

Uobičajena doza je 10 mg aktivnog sastojka dnevno, a uzima se u jednoj dozi ujutro.

Trudnoća i dojenje

S obzirom na terapijske indikacije selegilina, malo je vjerojatno da će se ovaj lijek primijeniti u bolesnika u reproduktivnoj dobi.

Međutim, zbog potencijalnih rizika koji mogu postojati, uporaba selegilina tijekom trudnoće općenito je kontraindicirana.

Nije poznato izlučuje li se taj aktivni sastojak u majčino mlijeko, pa je kao mjera opreza kontraindicirana i uporaba lijeka kod majki koje doje.

kontraindikacije

Uporaba selegilina kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

  • Poznata preosjetljivost na sam selegilin;
  • Ako patite od teških motoričkih poremećaja NIJE zbog nedostatka dopamina;
  • Ako imate čir na želucu ili aktivni čir na dvanaesniku;
  • Ako ste na terapiji antidepresivnim lijekovima bilo koje vrste, simpatikomimeticima, linezolidom (antibiotikom) ili opioidima (kao što je petidin);
  • Ako uzimate druge inhibitore monoaminooksidaze;
  • U trudnoći;
  • Tijekom dojenja.