Icariin

Icariin je flavonoid sa strukturnom formulom C33H40O15, sadržanom u singularnim količinama u biljkama roda Epimedium . Ove biljke, koje pripadaju obitelji Berberidaceae, vrlo su rasprostranjene na azijskom teritoriju, gdje su tisućljećima bile iskorištavane u tradicionalnoj kineskoj medicini kao tonik i osnažujući seksualne funkcije.

Ikarina, koja se može ekstrahirati iz prikladno osušenih nadzemnih dijelova, prisutna je u različitim koncentracijama ovisno o vrsti i podrijetlu biljke, ne prelazeći kvotu od 14, 24 mg po gramu proizvoda, što je dokumentirano nedavnim kemijsko-analitičkim dokazima, Također su opisali prisutnost drugih aktivnih sastojaka kao što su flavonoidi, polisaharidi i vitamin C, koji zajedno pomažu biološku funkciju Icariina, aktivni princip koji karakterizira Epimedium.

Eksperimentalni dokazi

Pažljivim istraživanjem bioloških svojstava Icariine u literaturi je prikazano više od 200 članaka, u kojima smo pokušali identificirati i karakterizirati mehanizam djelovanja ove tvari, opisujući njezine različite biološke funkcije značajnog kliničkog utjecaja.

Usredotočujući se samo na značajna istraživanja, moguće je sažeti glavne biološke aktivnosti Icariine u:

zaštitna funkcija protiv genoma, važna za očuvanje stanične funkcionalnosti (kao što je pokazano vrednovanjem koncentracija karbonilnih spojeva izvedenih iz DNA oksidacije), izbjegavajući nejasne pojave kao što su transformacije i mutacije;
citoprotektivnu funkciju, kao što je opaženo s obzirom na membranske fosfolipide i proteine podvrgnute oksidativnom stresu, zaštićeno djelovanjem icariina koji jamči značajno smanjenje markera oksidativnog oštećenja;
Vazoprotektivna funkcija, opažena protiv endotela podvrgnutog oštećenju od vodikovog peroksida. U tim slučajevima, Icariin se pokazao korisnim u promicanju eliminacije oštećenih endotelnih stanica, čuvajući posudu od klasične ateromatozne degeneracije povezane sa značajnim endotelnim oštećenjem;
neuroprotektivna funkcija, opažena u eksperimentalnim životinjskim modelima Alzheimerove bolesti, stoga je podvrgnuta djelovanju štetnom za beta amiloid. Ove studije pokazuju da icariin štiti središnji živčani sustav od klasične degeneracije, kroz niz višestrukih mehanizama, jamčeći zaštitno djelovanje protiv postupnog kognitivnog opadanja koje karakterizira ove mogućnosti;
osteoprotektivna funkcija, dokumentirana u nekoliko studija i najvjerojatnije povezana s unutarstaničnim djelovanjem. Čini se da ikarin potiče ekspresiju gena uključenih u osteoblastičnu diferencijaciju i aktivaciju, umjesto da inhibira aktivaciju gena kao što su NfKB ili RANK L, koji su uključeni u procese resorpcije kostiju posredovanih osteoklastima;
imunoprotektivna funkcija, važna u uklanjanju imunološkog sustava, uz primjenu imunoadjuvantne funkcije usporedive s funkcijom citokina, kao što je IL2.

Klinički dokazi

U svjetlu mnogih i ohrabrujućih eksperimentalnih dokaza, očekivali bismo rafiniranu znanstvenu literaturu o kliničkoj uporabi Epimediuma .

Nažalost, dokazi u tom smislu su izrazito razočaravajući, s ograničenim klinički značajnim studijama, unatoč enormnom potencijalu aktivnog sastojka.

Međutim, iz ovih nekoliko podataka javlja se osteoprotektivna uloga Icariina, kao što je pokazano u žena u postmenopauzi u kojima se integracija s Icarinom 60 mg plus druge flavonoide i kalcijem pokazala korisnom u prevenciji demineralizacije kostiju bez ikakvog učinka. kolateralna na razini endometrija, u smislu hiperplazije.

Bibliografija o uporabi icariina kao prirodnog afrodizijaka također je razočaravajuća, iako postoje neka eksperimentalna istraživanja koja pokazuju kako vazoprotektivno i neuroprotektivno djelovanje ovog spoja može biti učinkovito u poboljšanju seksualnih sposobnosti štakora koji pate od erektilne disfunkcije.

razmatranja

Iako su eksperimentalne studije prilično obećavajuće, izostanak kliničkih ispitivanja ne dopušta točnu procjenu stvarnog potencijala ovog aktivnog principa, a prije svega ne dopušta identifikaciju standardiziranih doza koje se mogu predložiti u kliničkoj praksi.

Ista situacija otežava identificiranje kontraindikacija i povezanih rizika vezanih uz uporabu ove tvari, ostavljajući posljednju riječ uvijek liječniku koji je zadužen za kliničku situaciju svog pacijenta.

S obzirom na značajan potencijal Icariine, bilo bi poželjno promicati napredovanje kliničkih studija, tako da aktivni sastojak koji je tako potencijalno koristan može pronaći svoj vrijedan prostor u panorami prirodnih dodataka i biljnih lijekova.

bibliografija

Potentna inhibicija humane fosfodiesteraze-5 derivatima icariina.

Dell'Agli M, Galli GV, Dal Cero E, Belluti F, Matera R, Zironi E, Pagliuca G, Bosisio E.

J Nat Prod. 2008 Sep; 71 (9): 1513-7. doi: 10.1021 / np800049y. Epub 2008 9. rujna.

Ikariin odgađa homocistein-induciranu endotelnu staničnu starost koja uključuje aktivaciju PI3K / AKT-eNOS signalnog puta.

Xiao-Hong D, Chang-Qin X, Jian-Hua H, Wen-Jiang Z, Bing S.

Pharm Biol. 2013 Apr; 51 (4): 433-40. doi: 10.3109 / 13880209.2012.738332. Epub 2013. siječanj 22.

Icariin povezan s terapijom vježbanja je učinkovit tretman za postmenopauzalnu osteoporozu.

Liu M, Zhong C, He RX, Chen LF.

Chin Med J (Engl). 2012 May; 125 (10): 1784-9.

Učinak doze icariina na proliferaciju i osteogenu diferencijaciju ljudskih koštanih mezenhimalnih matičnih stanica.

Fan JJ, Cao LG, Wu T, Wang DX, Jin D, Jiang S, Zhang ZY, Bi L, Pei GX.

Molekula. 2011 Dec 6; 16 (12): 10123-33. doi: 10.3390 / molekule161210123.

Napredak farmakoloških istraživanja na icariinu.

Li L, Wang XM.

Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2008 Dec; 33 (23): 2727-32. Pregled. Kinezi.

Fitoestrogen flavonoidi koji potječu iz epimedijuma djeluju blagotvorno na prevenciju gubitka kostiju u kasnim postmenopauzalnim ženama: 24-mjesečno randomizirano, dvostruko slijepo i placebo kontrolirano ispitivanje.

Zhang G, Qin L, Shi Y.

J Bone Miner Res., 2007; 22 (7): 1072-9.

Icariin pojačava ekspresiju endotelne dušik-oksid sintaze na ljudskim endotelnim stanicama in vitro.

Xu HB, Huang ZQ.

Vascul Pharmacol. 2007 Jul; 47 (1): 18-24. Epub 2007 Mar 24.

Utjecaj icariina na ozljedu vaskularnih endotelnih stanica uzrokovanih hipoksijom].

Ji RR, Li FY, Zhang XJ.

Zhongguo Zhong Xi Yi Jie On Za Zhi. 2005 Jun; 25 (6): 525-30. Kinezi.

Antioksidativni učinak icariina u humanim eritrocitima protiv hemolize izazvane slobodnim radikalima.

Liu ZQ, Luo XY, Sun YX, Wu W, Liu CM, Liu ZQ, Liu SY.

J Pharm Pharmacol. 2004 Dec; 56 (12): 1557-62.

Eksperimentalna istraživanja icariina na antikancerogenom mehanizmu.