NAPOMENA: LIJEČNI PROIZVOD NIJE DOZVOLJEN
Što je Trevaclyn?
Trevaclyn je lijek koji sadrži dvije aktivne tvari: nikotinsku kiselinu (također poznatu kao niacin ili vitamin B3) i laropiprant. Lijek je dostupan u obliku tableta s modificiranim otpuštanjem. "Modificirano otpuštanje" znači da se dva aktivna sastojka oslobađaju iz tablete pri različitim brzinama tijekom nekoliko sati.
Za što se koristi Trevaclyn?
Trevaclyn se koristi kao dodatak prehrani i tjelesnoj aktivnosti u bolesnika s dislipidemijom (iznimno visoke razine masti u krvi), posebno za "kombiniranu kombiniranu dislipidemiju" i "primarnu hiperkolesterolemiju". Bolesnici s kombiniranom dislipidemijom imaju visoke razine 'lošeg' kolesterola (LDL) i triglicerida (vrsta masti) i niske razine 'dobrog' kolesterola (HDL) u krvi. Primarna hiperkolesterolemija je stanje u kojem je koncentracija kolesterola u krvi visoka. Pod 'primarnim' podrazumijevamo da hiperkolesterolemija nema prepoznatljiv uzrok.
Trevaclyn se normalno propisuje zajedno sa statinom (standardnim lijekom koji se koristi za snižavanje kolesterola) kada je učinkovitost samog statina nedovoljna. Trevaclyn se koristi samostalno isključivo u bolesnika koji ne mogu uzimati statine.
Lijek se može dobiti samo na recept.
Kako se upotrebljava Trevaclyn?
Početna doza Trevaclyna je jedna tableta jednom dnevno tijekom četiri tjedna; nakon toga doza se povećava na dvije tablete jednom dnevno. Lijek se uzima oralno, uz hranu, navečer ili prije spavanja. Tablete se moraju progutati cijele i ne smiju se razdvajati, lomiti, mrviti ili žvakati.
Primjena Trevaclyna ne preporučuje se djeci mlađoj od 18 godina zbog nedostatka informacija o sigurnosti i djelotvornosti lijeka u ovoj skupini. Lijek se mora koristiti s oprezom u bolesnika s problemima s bubrezima i ne smije se primjenjivati u bolesnika s problemima s jetrom.
Kako djeluje Trevaclyn?
Dva aktivna sastojka Trevaclyna, nikotinske kiseline i laropipranta, imaju različite mehanizme djelovanja.
Nikotinska kiselina je prirodna tvar koja se koristi u malim dozama kao vitamin. Pri višim dozama smanjuje razinu masti u krvi kroz mehanizam koji još nije savršeno
jasan. Tvar je prvi put korištena kao lijek koji je mogao promijeniti koncentraciju masti u krvi sredinom 1950-ih, ali je njegova uporaba bila ograničena zbog nuspojava, posebno crvenila (crvenilo kože).
Vjeruje se da crvenila povezana s nikotinskom kiselinom ovise o oslobađanju stanica kože nazvane "prostaglandin D2" (PGD2) koji širi (širi) krvne žile kože. Laropiprant blokira receptore na koje se PGD2 normalno veže. Ako su receptori blokirani, PGD2 ne uspijeva dilatirati žile u koži, a učestalost i intenzitet vrućih bljeskova se smanjuje.
U tabletama Trevaclyn, laropiprant se nalazi u jednom od slojeva. Drugi sloj sadrži nikotinsku kiselinu. Kada pacijent uzima tabletu, laropiprant se najprije oslobađa u krvotok i blokira PGD2 receptore. Nikotinska kiselina se sporije oslobađa iz drugog sloja i vrši djelovanje lijeka koji mijenja lipidni profil.
Koja su istraživanja provedena na Trevaclynu?
Učinci Trevaclyna prvo su ispitani na eksperimentalnim modelima prije nego što su ispitani na ljudima.
Trevaclyn je ispitivan u četiri glavna ispitivanja provedena u bolesnika s hiperkolesterolemijom ili mješovitom dislipidemijom.
Dvije su studije uočile Trevaclynovu sposobnost promjene razine masti u krvi. Prva studija uspoređivala je učinkovitost Trevaclyna s učinkovitošću nikotinske kiseline ili placeba (dummy treatment) u smanjenju razine LDL kolesterola u ukupno 1.613 bolesnika. Studija je također ispitivala simptome vrućih valova pomoću posebnog upitnika.
Druga studija uspoređivala je kombinaciju Trevaclyna i simvastatina (statin) s Trevaclynom samim ili samim simvastatinom u 1 398 bolesnika. Glavna mjera učinkovitosti bila je promjena razine LDL kolesterola u krvi nakon 12 tjedana.
U trećoj i četvrtoj studiji ispitivana je djelotvornost laropipranta u smanjenju ispiranja uzrokovanog nikotinskom kiselinom. Uključili su ukupno 2 349 pacijenata koji su naizmjenično uzimali Trevaclyn ili nikotinsku kiselinu. Mjerenja su mjerena pomoću upitnika o simptomima vrućih trepće.
Kakve koristi je Trevaclyn pokazao tijekom studija?
Pokazalo se da je Trevaclyn učinkovit u smanjenju razine LDL kolesterola u krvi. U prvoj studiji, razina LDL kolesterola smanjena je za 19% u bolesnika koji su uzimali Trevaclyn, u usporedbi s 1% onih koji su uzimali placebo. Druga studija pokazala je da su se razine LDL kolesterola dodatno smanjile kada je Trevaclyn uzet zajedno sa simvastatinom (smanjenje od 48%), u usporedbi sa samim Trevaclynom (17% smanjenje) ili samim simvastatinom (37% smanjenje).
Dodatak laropipranta nikotinskoj kiselini smanjio je simptome crvenila uzrokovane nikotinskom kiselinom. U prvoj i trećoj studiji, manje pacijenata koji su uzimali Trevaclyn prijavili su umjerenu, tešku ili ekstremnu crvenilo u usporedbi s pacijentima koji su uzimali samo nikotinsku kiselinu. U četvrtom ispitivanju uočeno je ispiranje u manje dana u bolesnika koji su uzimali Trevaclyn nego u onih koji su uzimali samo nikotinsku kiselinu.
Koji su rizici povezani s lijekom Trevaclyn?
Najčešće nuspojave lijeka Trevaclyn (opažene kod više od 1 od 10 bolesnika) su naleti vrućine. Za cjeloviti popis svih nuspojava prijavljenih tijekom primjene lijeka Trevaclyn pogledajte Upute o lijeku.
Trevaclyn ne smije se koristiti u osoba koje mogu biti preosjetljive (alergične) na nikotinsku kiselinu, laropiprant ili bilo koji drugi sastojak. Osim toga, lijek se ne smije koristiti u bolesnika s problemima s jetrom, aktivnim želučanim ulkusom ili arterijskim krvarenjem.
Zašto je Trevaclyn odobren?
Odbor za lijekove za humanu uporabu (CHMP) zaključio je da su koristi lijeka Trevaclyn veće od rizika za liječenje dislipidemije, osobito u bolesnika s kombiniranom dislipidemijom i bolesnicima s primarnom hiperkolesterolemijom. Odbor je preporučio da se lijeku Trevaclyn odobri odobrenje za stavljanje u promet.
Više informacija o Trevaclynu:
Dana 3. srpnja 2008. godine, Europska komisija odobrila je Trevaclynu odobrenje za stavljanje u promet koje vrijedi u cijeloj Europskoj uniji za tvrtku Merck Sharp & Dohme Ltd.
Za puni EPAR o Trevaclyn, kliknite ovdje.
Posljednje ažuriranje ovog sažetka: 05-2008.
