općenitost
Nimesulid je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID) koji može pokazati dobar analgetski, protuupalni i antipiretički učinak.
Međutim, zbog toksičnosti jetre, nimesulid se koristi kao lijek druge linije i - iz istog razloga - u nekim europskim zemljama povučen je s tržišta.
Nimesulid - Kemijska struktura
U Italiji se još uvijek stavlja na tržište, ali njezino izdavanje može se obaviti samo uz predočenje neponovljivog medicinskog recepta. Dostupan je u farmaceutskim formulacijama prikladnim za oralno, rektalno i dermalno davanje.
Primjeri medicinskih specijaliteta koji sadrže nimezulid
- Aulin ®
- Aulin Gel ®
- Mesulid ®
- Nimesulid DOC®
- Sulidamor®
- Remov®
indikacije
Za ono što koristi
Primjena nimesulida indicirana je za liječenje akutne boli različitog podrijetla i za liječenje menstrualnih bolova.
Upozorenja
Zbog hepatotoksičnosti koju nimesulid može uzrokovati, ako - tijekom liječenja lijekom - bilo koji simptom ukazuje na mogući poremećaj jetre (gubitak apetita, mučnina, povraćanje, umor, tamna mokraća, bol u trbuhu), Liječenje se mora odmah prekinuti i liječnik mora odmah biti obaviješten.
Nimesulid može uzrokovati gastrointestinalne ulceracije, perforacije i / ili krvarenja. Stoga je prije uzimanja lijeka preporučljivo obavijestiti svog liječnika ako ste već patili od gore navedenih gastrointestinalnih poremećaja ili ako bolujete od ulceroznog kolitisa ili Crohnove bolesti. Bolesnici koji boluju od srčanih i / ili bubrežnih poremećaja također trebaju obavijestiti svog liječnika prije uzimanja lijeka.
Nadalje, nimesulid može povećati rizik od srčanog ili moždanog udara, osobito kada se uzima u visokim dozama i duže vrijeme.
Ako se nimesulid primjenjuje kod starijih bolesnika, liječnik može odlučiti propisati redovito praćenje rada srca, jetre, bubrega i probavnog sustava.
Nimesulid može štetno utjecati na žensku plodnost, stoga ga ne smiju uzimati žene koje namjeravaju zatrudnjeti.
Nimesulid može izazvati nuspojave koje mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i / ili strojevima. Ako se ovi učinci dogode, te aktivnosti treba izbjegavati.
interakcije
Zbog interakcija lijekova koje se mogu pojaviti prije početka liječenja nimesulidom, morate obavijestiti svog liječnika ako već uzimate neke od sljedećih lijekova:
- Drugi NSAID ;
- Kortikosteroidi ;
- Antikoagulantni lijekovi, kao što je, na primjer, varfarin;
- Antitrombocitna sredstva, kao što je, na primjer, acetilsalicilna kiselina u malim dozama;
- Antihipertenzivi ;
- Diuretici ;
- Litijeve soli, korištene za liječenje bipolarnog poremećaja;
- SSRI (selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina);
- Metotreksat, antitumor;
- Ciklosporin, imunosupresivni lijek.
Međutim, još uvijek je dobro obavijestiti svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali bilo koju vrstu lijekova, uključujući lijekove koji se izdaju bez recepta i biljne i homeopatske proizvode.
Nuspojave
Nimesulid može uzrokovati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. To ovisi o različitoj osjetljivosti svakog pojedinca prema lijeku, stoga se ne kaže da se sve nuspojave javljaju s istim intenzitetom u svakoj osobi.
Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja nimesulidom.
Gastrointestinalni poremećaji
Tijekom terapije nimesulidom mogu se pojaviti:
- mučnina;
- povraćanje;
- Proljev ili konstipacija;
- nadutost;
- gastritis;
- Gastrointestinalne ulceracije, perforacije i / ili krvarenja;
- Dispepsija.
Hepatobilijarni poremećaji
Liječenje nimesulidom može uzrokovati promjene u funkciji jetre i vrlo teškom hepatitisu praćenom žuticom i blokiranjem protoka žuči.
Poremećaji bubrega i urinarnog trakta
Terapija nimesulidom može uzrokovati:
- Zadržavanje urina;
- Bolovi tijekom mokrenja;
- hematurija;
- Zatajenje bubrega;
- Nefritis.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Tijekom liječenja nimesulidom može doći do sljedećeg:
- Erupcije kože;
- Povećano znojenje;
- svrbež;
- Crvenilo i / ili upala kože;
- Multiformni eritem;
- Stevens-Johnsonov sindrom;
- Toksična epidermalna nekroliza.
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Terapija nimesulidom može potaknuti pojavu anemije, leukopenije i eozinofilije.
Kardiovaskularni poremećaji
Liječenje nimesulidom može uzrokovati promjene krvnog tlaka, navale vrućine i tahikardije i može povećati rizik od infarkta miokarda i moždanog udara.
Psihijatrijski poremećaji
Terapija nimesulidom može izazvati tjeskobu, nervozu i noćne more.
Alergijske reakcije
Nimesulid može izazvati alergijske reakcije kod osjetljivih osoba. Te se reakcije mogu pojaviti u obliku:
- Teškoće s disanjem;
- astma;
- kolaps;
- Smanjena temperatura tijela;
- vrtoglavica;
- glavobolja;
- Nesanica;
- Bolovi u želucu;
- urtikarija;
- Angioedem.
Ostale nuspojave
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja nimesulidom su:
- edem;
- hiperkalijemija;
- Zamagljen vid;
- slabost;
- Umor.
predozirati
U slučaju prekomjernih doza nimesulida mogu se manifestirati:
- mučnina;
- Bol u želucu;
- pospanost;
- Čir želuca;
- Teško disanje.
Ako se sumnja na predoziranje nimesulidom, odmah se obratite liječniku i idite u najbližu bolnicu.
Mehanizam djelovanja
Nimesulid - kao NSAID - djeluje protuupalno i analgetski, inhibirajući aktivnost ciklooksigenaze (COX).
Ciklooksigenaza je enzim od kojeg su poznata tri različita izoforma: COX-1, COX-2 i COX-3.
COX-1 je konstitutivna izoforma, normalno prisutna u stanicama i uključena u mehanizme stanične homeostaze.
COX-2, s druge strane, je inducibilna izoforma koju proizvode upalne stanice (upalni citokini) aktivirane.
Zadatak ovih enzima je pretvoriti arahidonsku kiselinu u prostaglandine, prostacikline i tromboksane.
Konkretno, prostaglandini - i točnije, PGG2 i PGH2 - su uključeni u upalne procese i posreduju u odgovorima boli.
Nimesulid je u stanju inhibirati COX-2 s određenom selektivnošću, što ometa sintezu prostaglandina odgovornih za upalu i bol.
Način korištenja - Doziranje
Nimesulid je dostupan za:
- Oralna primjena u obliku tableta, šumećih tableta, topivih tableta, tableta koje su netopive, kapsula i granula za oralnu otopinu.
- Rektalno davanje u obliku čepića.
- Kutana primjena u obliku gela.
Kako bi se izbjegla pojava opasnih nuspojava, tijekom liječenja lijekom neophodno je savjesno slijediti indikacije koje je dao liječnik, kako u pogledu količine nimesulida koji se uzima, tako iu pogledu trajanja istog liječenja.
U nastavku će se dati neke indikacije o dozama nimesulida koje se obično koriste u terapiji.
Oralna administracija
Kada se primjenjuje oralno, doza nimesulida koja se obično koristi je 100 mg dva puta dnevno, koja se uzima nakon obroka.
Rektalno davanje
Kada se primjenjuje rektalno, doza nimesulida koja se obično koristi je 200 mg dva puta dnevno.
Kutana primjena
Gel na bazi nimezulida koristi se za simptomatsko liječenje osteoartikularne boli reumatske ili traumatske prirode (osteoartritis, tendinitis, burzitis, lumbago, uganuća i uganuća).
U tom slučaju, preporučuje se nanošenje gela 2-3 puta dnevno izravno na zahvaćeno područje, masiranje dok se ne apsorbira u potpunosti.
Trudnoća i dojenje
Zbog štetnih učinaka koje može prouzročiti, uporaba nimesulida kontraindicirana je kod trudnica i dojilja.
kontraindikacije
Primjena nimesulida kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:
- U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na isti nimesulid;
- U bolesnika koji su doživjeli alergijske reakcije nakon uzimanja drugih NSAIL;
- U bolesnika koji pate - ili koji su patili u prošlosti - od ulceracija, perforacije i / ili gastrointestinalnog krvarenja;
- U bolesnika s krvarenjem i / ili poremećajima koagulacije;
- U bolesnika koji već uzimaju hepatotoksične lijekove;
- U bolesnika s zatajenjem jetre;
- U bolesnika koji zloupotrebljavaju droge i / ili alkohol;
- U bolesnika s teškom bubrežnom i / ili srčanom insuficijencijom;
- U zadnjem tromjesečju trudnoće;
- Tijekom dojenja.
