BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® je lijek na bazi kandesartan cileksetila.

TERAPIJSKA GRUPA: Antihipertenzivi - antagonisti receptora angiotenzina II

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS® se koristi u bolesnika s esencijalnom hipertenzijom, zatajenjem srca i promijenjenom sistoličkom funkcijom lijeve klijetke. U ovim posljednjim uvjetima može se koristiti u slučaju intolerancije na ACE inhibitore ili, kada se tolerira, u sinergiji s njima, kako bi se poboljšala njegova terapijska svojstva.

Mehanizam djelovanja BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS® apliciran oralno, apsorbira se samo u maloj mjeri, osiguravajući vrijednosti bioraspoloživosti koje rijetko prelaze 14%, određujući početak terapijske aktivnosti 2 sata kasnije, i dostizanje maksimalnog maksimuma u plazmi nakon dobrih 3, 5 sata od njegovu pretpostavku. Da bi BLOPRESS ® koristio svoje terapeutsko djelovanje potrebno je da se njegov aktivni sastojak, kandesartan cileksetil, pretvori u aktivni metabolit kandesartan (putem hidrolize koja se brzo postiže na razini gastrointetskog trakta). Jednom kad se apsorbira i u velikoj mjeri veže za proteine plazme, kandesartan može doseći različite ciljne organe i izvesti svoje terapeutsko djelovanje. Biološka aktivnost ove molekule nastaje u antagonističkom djelovanju na angiotenzin II na AT1 receptorima. Zapravo, vezanje na angiotenzin II-AT1 receptor određuje niz učinaka - kao što je vazokonstrikcija, stimulacija aldosterona, indukcija rasta stanica i regulacija hidro-slane homeostaze - koji doprinose, između ostalog, poticanju krvnog tlaka. Kandesartan, vezanjem AT1 receptora na prilično stabilan način, sprječava njegovu aktivaciju angiotenzinom II, značajno smanjujući vaskularnu kontrakciju i osiguravajući značajno smanjenje arterijskog tlaka bez refleksnih mehanizama koji su potencijalno opasni za zdravlje pacijenta.

Nakon učinka, nakon poluživota od oko 9 sati, aktivni sastojak se u velikoj mjeri eliminira putem urina, a manjim dijelom i putem žuči.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. KANDESARTAN U LIJEČENJU HIPERTENZIJE

U ovom istraživanju provedeno je na više od 700 pacijenata koji pate od hipertenzije (razina krvnog tlaka iznad 140/90 mmHg), au nekim slučajevima od dijabetesa, uzimanje 8 mg kandesartan cileksetila tijekom 4/6 tjedana, jamčilo smanjenje krvnog tlaka. oko 20 mmHg, što dovodi te pacijente natrag u normalan raspon tlaka

2. KANDESARTAN I LIJEČENJE HIPERTENZIJE U BOLESNIKA NA RIZIKU INFARTA.

Liječenje kandesartanom tijekom akutne faze ishemije, iako ne određuje trenutno hipotenzivno djelovanje, jamči u kratkom roku (točnije u samo 14 dana terapije) smanjenje krvnog tlaka za oko 25 mmHg, čime se smanjuje rizik. budućnost akutnog ishemijskog moždanog udara.

3. KANDESARTAN, NAJUSPEŠNIJI SARTAN

Pažljivo ponovno čitanje međunarodne znanstvene dokumentacije pokazalo je kako se kandesartan ubraja među antagoniste receptora angiotenzina II, jedan od onih s većim afinitetom i većim terapeutskim učinkom. Među raznim prednostima koje se dobivaju iz primjene ovog lijeka, moguće je uključiti određenu antihipertenzivnu djelotvornost zajedno s diureticima ili drugim antihipertenzivima, protiv niza nuspojava skromne kliničke cjeline.

Način uporabe i doziranje

BLOPRESS ® Candesartan cileksetil tablete 8/16/32 mg: doze propisane za liječenje hipertenzije obično uključuju doze između 8 i 16 mg na dan (1/2 tablete dnevno). U slučajevima kada se utvrdi da je pacijent otporan na ovu dozu, on može doseći maksimalno 32 mg / dan ili odabrati alternativnu antihipertenzivnu terapiju.

S druge strane, u liječenju zatajenja srca preporučuju se doze od 4 mg kandesartan cineksidila.

Terapijska učinkovitost općenito je opažena kod produljene primjene tijekom najmanje 4 tjedna.

U nekim kategorijama ugroženih bolesnika potrebno je prilagoditi dozu, za koju liječnik mora pažljivo procijeniti fizio-patološka stanja i odabrati dozu koja može smanjiti moguće nuspojave, uz očuvanje terapijskih funkcija.

Upozorenja BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Terapija CONFLOPRESS®, posebno u bolesnika sa zatajenjem srca, može dovesti do značajnog smanjenja funkcije bubrega; dakle, razine kalija i kreatinina u plazmi treba stalno pratiti.

Potrebno je uzeti u obzir da istodobna primjena lijekova koji mogu ometati renin-angiotenzinski sustav, ili različite vrste antihipertenziva, može dovesti do čak hipotenzivnih epizoda. Posebnu pozornost treba obratiti u slučaju istovremene primjene diuretika koji štede kalij, zbog rizika od hiperkalemije i posljedične promjene normalnog srčanog ritma.

Moždani udar i srčani udar mogu biti češći u bolesnika s ishemičnom bolesti srca ili kardiovaskularnom ishemijom zbog visokog hipotenzivnog učinka lijeka.

Prisutnost laktoze može uzrokovati niz nuspojava kod pacijenata koji ne toleriraju nedostatak galaktoze, laktoze ili laktaze i malapsorpciju glukoze i / ili galaktoze.

Unatoč odsutnosti izravne korelacije između primjene BLOPRESS ® smanjenja perceptivnog i reaktivnog potencijala pacijenta, bilo koja hipotenzijska epizoda ili različite nuspojave mogu ugroziti sposobnost upravljanja vozilima i strojevima.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Preporučujemo da ne koristite BLOPRESS® tijekom trudnoće, jer kandesartan može uzrokovati promjenu fetalne perfuzije krvi, ozbiljno ugrožavajući njezin rast i razvoj. S druge strane, pretkliničke studije provedene na životinjama pokazale su uzročnu vezu između unosa BLOPRESS ® fetalnih i neonatalnih malformacija.

Tijekom laktacije, iako još nije utvrđena na ljudskom mlijeku, aktivni sastojak BLOPRESS® može se izlučiti u majčino mlijeko; stoga ga ne preporučujemo za to razdoblje.

interakcije

Čini se da je broj studija koje ocjenjuju istodobnu primjenu BLOPRESS® drugih lijekova ograničen; međutim, moguće je opisati neke kombinacije koje mijenjaju normalnu funkcionalnost kandesartana. Točnije, istovremeni unos drugih lijekova s antihipertenzivnim djelovanjem, ili koji mogu utjecati na renin-angiontenzinski sustav, mogao bi odrediti povećanje hipotenzivnog učinka s posljedičnim rizikom za zdravlje pacijenta.

Diuretici koji štede kalij ili dodatci ovom elementu u tragovima mogu povećati rizik od hiperkalemije. Nesteroidni protuupalni lijekovi mogu se suprotstaviti antihipertenzivnom djelovanju BLOPRESS®-a

Kontraindikacije BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Uporaba BLOPRESS®-a tijekom trudnoće i dojenja se ne preporučuje u slučaju kolestaze, teškog zatajenja jetre ili preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.

Nuspojave - Nuspojave

Neželjeni učinci BLOPRESS®-a u većini su slučajeva blagi i prolazni, s uključenošću središnjeg živčanog sustava (glavobolja i vrtoglavice), kardiovaskularnim (hipotenzija), urinarnim (promijenjenom funkcijom bubrega) i krvi (promijenjene razine u plazmi transaminaze, kreatinin, kalij i ureu).

Međutim, u samo nekoliko slučajeva bilo je potrebno prekinuti terapiju.

U slučaju preosjetljivosti na jednu od komponenti BLOPRESS®-a, uočene su dermatološke (erupcije, žurbe) i febrilne reakcije.