Cotrimoxazole (Sulfamethoxazole + Trimethoprim)

općenitost

Ko-trimoksazol nije ništa drugo nego povezanost sulfametoksazola (sulfonamida) i trimetoprima (drugog antibakterijskog sredstva) u fiksnom omjeru 5: 1.

Najvjerojatnije je ta povezanost aktivnih sastojaka najpoznatija pod trgovačkim nazivom Bactrim®.

Sulfametoksazol - kemijska struktura

Trimetoprim - Kemijska struktura

Za razliku od pojedinačnih aktivnih sastojaka koji posjeduju bakteriostatičku aktivnost (tj. Sposobni su inhibirati rast bakterija), njihova povezanost omogućuje dobivanje baktericidnog djelovanja (tj. Kada se koriste zajedno mogu uništiti bakterijske stanice),

Co-trimoksazol je dostupan u farmaceutskim formulacijama pogodnim za davanje i oralno i parenteralno.

indikacije

Za ono što koristi

Primjena ko-trimoksazola indicirana je za liječenje:

Infekcije respiratornog trakta (oralna primjena);
Infekcije probavnog sustava (oralna primjena);
Infekcije bubrega i urinarnog trakta (oralna primjena);
Infekcije genitalnog aparata (oralna primjena);
Pneumonija uzrokovana Pneumocystis carinii ili drugim oportunističkim infekcijama kod imunokompromitiranih bolesnika (parenteralna primjena).

Upozorenja

Ako se tijekom liječenja ko-trimoksazolom dogodi bilo koja alergijska reakcija, terapiju lijekom treba prekinuti i odmah kontaktirati liječnika.

Kod primjene ko-trimoksazola u bolesnika koji boluju od oboljenja jetre i / ili bubrega, kod pacijenata koji pate od nedostatka folata i kod pacijenata koji pate od teških alergija potrebno je mnogo opreza.

Tijekom razdoblja liječenja ko-trimoksazolom - osobito ako se nastavlja dulje vrijeme - dobro je provoditi redovite provjere funkcije jetre i bubrega i krvne krize.

Kod primjene ko-trimoksazola u bolesnika koji već primaju antikoagulantnu terapiju potrebno je mnogo opreza.

Ko-trimoksazol se ne smije koristiti za liječenje infekcija uzrokovanih β-hemolitičkim streptokokama skupine A.

interakcije

Istovremena primjena ko-trimoksazola i amantadina (lijek koji se koristi u liječenju Parkinsonove bolesti) može izazvati pojavu toksičnog delirija.

Istovremena primjena ko-trimoksazola i dofetilida (snažnog antiaritmika) kontraindicirana je. To je zbog toga što ko-trimoksazol može povećati aktivnost dofetilida i uzrokovati ozbiljne promjene srčanog ritma.

Istovremena primjena ko-trimoksazola i indometacina može uzrokovati povećanje koncentracije sulfametoksazola u plazmi.

U svakom slučaju, uvijek je dobro obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo koje vrste lijekova, uključujući lijekove bez recepta i biljne i / ili homeopatske proizvode.

Nuspojave

Ko-trimoksazol može izazvati različite vrste štetnih učinaka, iako ih ne pokazuju svi pacijenti. Vrsta nuspojava i intenzitet s kojim se pojavljuju ovise o različitoj osjetljivosti svakog pojedinca prema lijeku.

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije ko-trimoksazolom navedene su u nastavku.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Liječenje ko-trimoksazolom može uzrokovati:

Leukopenija, tj. Smanjenje broja bijelih krvnih stanica u krvotoku, što rezultira povećanom osjetljivošću na kontrakcije infekcija;
Plateletopenija, ili smanjenje broja trombocita u krvotoku, što rezultira povećanim rizikom od početka abnormalnog krvarenja i / ili krvarenja;
Agranulocitoza, tj. Smanjenje broja granulocita u krvi;
Aplastična anemija;
Hemolitička anemija;
Megaloblastična anemija;
Hipoprotrombinemija, poremećaj krvi karakteriziran nedostatkom protrombina i posljedičnim krvarenjem;
Methemoglobinemija.

Alergijske reakcije

Ko-trimoksazol može izazvati alergijske reakcije kod osjetljivih osoba. Te se reakcije mogu pojaviti s:

groznica;
angioedem;
urtikarija;
Eksfolijativni dermatitis;
DRESS sindrom (osip s eozinofilijom i sistemski simptomi);
Intersticijalna pneumonija;
Bolest seruma;
Anafilaktičke reakcije.

Gastrointestinalni poremećaji

Terapija ko-trimoksazolom može uzrokovati mučninu, povraćanje, proljev, bol u trbuhu, glositis, stomatitis, pseudomembranozni kolitis i akutni pankreatitis.

Poremećaji živčanog sustava

Liječenje ko-trimoksazolom može uzrokovati:

neuropatije;
uveitis;
ataksije;
vrtoglavica;
glavobolja;
astenija;
Konvulzije.

Psihijatrijski poremećaji

Terapija ko-trimoksazolom može uzrokovati halucinacije i nesanicu.

Hepatobilijarni poremećaji

Tijekom liječenja ko-trimoksazolom može doći do povećanja razine transaminaza i bilirubina u krvi. Nadalje, lijek može potaknuti pojavu hepatitisa, nekroze jetre, kolestaze i žutice.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Terapija ko-trimoksazolom može uzrokovati:

Reakcije fotosenzitizacije;
Multiformni eritem;
Ljubičasto i ljubičasto od Henoch-SchÃinnleina;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Liječenje ko-trimoksazolom može uzrokovati:

Smanjena funkcija bubrega;
Intersticijalni nefritis;
Povećana razina azotemije, albuminurije i kreatinina;
hematurija;
Crystalluria.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije ko-trimoksazolom su:

Hiperkalemija koja može biti vrlo opasna;
Superinfekcije rezistentnim bakterijama ili gljivicama;
zujanje u ušima;
artralgije;
bolovi u mišićima;
rabdomioliza;
Flebitis ili venska bol (kada se ko-trimoksazol primjenjuje parenteralno).

predozirati

U slučaju predoziranja ko-trimoksazolom, mogu se pojaviti:

crystalluria;
Oligurija ili anurija;
Mučnina ili povraćanje;
proljev;
vrtoglavica;
Glavobolja.

U slučaju predoziranja, ispiranja želuca, hemodijalize i odgovarajućeg unosa tekućine može biti korisno kako bi se ubrzalo uklanjanje viška lijekova iz bubrega.

Ako se posumnja na predoziranje ko-trimoksazolom, potrebno je odmah obavijestiti liječnika ili se obratiti najbližoj bolnici.

Mehanizam djelovanja

Kao što je gore spomenuto, cotrimoxazole se sastoji od kombinacije sulfametoksazola i trimetoprima.

Oba ova antibakterijska sredstva ometaju sintezu tetrahidrofolne kiseline, esencijalnog intermedijera za sintezu purinskih i pirimidinskih baza koje će tada tvoriti bakterijsku DNA.

Detaljnije, sulfametoksazol kompetitivno inhibira jedan od enzima uključenih u prve korake sinteze tetrahidrofolne kiseline: dihidropteroat sintetaze.

S druge strane, trimetoprim može inhibirati enzim uključen u posljednji stadij gore spomenute sinteze, dihidrofolat reduktazu.

S asocijacijom ova dva antibakterijska sredstva, dakle, svjedoci smo sekvencijalnog bloka od dva temeljna prolaza istog metaboličkog puta, tako da je bakterijama vrlo teško preživjeti.

Način korištenja - Doziranje

Ko-trimoksazol je dostupan za oralnu primjenu (u obliku tableta, topivih tableta i oralne suspenzije) i za intravensku primjenu (u obliku koncentrata za otopinu za infuziju).

Dozu cotrimoxazola i način primjene lijeka mora odrediti liječnik, ovisno o vrsti i ozbiljnosti infekcije koja se liječi.