Nitroglicerin kao lijek

općenitost

Nitroglicerin - također poznat kao trinitroglicerin ili gliceril trinitrat - aktivni je sastojak koji pripada skupini organskih nitrata. S kemijskog stajališta, nitroglicerin je glicerinski nitratni triester.

Ovaj aktivni sastojak se koristi u terapiji za liječenje raznih bolesti srca i za liječenje boli uzrokovane kroničnim analnim pukotinama. Nitroglicerin je dostupan u obliku različitih farmaceutskih formulacija prikladnih za različite načine primjene (transdermalni, sublingvalni, intravenski, rektalni). Odluka o upotrebi farmaceutskog oblika, a ne drugog, ovisi o liječniku i bitno varira u skladu s patologijom koja se mora liječiti.

znatiželja

Nitroglicerin je vrlo nestabilan i eksplozivan kemijski spoj. Otkrili su ga talijanski kemičar i liječnik Ascanio Sobrero 1846. godine. Sposobnost brzog zagrijavanja i pražnjenja lako je eksplodirala, što je značilo da je ova molekula korištena za proizvodnju brojnih eksploziva, uključujući dinamit.

Međutim, u farmaceutskim formulacijama razrjeđivanje nitroglicerina s različitim tipovima ekscipijenata eliminira ovaj problem nestabilnosti koji dovodi do eksplozivnosti spoja. Stoga se lijekovi koji sadrže ovaj aktivni sastojak mogu sigurno koristiti.

Terapijske indikacije

Za što se koristi nitroglicerin

Terapeutske indikacije nitroglicerina mogu varirati ovisno o farmaceutskom obliku u kojem se nalazi, dakle, ovisno o načinu primjene kroz koji se lijek uzima.

Detaljno, uporaba nitroglicerina naznačena je u sljedećim slučajevima:

Preventivno liječenje angine pektoris, kako u monoterapiji tako iu kombinaciji s drugim lijekovima protiv angine (transdermalni flaster i sublingvalni sprej);
Liječenje kriza angine pektoris (sublingvalni sprej, tablete i otopina za infuziju);
Akutna insuficijencija lijeve klijetke, bez obzira na to je li nakon infarkta miokarda (otopina za infuziju);
Hipertenzivna kriza (otopina za infuziju);
Akutni plućni edem i plućni pred edem (otopina za infuziju);
Liječenje boli uzrokovane analnim pukotinama (rektalna mast).

Upozorenja

Što trebate znati prije uzimanja Nitroglicerina

Upotrebu nitroglicerina treba provoditi samo pod strogim nadzorom liječnika.

Nitroglicerin treba koristiti vrlo pažljivo u prisutnosti:

Zatajenje bubrega;
Teški zatajenje jetre;
Hipotireoza;
hipotermija;
Stanja pothranjenosti;
Trauma glave;
Krvarenje u mozak.

Budući da primjena nitroglicerina može uzrokovati hipotenziju i jake glavobolje, idealna doza za svakog pacijenta mora se postupno postići. Štoviše, budući da nitroglicerin može uzrokovati snižavanje krvnog tlaka čak i pri niskim dozama, dobro je izbjeći nagle promjene položaja nakon uzimanja (na primjer, izbjeći nagli prijelaz iz sjedećeg položaja u stojeći položaj).

Nitroglicerin se također treba koristiti s oprezom kod osoba s alergijama na druge nitroderivative, budući da su poznati slučajevi unakrsne tolerancije .

Unos nitroglicerina može uzrokovati nuspojave koje mogu smanjiti sposobnost reagiranja, stoga se ne preporučuje vožnja vozila i korištenje strojeva, osobito tijekom prvog razdoblja terapije.

Farmakološke interakcije

Koji lijekovi i koja hrana ili piće mogu ometati aktivnost nitroglicerina?

Istovremena primjena nitroglicerina i sljedećih lijekova može povećati hipotenzivni učinak nitroglicerina:

Triciklički antidepresivi;
Lijekovi koji se koriste u liječenju erektilne disfunkcije (inhibitori fosfodiesteraze tipa 5);
antihipertenziv;
diuretici;
sredstva za smirenje;
Ostale nitroderivative.

Nadalje, zbog mogućih interakcija lijekova, potrebno je obavijestiti svog liječnika ako uzimate bilo koji od sljedećih lijekova:

acetylcysteine;
heparin;
alteplaza;
dihidroergotamin;
Acetilsalicilna kiselina i drugi NSAID (nesteroidni antiinflamatorni lijekovi).

Međutim, preporučljivo je obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - lijekove ili bilo koje druge tvari, uključujući lijekove koji se izdaju bez recepta, biljne proizvode i biljne proizvode.

Konačno, tijekom terapije nitroglicerinom potrebno je svesti na minimum ili čak i bolje eliminirati konzumaciju alkohola.

Nuspojave

Koji nuspojave mogu uzrokovati Nitroglicerin?

Kao i svi lijekovi, nitroglicerin može izazvati nekoliko nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. Tip i intenzitet s kojim se mogu pojaviti neželjeni učinci variraju od pojedinca do pojedinca, ovisno o vrsti farmaceutskog oblika i načinu primjene, ovisno o dozi lijeka i osjetljivosti svake osobe. na isti aktivni sastojak.

Međutim, glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije nitroglicerinom opisane su u nastavku.

Poremećaji živčanog sustava

Unos nitroglicerina može izazvati jaku glavobolju, vrtoglavicu, pospanost i mentalnu zbunjenost.

Kardiovaskularni poremećaji

Nitroglicerin može uzrokovati kardiovaskularne poremećaje, kao što su:

Hipotenzija i ortostatska hipotenzija;
Refleksna tahikardija;
lupanje srca;
sinkopa;
Vruće trepće;
Paradoksalna bradikardija.

Gastrointestinalni poremećaji

Unos nitroglicerina mogao bi doprinijeti pojavi mučnine, povraćanja i žgaravice (međutim, posljednje nuspojave javljaju se rijetko).

U slučaju rektalne primjene može se pojaviti i proljev.

Kožni i potkožni poremećaji

Nakon primjene nitroglicerina može doći do sljedećeg:

Osip na koži;
eritem;
Izgaranje i nadraživanje na mjestu primjene ili ubrizgavanja (općenito, ovi sekundarni učinci javljaju se samo kada se koriste transdermalni flasteri, otopine za infuziju ili rektalne masti).

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije nitroglicerinom su:

Čak i teške alergijske reakcije;
Osjećaj slabosti;
Zamagljen vid;
Naglašeno znojenje;
cijanoza;
Methemoglobinemija.

predozirati

Uzimanje previsokih doza nitroglicerina može dovesti do simptoma kao što su:

Jako snižavanje krvnog tlaka;
lupanje srca;
Refleksna tahikardija;
mučnina;
povraćanje;
Crvenilo kože;
Hladno znojenje;
Uporna i pulsirajuća glavobolja;
vrtoglavica;
Poremećaji vida;
Povećanje intrakranijalnog tlaka;
konvulzije;
Kolaps (sinkopa);
Srčani zastoj;
Methemoglobinemija.

Konačno, u najtežim slučajevima predoziranja može doći i do smrti.

Stoga, s obzirom na ozbiljnost simptomatologije, u slučaju sumnje ili utvrđenog predoziranja nitroglicerinom, primjena lijeka mora se odmah prekinuti (ukloniti flaster, zaustaviti infuziju, itd.) I potrebno je odmah kontaktirati liječnika i medicinsku pomoć. Pacijent stoga mora biti podvrgnut svim odgovarajućim tretmanima kako bi se spriječili ozbiljni simptomi izazvani predoziranjem.

Mehanizam djelovanja

Kako djeluje Nitroglicerin?

Nitroglicerin je aktivni sastojak s vazodilatacijskim djelovanjem, stoga je sposoban opustiti glatke mišiće krvnih žila . To se događa zato što nitroglicerin, nakon primjene, oslobađa dušikov oksid ( NO ), snažan vazodilatator koji također proizvodi tijelo na endotelnoj razini.

Konkretno, učinak nitroglicerina na dilataciju vena prevladava nad arterijskom, čime se pogoduje smanjenju prednaprezanja srca. Nadalje, aktivni sastojak također inducira blago sniženje koronarne i periferne arterijske otpornosti.

Svi ovi učinci znače da postoji ušteda u radu srca i smanjenje potrošnje kisika od strane miokarda.

Zahvaljujući tom mehanizmu djelovanja, nitroglicerin je u stanju suprotstaviti se i spriječiti napad napada angine pektoris.

Slično tome, kada se nitroglicerin primjenjuje na rektalnoj razini, dolazi do vazodilatacije s posljedičnom relaksacijom unutarnjeg analnog sfinktera i smanjenjem boli povezanih s analnim pukotinama.

Način uporabe i doziranje

Kao što je spomenuto, nitroglicerin je dostupan u različitim farmaceutskim oblicima koji se mogu primijeniti na različite načine i koji se mogu koristiti za liječenje različitih poremećaja i bolesti.

Transdermalni flasteri

Transdermalni flasteri na bazi nitroglicerina koriste se za preventivno liječenje angine pektoris. Dostupni su u slijedećim dozama: 2, 5 mg / 24 sata; 5 mg / 24 sata; 10 mg / 24 sata; 15 mg / 24 sata.

Obično, terapija započinje primjenom transdermalnog flastera koji sadrži 2, 5-5 mg nitroglicerina koji se mora zamijeniti nakon 24 sata. Nakon toga, terapijska doza se može povećati do maksimalno 10-15 mg nitroglicerina dnevno.

Imajte na umu

Kako bi se izbjegla pojava tahifilaksije (kratkotrajna tolerancija), flasteri na bazi nitroglicerina moraju ostati naneseni na kožu maksimalno 12-16 sati, kako bi imali slobodni vremenski interval od najmanje 8- 12 sati ( povremena primjena ). Nakon toga se može primijeniti novi flaster, sve dok je prošlo 24 sata od prethodne aplikacije. Međutim, preporučljivo je slijediti upute koje je dao liječnik i što je navedeno na priloženom pakiranju lijeka koji će se koristiti.

Poželjno je da se flasteri nanose na prsa i nikada na krajeve ruku ili nogu, na ozlijeđenu ili nadraženu kožu i na ožiljke. U svakom slučaju, za više informacija o primjeni i pravilnoj primjeni transdermalnih flastera koji sadrže nitroglicerin, pogledajte informativni letak lijeka koji je propisao liječnik.

Sublingvalni sprej

Nitroglicerin u obliku sublingvalnog spreja uglavnom se koristi za kratkoročno preventivno liječenje angine pektoris i za liječenje napadaja angine pektoris.

Kako bi se spriječio napad angine pektoris, preporučena doza je 300 mikrograma nitroglicerina koji se uzima najmanje 2-3 minute prije okolnosti koja može pogodovati nastanku napada, kao što je, na primjer, veliki fizički napor, snažna promjena temperatura, itd. (da biste saznali više o uvjetima koji mogu pogodovati nastanku napada, obratite se svom liječniku za savjet).

Za liječenje angine pektoris, međutim, preporuča se primjena 300 mikrograma nitroglicerina. U slučaju da se kriza ne riješi sama po sebi, preporučljivo je ponoviti davanje jednom ili dva puta u razmacima od oko 2-3 minute.

Naravno, budući da se radi o sublingvalnom spreju, lijek se mora izdati ispod jezika. Međutim, također u ovom slučaju, za više informacija o pravilnoj uporabi sublingvalnog spreja na bazi nitroglicerina, vidi čitanje lijeka koji je propisao liječnik.

tablete

Tablete nitroglicerina koriste se za liječenje akutne angine pektoris. Ove tablete obično sadrže 300 mikrograma aktivnog sastojka.

U slučaju akutnog napada preporučena doza je jedna tableta. To mora biti razbijeno zubima i onda rastopiti pod jezikom.

Ako se napad nastavi, preporučujemo da uzmete još jednu tabletu nakon nekoliko minuta.

Otopina za infuziju

Nitroglicerin se može primijeniti parenteralno u liječenju napadaja angine pektoris, u liječenju akutne lijeve klijetke lijeve klijetke koja slijedi ili ne s akutnim infarktom miokarda, u liječenju akutnog plućnog edema i plućnog pred edema iu slučaju krize hipertenzivna.

Dozu mora odrediti liječnik pojedinačno za svakog pacijenta. Međutim, doza je 0, 5-6 mg / sat za davanje kontinuiranom intravenoznom infuzijom.

Rektalna pomada

Nitroglicerin u obliku rektalne masti koristi se za liječenje boli uzrokovane analnim pukotinama.

U tim slučajevima preporučena doza nitroglicerina je oko 1, 5 mg nitroglicerina. Mast se mora aplicirati prstom u analni kanal svakih 12 sati. Za više informacija o tome kako ga primijeniti, zatražite savjet liječnika i pažljivo pročitajte upute za lijek koji je propisan.

Trudnoća i dojenje

Može li se nitroglicerin koristiti tijekom trudnoće i dojenja?

Budući da nema pouzdanih studija koje bi mogle odrediti sigurnu primjenu nitroglicerina u trudnica ili dojilja, primjena lijeka u ovoj kategoriji bolesnika općenito je kontraindicirana.

Međutim, odluka o primjeni nitroglicerina na trudnice i dojilje leži isključivo i isključivo s liječnikom.

kontraindikacije

Kada se nitroglicerin ne smije koristiti

Uporaba nitroglicerina kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

Poznata preosjetljivost na sam nitroglicerin ili druge nitrate;
Akutni neuspjeh cirkulacije;
U slučaju teške hipotenzije (maksimalni tlak manji od 90 mmHg);
Teška anemija;
Toksični plućni edem;
Trauma glave;
Teška hipovolemija (smanjenje volumena krvi koja cirkulira);
Visoki intrakranijalni i / ili intraokularni tlak;
U prisutnosti okluzivne hipertrofične kardiomiopatije;
U slučaju stenoze aorte, mitralne stenoze ili konstriktivnog perikarditisa;
U slučaju istodobnog uzimanja sildenafila ili drugih lijekova koji se koriste u liječenju erektilne disfunkcije;
U trudnoći;
Tijekom dojenja.