tobramicin

Tobramicin je antibiotik koji pripada klasi aminoglikozida koji potječe od fermentacije Streptomyces tenebrarius .

Tobramičina - Kemijska struktura

Tobramicin je dostupan u različitim farmaceutskim formulacijama, uključujući nebulizirajuću otopinu, inhalacijski prašak, kapi za oči, oftalmičku mast i otopinu za intramuskularnu ili intravensku primjenu.

indikacije

Za ono što koristi

Upotreba tobramicina indicirana je za liječenje:

Infekcije mokraćnog sustava (parenteralna primjena);
Septikemija (parenteralna primjena);
Infekcije kostiju (parenteralna primjena);
Infekcije kože i mekih tkiva (parenteralna primjena);
Infekcije gastrointestinalnog trakta (parenteralna primjena);
Meningitis (parenteralna primjena);
Infekcije bronha i pluća (parenteralna primjena);
Infekcije oka i očnih adneksa (davanje oka);
Infekcije pluća uzrokovane bakterijama koje pripadaju rodu Pseudomonas, uključujući infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa (inhalacijska primjena).

Nadalje, parenteralni tobramicin može se upotrijebiti kao lijek drugog izbora u liječenju infekcija s Escherichia coli i stafilokokima.

Upozorenja

Tobramicin je ototoksičan i nefrotoksičan (odnosno, toksičan za uho i bubrege), stoga prije početka liječenja lijekom i tijekom trajanja lijeka treba provoditi redovite provjere bubrežne funkcije i sluha.,

Kada se tobramicin daje parenteralno, koncentracije krvi u istoj treba redovito pratiti, tako da se ne postigne previsoka razina lijeka koji bi mogao olakšati pojavu ototoksičnosti i / ili nefrotoksičnosti.

Tobramicin treba koristiti oprezno kod novorođenčadi i nedonoščadi, budući da bubrezi još nisu u potpunosti sazrijeli.

Ako se pojave bilo kakvi znakovi toksičnosti bubrega ili otovestibularne toksičnosti, liječenje tobramicinom treba odmah prekinuti.

Kada se tobramicin primjenjuje inhalacijom, može izazvati kašalj, stezanje u prsima ili piskanje. Ako se to dogodi, liječenje lijekom treba obustaviti, a liječnika treba odmah obavijestiti tko će odlučiti što će učiniti.

Upotreba tobramicina može potaknuti razvoj sekundarnih infekcija (superinfekcija) od rezistentnih bakterija ili gljivica.

Tobramicin može pogoršati slabost mišića u bolesnika s već postojećom teškom mijastenijom ili već postojećom Parkinsonovom bolesti.

Tobramicin može izazvati nuspojave koje mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima, stoga treba biti oprezan.

interakcije

Istodobnu primjenu tobramicina i drugih nefrotoksičnih i / ili ototoksičnih lijekova treba izbjegavati. Među tim lijekovima, prisjećamo se:

Bacitracin, vankomicin, viomicin, polimiksin B ili kolistin, drugi antibiotski lijekovi;
Kanamicin, gentamicin, amikacin, neomicin, streptomicin ili paromomicin, drugi aminoglikozidi;
Cisplatin i drugi spojevi platine koji se koriste u terapiji raka;
Amfotericin B, antifungalni;
Ciklosporin ili takrolimus, imunosupresivni lijekovi koji se koriste u prevenciji odbacivanja transplantata;
Cefaloridina, cefalotina i drugih cefalosporina;
Snažni diuretici, kao što su etakrinska kiselina, furosemid ili manitol .

U svakom slučaju, još uvijek je potrebno obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno - bilo koje vrste lijekova, uključujući lijekove bez recepta i biljne i / ili homeopatske proizvode.

Nuspojave

Tobramicin može uzrokovati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. Razlog tome je različita osjetljivost svakog pojedinca prema lijeku. Stoga se ne kaže da se štetni učinci događaju s istim intenzitetom u svakoj osobi.

Sljedeće su glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije tobramicinom.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Liječenje tobramicinom može uzrokovati:

Promjene u bubrežnoj funkciji koje se javljaju s povećanim ukupnim i urea dušikom uree u krvi i kreatininemijom;
oligurija;
cylindruria;
Povećana proteinurija.

Poremećaji uha i labirinta

Terapija Tobramicinom može uzrokovati:

vrtoglavica;
Tinitus, poremećaj sluha kojeg karakterizira percepcija zviždanja, zujanje, siktanje, zveckanje itd.;
Gubitak sluha;
Gubitak sluha.

Neuromuskularni blok i respiratorna paraliza

Liječenje tobramicinom može uzrokovati neuromuskularnu blokadu praćenu paralizom dišnog sustava koja zahtijeva hitno liječenje.

Dodatno, sekundarna ili produljena apneja može se pojaviti kod anesteziranih pacijenata i tijekom terapije lijekom.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Liječenje tobramicinom može uzrokovati:

Erupcije kože;
svrbež;
urtikarija;
promjena boje kože;
Suha koža;
Upala kože.

Gastrointestinalni poremećaji

Terapija tobramicinom može izazvati mučninu, povraćanje i proljev.

Poremećaji živčanog sustava

Liječenje tobramicinom može uzrokovati glavobolju, pospanost, mentalnu zbunjenost i dezorijentaciju.

Promjene u sastavu krvi

Upotreba tobramicina može dovesti do:

Povećane razine jetrenih transaminaza u krvi;
Povećana koncentracija laktat dehidrogenaze u krvi;
Hipokalcemija, hipomagnezijemija, hiponatrijemija i hipokalemija, smanjenje količine kalcija, magnezija, natrija i kalija u krvotoku;
Leukopenija, tj. Smanjenje broja bijelih krvnih stanica u krvotoku;
Leukocitoza, tj. Povećanje broja bijelih krvnih stanica u krvi;
Eozinofilija, tj. Povećanje broja eozinofila u krvotoku;
anemija;
Plateletopenija, tj. Smanjenje broja trombocita u krvi.

Nuspojave tipične za okularnu primjenu

Uz neke od gore opisanih nuspojava, tobramicin koji se primjenjuje putem oka može uzrokovati:

Okularna nelagoda;
Crvenilo očiju;
Upala površine oka;
Oštećenje vida;
Zamagljen vid;
Abrazija rožnice;
Oteklina oka i kapka;
Suhoća očiju;
Očnu sekreciju ili svrab;
Povećano suzenje.

Nuspojave tipične za inhalacijsku primjenu

Osim nekih prethodno opisanih nuspojava, liječenje inhalacijskim tobramicinom može uzrokovati:

kašalj;
promuklost;
hipersalivacija;
Upala jezika;
Bučan dah;
Suhoća sluznice;
Krv u ispljuvku;
Bol u grlu i prsima;
Kratkoća daha;
Proizvodnja sputuma veća od normalne;
Konstrikcija grudi;
Teško disanje.

predozirati

U slučaju predoziranja tobramicinom koji se daje parenteralno, može doći do bubrežne, slušne i / ili vestibularne toksičnosti, neuromuskularne blokade, respiratorne paralize ili respiratorne insuficijencije. Ovi simptomi zahtijevaju hitno liječenje.

Neuromuskularna blokada može se liječiti kalcijevim solima i započeti s potrebnim potpornim terapijama.

Hemodijaliza može biti korisna za uklanjanje prekomjernih količina tobramicina iz krvotoka.

Ako koristite više kapi za oči ili više oftalmološke masti od one propisane, umjesto toga, morate isprati oči toplom vodom i odmah obavijestiti svog liječnika.

U slučaju inhalacijskih pripravaka, ako se daje prekomjerna doza tobramicina, glas može postati jako promukao i, u svakom slučaju, potrebno je odmah kontaktirati liječnika.

Mehanizam djelovanja

Tobramicin je aminoglikozid i kao takav vrši svoje antimikrobno djelovanje ometanjem sinteze bakterijskih proteina.

Sinteza proteina unutar bakterijskih stanica nastaje zahvaljujući ribosomima. Ove organele sastoje se od ribosomske RNA i proteina povezanih jedna s drugom da bi se formirale dvije podjedinice: 30S podjedinica i 50S podjedinica.

Ribosom ima zadatak da prevodi RNA koja dolazi iz stanične jezgre i da sintetizira proteine za koje kodira.

Tobramicin se veže na 30S ribosomalnu podjedinicu i, na taj način, može spriječiti vezanje RNA s ribosomom i također može potaknuti "pogrešno tumačenje" same RNA, prisiljavajući ribosom na sintezu "pogrešnih" proteina zvanih ne-proteini. -senso.

Neki od tih besmislenih proteina uključeni su u membranu stanične bakterije mijenjajući njihovu propusnost. Promjena propusnosti membrane omogućuje ulazak drugog antibiotika u stanicu, što dovodi do potpunog blokiranja sinteze proteina.

Način korištenja - Doziranje

Kao što je spomenuto u uvodu ovog članka, tobramicin je dostupan za:

Davanje inhalacijom u obliku otopine koja će se prskati ili kapsula koje sadrže prašak za inhalaciju;
Davanje okom u obliku kapi za oči ili oftalmološke masti;
Intramuskularna ili intravenska primjena kao injekcijska otopina.

U nastavku su navedene neke indikacije o dozama tobramicina koje se obično koriste u terapiji.

U svakom slučaju - ako je potrebno - liječnik može mijenjati dozu primijenjenog tobramicina i trajanje liječenja.

Primjena inhalacijom

Kada se koristi otopina na bazi tobramicina koja se raspršuje, preporuča se uzimanje lijeka dva puta dnevno (s intervalom od dvanaest sati između jedne primjene i druge) tijekom najmanje 28 dana terapije, nakon čega slijedi još 28 dana pauze. bez uzimanja lijeka. Ciklus treba ponavljati sve dok liječnik ne odluči prekinuti terapiju.

Međutim, kada se uz odgovarajući inhalator koriste kapsule koje sadrže prašak za inhalaciju, preporučena doza tobramicina je četiri kapsule dva puta dnevno, s intervalom od dvanaest sati između jedne primjene i druge.

Primjena na oko

Kada se koriste kapi za oči na bazi tobramicina, preporuča se usaditi dvije kapi lijeka u konjunktivalnu vrećicu četiri puta dnevno u akutnim oblicima i tri puta dnevno u kroničnim oblicima ili prema liječničkom receptu.

Ako se koriste kapi za oči s produljenim oslobađanjem, preporučuje se usađivanje kapljice lijeka u konjunktivalnu vrećicu ujutro i jednu kap navečer, ili na liječnički recept.

Oftalmološka mast mora se primijeniti u konjunktivnoj vrećici 2-4 puta dnevno, prema liječničkom receptu.

Intramuskularna ili intravenska primjena

Doza tobramicina koja se obično daje odraslima je 3-6 mg / kg tjelesne težine, a uzima se u jednoj dozi.

U djece, doza tobramicina koja se obično koristi je 6-7, 5 mg / kg tjelesne težine na dan, a daje se u 3-4 podijeljene doze i u redovitim intervalima.

Kod novorođenčadi i nedonoščadi, doza tobramicina koja se obično daje je 4 mg / kg tjelesne težine na dan, a uzima se u dvije podijeljene doze na udaljenosti od dvanaest sati.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom davati će se manje doze tobramicina u usporedbi s onima koje se obično koriste.

Trudnoća i dojenje

Primjena tobramicina koji se primjenjuje parenteralno u trudnica je kontraindicirana, jer lijek može prijeći posteljicu i može uzrokovati fetalnu štetu. Upotreba parenteralnog tobramicina također je kontraindicirana kod majki koje doje zbog moguće štete koju može prouzročiti novorođenčetu.

Što se tiče pripravaka na bazi tobramicina koji se primjenjuju inhalacijom ili oftalmičkim sredstvima, trudnice i majke koje doje - prije uzimanja tih lijekova - moraju apsolutno zatražiti savjet od liječnika koji će odlučiti što učiniti.