CONVERTEN ® Enalapril maleat

CONVERTEN ® je lijek na bazi enalapril maleata.

TERAPIJSKA GRUPA: Antihipertenzivi - ACE inhibitori nisu povezani

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Upute CONVERTEN ® Enalapril maleate

CONVERTEN ® se koristi u monoterapiji i kombiniranoj terapiji za liječenje visokog krvnog tlaka.

CONVERTEN® se također može upotrijebiti u liječenju simptomatskog zatajenja srca i prevenciji ove bolesti u visokorizičnih bolesnika s asimptomatskom disfunkcijom lijeve klijetke i s manje od 35% ejekcijske frakcije.

Mehanizam djelovanja CONVERTEN ® Enalapril maleat

Oralni unos CONVERTEN ® osigurava dobru apsorpciju njegovog aktivnog sastojka enalaprila, koji se procjenjuje na oko 60% uzete doze. Unatoč plazmatskom vrhuncu ove molekule zabilježena je već nakon sat vremena od pretpostavke, tako da aktivni princip može provesti vlastito biološko djelovanje, nužno se metabolizira u svom aktivnom obliku, poznatom kao enalaprilat, čiji plazmatski vrh se opaža tek nakon 4 sata nakon uzimanja CONVERTEN® oralnog U svjetlu gore spomenutih farmakokinetičkih svojstava, antihipertenzivni učinak lijeka počinje oko sat vremena nakon uzimanja, da bi se optimizirao oko četvrtog / šestog sata kada su razine farmakološki aktivnog principa maksimalne. Antihipertenzivni učinak uglavnom je posljedica inhibicijskog djelovanja enalaprilata na enzim ACE, a posljedično je smanjena razina angiotenzina II i aldosterona, što je odgovorno za povećanje perifernog vaskularnog otpora i zadržavanje hidrosalina. Nadalje, nekoliko studija pokazuje da ovaj aktivni sastojak može smanjiti mikroalbuminuriju i sekreciju IgG urina kod pacijenata koji pate od dijabetičke nefropatije, a prije svega smanjuju progresivnu srčanu dilataciju u bolesnika s blagim i umjerenim zatajenjem srca, sprječavajući napredovanje bolesti.

Nakon što se njegovo djelovanje završi, aktivni sastojak se eliminira uglavnom kroz urin u obliku 40% enalaprilata i 20% enalprila.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. ENALAPRIL / FOLNA KISELINA, POBJEDNIČKA KOMBINACIJA

Ova studija provedena na oko 430 pacijenata koji pate od hipertenzije i liječeni istodobnom primjenom enalaprila (10 mg) i folne kiseline (400mcg), pokazuje kako ova kombinacija može biti učinkovitija - u usporedbi sa samim lijekom - u smanjenju sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka i u balansiranju razine šećera u krvi u bolesnika s hiperglikemijom.

2. ENALAPRIL / HIDROCHLOROTHIAZIDE U LIJEČENJU HIPERTENZIJE

U većini terapijskih protokola za hipertenziju koristi se istodobna primjena više antihipertenzivnih lijekova. Ova ruska studija, provedena na gotovo 8000 bolesnika s hipertenzijom i kardiovaskularnim komplikacijama, pokazala je kako kombinirana terapija hidroklorotiazidom / enalaprilom, u stalnoj dozi, jamči smanjenje razine krvnog tlaka do dostizanja standardnih vrijednosti i agresora u čak 77% bolesnika. liječi.

3. ENALAPRIL I LIJEČENJE DIABETSKE NEPHROPATHY

Jedna od terapijskih indikacija ACE inhibitora sastoji se u liječenju dijabetičke nefropatije. Spomenuta studija pokazuje kako primjena enalaprila može biti posebno učinkovita u smanjenju krvnog tlaka i smanjenju proteinurije u bolesnika s dijabetičkom nefropatijom.

Način uporabe i doziranje

Tablete CONVERTEN ® enalapril maleat 5/20 mg:

Za liječenje arterijske hipertenzije preporučuju se doze između 5 i 20 mg, uz upotrebu tableta koje se uzimaju jednom dnevno. Potrebno je uzeti u obzir da liječnik mora precizno formulirati dozu nakon pažljive procjene ozbiljnosti bolesti, moguće osjetljivosti na lijek i prisutnosti čimbenika koji ometaju terapijski postupak (istodobna ili prethodna primjena diuretika)., starosti, bolesnika s osiromašenim volumenom ili bolesnika s bubrežnim bolestima)
za liječenje zatajenja srca i disfunkcije lijeve klijetke, doza općenito ima tendenciju pada; Međutim, liječnik mora odlučiti o odgovarajućoj terapijskoj shemi, uzimajući u obzir povijest patologije pacijenta i moguću povezanost s drugim lijekovima koji djeluju na kardiovaskularni sustav.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA CONVERTEN ® Enalapril maleate - POTREBAN JE ZAHTJEV I PROVJERA LIJEČNIKA.

Upozorenja CONVERTEN ® Enalapril maleat

Posebnu pažnju u ispravnoj formulaciji doze treba staviti u slučaju istodobne primjene antihipertenzivnih lijekova, posebno diuretika. Zapravo, iscrpljivanje volumena krvi izazvano tim lijekovima moglo bi povećati učestalost hipovolemičnih epizoda praćenih hipotenzivnim krizama. Nadalje, bilo koja stanja hiperkalemije mogu nastati nakon istovremenog uzimanja diuretika koji štede kalij; stoga preporučujemo stalno praćenje razine kalija u krvi i krvnog tlaka.

Isti modaliteti praćenja, s dodatkom kreatinina, trebali bi se poduzeti u slučaju primjene CONVERTEN-a kod bolesnika s smanjenom bubrežnom funkcijom i podvrgnuti terapiji enalaprilom, pri čemu bi se s obzirom na metabolizam aktivnog sastojka u bubrezima, mogla primijeniti terapija enalaprilom. dovoljne inferiorne doze lijeka.

Također je preporučljivo često pratiti razine granulocita u krvi kod imunokompromitiranih pacijenata pod CONVERTEN® terapijom kako bi se smanjila moguća pojava neutropenije ili agranulocitoze, koja je u rijetkim slučajevima zabilježena nakon primjene ACE inhibitora.

Različita terapijska učinkovitost ACE inhibitora, dakle i enaprila, kod crnih i bijelaca, može se objasniti niskim bazalnim razinama renina u crncima, što uvelike smanjuje terapijsku učinkovitost ove ljekovite kategorije.

Također je važno zapamtiti da neke od nuspojava povezanih s antihipertenzivnom terapijom, kao što su vrtoglavica, glavobolja i pospanost, mogu smanjiti pacijentove perceptivne i reaktivne kapacitete, čineći opasnim korištenje strojeva i pogon vozila.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Različite studije prisutne u literaturi ukazuju na potencijalno povećanje rizika od teratogenosti i toksičnosti fetusa kada se uzimaju ACE inhibitori tijekom trudnoće; stoga se ne preporučuje za uporabu tijekom cijelog razdoblja trudnoće, već se odlučuje za lijekove s višim sigurnosnim profilom.

I enalapril i enalaprilat izlučuju se u majčino mlijeko, a učinci još nisu razjašnjeni, što upućuje na prekid laktacije tijekom terapije CONVERTEN ®.

interakcije

Enalapril, sadržan u CONVERTEN ®, može stupiti u interakciju s brojnim drugim aktivnim sastojcima, ponekad uzrokujući značajne varijacije u normalnoj funkcionalnosti lijeka.

Kao što je već spomenuto, enalapril može komunicirati sa:

lijekovi koji štede kalij i dodatke kalija, očito povećavaju razinu ovog minerala u krvi;
diuretici i antihipertenzivi, uzajamno pojačavajući hipotenzivnu učinkovitost;
nesteroidni protuupalni lijekovi, smanjujući njihov terapeutski učinak;
antidijabetičkih lijekova, s povećanjem njihovog hipoglikemijskog djelovanja, vjerojatno zbog poboljšane osjetljivosti na inzulin;
litija, povećavajući njegovu citotoksičnost.

Kontraindikacije CONVERTEN ® Enalapril maleat

CONVERTEN ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti, u slučaju angioedema, teškog oštećenja bubrežne funkcije i tijekom razdoblja trudnoće i laktacije.

CONVERTEN ® sadrži laktozu; stoga ga ne bi trebalo uzimati bolesnici s nepodnošenjem laktoze / galaktoze, malapsorpcijom i nedostatkom laktaze.

Nuspojave - Nuspojave

Nuspojave zabilježene tijekom terapije CONVERTEN ® općenito su prolazne i klinički nevažne. Najčešći su kašalj, glavobolja, depresija, vrtoglavica, zamagljen vid, bol u trbuhu, mučnina i hipotenzija.

U određenim kategorijama rizičnih bolesnika mogu se pojaviti potencijalno opasne nuspojave kao što su angioedem, hipoglikemija, neutropenija, anemija i disfunkcija bubrega.

U slučaju preosjetljivosti na lijek mogu se pojaviti dermatološke reakcije - kao što su osip na koži i eritem, uz groznicu, pruritus i angioedem lica - koji mogu ometati normalnu sposobnost disanja.