ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® je lijek na bazi Ondansetron hidroklorida.

TERAPIJSKA GRUPA: Antiemetici - Antinezea - antagonisti serotonina.

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® se primjenjuje i kod odraslih i kod djece starije od 2 godine za suzbijanje mučnine i povraćanja izazvanih kemoterapijom, radioterapijom i operacijom.

Mehanizam djelovanja ZOFRAN ® Ondansetron

Nakon oralnog uzimanja ondansetrona slijedi brza gastrointestinalna apsorpcija, koja jamči postizanje maksimalnih koncentracija u plazmi nakon otprilike 90 minuta od primjene.

Aktivni sastojak podliježe širokom metabolizmu prvog prolaza do razine jetre, koji se potom distribuira kroz krv, preko 70% vezano za proteine plazme.

Umjesto toga, formulacija u supozitorijima jamči maksimalni maksimum u plazmi unutar 15-60 minuta, s ukupnom bioraspoloživošću lijeka od oko 60%.

Studije o farmakokinetici ZOFRAN®-a pokazale su da se apsorpcija može postići brže kod žena, dok se eliminacija odvija sporije, koja se javlja uglavnom putem žuči nakon metabolizma jetre podržanog citokromnim enzimima.

Antiemetičko djelovanje zajamčeno ovim lijekom u biti je posljedica sposobnosti ondansetrona da djeluje na razini serotoninskih 5HT3 receptora uključenih u genezu povraćanja.

Iako biološka aktivnost ovog aktivnog sastojka još nije u potpunosti okarakterizirana, vjeruje se da lijek može djelovati na dva različita načina: prvi, koji ima oblik inhibicije serotoninergičkih receptora gastrointestinalnog trakta, odgovoran za aktiviranje vagalnih aferentnih putova korisnih u početku mučnine i povraćanja, a druga koja se izražava inhibicijom 5HT3i receptora izraženih na središnjoj razini.

Ovaj posebni način djelovanja čini ondansetron, osobito koristan u liječenju mučnine i povraćanja izazvanog kemoterapijom i radioterapijom, često karakteriziran značajnim povećanjem izlučivanja serotonina na gastrointestinalnoj razini.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. ONDANSETRON I TERAPIJA KOMBINIRANI U POST-OPERATIVNOJ NAUSIJI

Postoperativna mučnina i povraćanje su neki od simptoma koji često prate operaciju i koji značajno smanjuju kvalitetu života pacijenata tijekom hospitalizacije. Ispravan pristup ovom problemu trebao bi uključivati kombiniranu terapiju koja također uključuje antagoniste receptora serotonina. Podaci pokazuju da kombinirana terapija može biti učinkovitija i presudnija od monoterapije.

2. ONDANSETRON I NOVI LIJEKOVI

Unatoč ondansetronu, on danas predstavlja predaka važne obitelji lijekova koji se koriste u prevenciji mučnine i povraćanja nakon kemoterapije. Na temelju ovog aktivnog principa, tijekom vremena su se razvili drugi važni analozi koji, unatoč tome što mogu smanjiti osjećaj mučnine, poboljšavaju kvalitetu života pacijenata, zadržavaju istu antiemetičku sposobnost kao i njihov prethodnik ondansetron.

3.ONDANSETRON U PRETHOSPITIVNOM SUSTAVU

Iako je ondansetron danas poznat, zbog svojih antiemetičkih svojstava, osobito očiglednih u bolesnika koji se podvrgavaju kemoterapiji ili operaciji, ova studija pokazuje da gore spomenuti aktivni sastojak može provesti važan anti-emetički učinak čak i kada ga koriste bolničari u liječenju mučnina i nediferencirano povraćanje.

Način uporabe i doziranje

ZOFRAN® tablete obložene s 4 ili 8 mg ili prevelike doze ; supozitorije od 16 mg ondansetrona; sirup od 4 mg ondansetrona; injekcijske otopine od 2-8 mg / 2 ml ondansetrona:

doza koja se obično koristi u prevenciji mučnine i povraćanja je ona od 8 mg aktivnog sastojka, uzeta 2 sata prije kemoterapije, radioterapije ili kirurškog liječenja, bez obzira na formulaciju.

U svakom slučaju ispravna formulacija doze, koja može značajno varirati ovisno o opsegu terapije, fizičkim i fiziološkim karakteristikama pacijenta i njegovoj patološkoj slici, nužno mora utvrditi liječnik.

Upozorenja ZOFRAN ® Ondansetron

Upotrebu ZOFRAN® treba izbjegavati ili pratiti s posebnom pažnjom kod pacijenata koji su doživjeli reakcije preosjetljivosti na druge antagoniste 5HT3 receptora, ili pate od opstrukcije crijeva, s obzirom na sposobnost aktivnih sastojaka da uspore brzinu prijenosa crijeva.

U različitim formulacijama mogu biti prisutne laktoza, sorbitol i izvori fenilalanina, stoga bi bilo preporučljivo pažljivo kontrolirati pomoćne tvari kako bi se izbjegli neugodni sporedni učinci kod pacijenata koji pate od malapsorpcije galaktoze / glukoze ili nedostatka laktaznih enzima, nasljedne netolerancije na fruktozu i fenilketonuriju.

Moguća sedativna aktivnost lijeka može smanjiti pacijentove perceptivne sposobnosti.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Unatoč nekoliko studija provedenih na životinjskim modelima, one su pokazale odsutnost nuspojava na zdravlje fetusa i majke, nakon uzimanja ondansetrona u trudnoći, izostanak značajnih kliničkih ispitivanja kod ljudi ne omogućuje utvrđivanje sigurnosnog profila. ZOFRAN® kada se uzima tijekom trudnoće.

Stoga je preporučljivo izbjegavati uzimanje ovog lijeka tijekom cijelog razdoblja trudnoće i dojenja, s obzirom na prisutnost aktivnog sastojka u majčinom mlijeku.

interakcije

U ovom trenutku ne postoje posebno značajni farmakokinetički eksperimentalni dokazi koji se odnose na moguće posljedične interakcije ondansetrona s drugim aktivnim sastojcima.

Metabolizam aktivnog sastojka u jetri, podržan od strane različitih enzima, omogućuje čak iu prisutnosti specifičnih inhibitora da taj proces ostane aktivan, bez ozbiljnih posljedica na farmakokinetička i farmakodinamička svojstva aktivne tvari.

Kontraindikacije ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® je kontraindiciran u bolesnika s poznatom preosjetljivošću na neku od njegovih komponenti, u slučaju fenilketonurija, s obzirom na prisutnost izvora fenilalanina, te u razdoblju trudnoće i laktacije.

Nuspojave - Nuspojave

Eksperimentalni podaci i praćenje nakon stavljanja lijeka u promet pokazali su neke uobičajene nuspojave nakon uzimanja ZOFRAN®-a kao što su: glavobolja, osjećaj topline i crvenila, zatvor i osjećaj pečenja na mjestu ubrizgavanja.

Rijetki su slučajevi ekstrapiramidnih reakcija, aritmija, hipotenzije, povećanih transaminaza i bradikardije.