Lorazepam je lijek s anksiolitičkim, sedativnim, antikonvulzivnim i mišićnim relaksantnim svojstvima. S kemijske točke gledišta, lorazepam je benzodiazepin. Prvi put se u Italiji prodavao pod imenom Tavor ®.
indikacije
Za ono što koristi
Lorazepam - Kemijska struktura
Terapijske indikacije lorazepama variraju ovisno o farmaceutskom obliku i, posljedično, o načinu primjene lijeka.
Lorazepam za ubrizgavanje
Upotreba injekcijskog lorazepama indicirana je u sljedećim slučajevima:
- Anestetička premedikacija za ublažavanje tjeskobe;
- Simptomatsko olakšanje akutne neurotične ili psihotične anksioznosti;
- Liječenje epileptičkih stanja zbog različitih tipova parcijalne i generalizirane epilepsije.
Lorazepam za oralnu primjenu
U ovom slučaju, uporaba lorazepama je indicirana za liječenje:
- anksioznost;
- Napetost i somatske ili psihijatrijske manifestacije povezane s sindromom anksioznosti;
- Nesanica.
Upozorenja
Lorazepam treba koristiti s velikim oprezom u bolesnika s poviješću alkohola i / ili zlouporabe droga.
Korištenje lorazepama može uzrokovati respiratornu depresiju s fatalnim rezultatima. Stoga se bolesnici moraju pažljivo pratiti.
Tolerancija prema lorazepamu može se razviti nakon višestruke uporabe i duže vrijeme. Drugim riječima, dolazi do smanjenja hipnotičkih učinaka izazvanih lijekom.
Lorazepam može uzrokovati diskraziju krvi i povećati razine jetrenih enzima u krvotoku. Stoga se preporučuju povremena ispitivanja krvi.
Budući da lorazepam može uzrokovati hipotenziju, kod primjene lijeka u bolesnika kod kojih bi snižavanje krvnog tlaka moglo uzrokovati ozbiljne srčane i cerebrovaskularne komplikacije, treba biti vrlo oprezan.
Zbog poremećaja gornjeg gastrointestinalnog trakta koji može uzrokovati lorazepam, potrebne su redovite provjere.
Iako je injektabilni lorazepam indiciran za liječenje epileptičkih stanja, kod primjene lijeka u bolesnika s epilepsijom treba biti vrlo oprezan, jer može doći do zastoja disanja ili djelomične opstrukcije dišnih putova. Stoga se ova kategorija bolesnika mora pomno pratiti.
Međutim, lorazepam nije indiciran za terapiju održavanja epilepsije. Kada se postigne kontrola epileptičkih napadaja, potrebno je primijeniti prikladnije lijekove kako bi se spriječili novi napadi.
Lorazepam koji se ubrizgava treba primijeniti oprezno u starijih bolesnika, u bolesnika s ograničenim pulmonarnim rezervama i kod bolesnika s labilnošću kardiocirkulacije, jer se može pojaviti apneja i / ili hipoksični zastoj srca.
Lorazepam koji se može injicirati ne smije se davati intraarterijski jer može uzrokovati grč arterije koji može dovesti do gangrene.
Bolesnike koji su primali injekcijski lorazepam treba pratiti najmanje 24 sata nakon posljednje primjene.
Pri primjeni lorazepama kod starijih bolesnika, kod oslabljenih bolesnika i kod pacijenata s disfunkcijom jetre i / ili bubrega treba biti oprezan.
Lorazepam se ne smije samostalno koristiti za liječenje tjeskobe povezane s depresijom.
Lorazepam može izazvati učinke koji mogu promijeniti sposobnost upravljanja vozilima ili strojevima, stoga ih treba izbjegavati.
interakcije
Istovremena primjena lorazepama i haloperidola (antipsihotika) može uzrokovati apneju, bradikardiju, srčani zastoj, komu i smrt.
Sedativni učinak lorazepama povećava se istodobnim uzimanjem alkohola, stoga se ova povezanost treba izbjegavati.
Depresivni učinak središnjeg živčanog sustava izazvan lorazepamom povećava se istodobnom primjenom sljedećih lijekova:
- Barbiturati ;
- Antipsihotički lijekovi;
- Hipnotički, sedativni i anksiolitički lijekovi;
- Antidepresivi ;
- Opioidni analgetici ;
- Anestetički lijekovi;
- Antiepileptici ;
- Sedativni antihistaminici .
Međutim, istodobna primjena lorazepama i opioidnih analgetika također može pogodovati povećanju euforije i, posljedično, povećanju psihičke ovisnosti.
Istovremena primjena injekcionog lorazepama i skopolamina (antagonista muskarinskog receptora) može rezultirati povećanim sediranjem, halucinacijama i iracionalnim ponašanjem.
Istodobna primjena lorazepama i loksapina (antipsihotika) može uzrokovati prekomjerno stuporiranje, smanjenu brzinu disanja i hipotenziju.
Istodobna primjena lorazepama i klozapina (antipsihotika) može izazvati izraženu sedaciju, hipersalivaciju i ataksiju.
Istovremena primjena lorazepama i valproinske kiseline (lijeka za liječenje epilepsije) ili probenecida (lijek koji se koristi za liječenje hiperurikemije) može uzrokovati povećanje koncentracije lorazepama u plazmi. Stoga je potrebno smanjiti dozu primijenjenog lorazepama.
Nuspojave
Lorazepam može uzrokovati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. Razlog tome je različita osjetljivost svakog pojedinca prema lijeku.
U nastavku su navedene glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije lorazepamom.
ovisnost
Lorazepam može dovesti do razvoja fizičke i mentalne ovisnosti. Rizik razvitka ovisnosti izravno je proporcionalan primijenjenoj dozi lijeka i trajanju liječenja.
Pacijenti koji imaju povijest zlouporabe alkohola i droga imaju veći rizik za razvoj ovisnosti.
Kada se utvrdi fizička ovisnost, nagli prekid liječenja uzrokuje simptome odvikavanja. Ovi simptomi su:
- depresija;
- derealization;
- depersonalizacija;
- anksioznost;
- zbunjenost;
- nervoza;
- nemir;
- razdražljivost;
- disforija;
- halucinacije;
- zablude;
- Epileptički šokovi;
- Nesanica;
- Promjene raspoloženja;
- znojenje;
- proljev;
- glavobolja;
- Bolovi u mišićima;
- Preosjetljivost i netolerancija na zvukove (hiperakuzija);
- Preosjetljivost na svjetlo i fizički kontakt.
Stoga je preporučljivo postupno zaustaviti liječenje.
Anterogradna amnezija
Terapija lorazepamom može uzrokovati anterogradnu amneziju.
Razvoj ove vrste amnezije obično se odvija nekoliko sati nakon uzimanja lijeka. Stoga, nakon uzimanja lijeka, pacijenti bi trebali moći neprekidno spavati najmanje 8 sati.
Memorija može biti ugrožena ako se pacijent probudi u vrijeme maksimalne aktivnosti lijeka.
Međutim, kada se lorazepam za injekcije koristi u premedikaciji anestetika, ovaj učinak može biti koristan.
Psihijatrijski poremećaji
Tijekom liječenja lorazepamom mogu se pojaviti paradoksalne reakcije, kao što su:
- miješanje;
- nemir;
- razdražljivost;
- agresivnost;
- bijes;
- halucinacije;
- psihoza;
- noćne more;
- razočaranje;
- Nenormalno ponašanje.
Paradoksni se simptomi češće javljaju u starijih bolesnika i djece.
Nadalje, zbunjenost, smanjena budnost, suicidalne ideje i ponašanje i dezinhibicija mogu se pojaviti.
Nesanica ili povratna anksioznost
Nesanica ili povratna anksioznost mogu se pojaviti nakon prekida terapije lorazepamom. Drugim riječima, svjedoci smo ponovnog pojavljivanja u otežanom obliku simptoma koji su učinili potrebnim korištenje lijeka.
Simptomi povratka mogu biti popraćeni promjenama raspoloženja i nemira.
Rizik od razvoja ovih simptoma je veći kada se liječenje naglo prekine, stoga se prekid terapije mora odvijati postupno.
Poremećaji živčanog sustava
Liječenje lorazepamom može uzrokovati:
- pospanost;
- umirenje;
- ataksije;
- drhtanje;
- vrtoglavica;
- glavobolja;
- dizartrija;
- Poremećaji govora;
- Konvulzije ili napadaji;
- Poremećaji ravnoteže;
- Kompromis koncentracije;
- dezorijentacija;
- Koma.
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Terapija lorazepamom može uzrokovati poremećaje u sustavu odgovornom za proizvodnju krvnih stanica. Ovi poremećaji mogu uzrokovati trombocitopeniju (smanjenje broja trombocita u krvi), agranulocitozu (nedostatak granulocita u krvotoku) i pancitopeniju (smanjene razine svih krvnih stanica).
Endokrini poremećaji
Liječenje lorazepamom može izazvati sindrom neprikladnog izlučivanja antidiuretskog hormona (SIADH).
Poremećaji oka
Terapija lorazepamom može uzrokovati zamagljen vid i diplopiju (dvostruki vid).
Poremećaji metabolizma i prehrane
Liječenje lorazepamom može uzrokovati promjene u apetitu i hiponatremiju (smanjenje koncentracije natrija u krvi).
Kardiovaskularni poremećaji
Terapija lorazepamom može izazvati tahikardiju i hipotenziju.
Gastrointestinalni poremećaji
Tijekom liječenja lorazepamom mogu se pojaviti razni gastrointestinalni poremećaji, uključujući mučninu i zatvor.
Poremećaji pluća i dišnog sustava
Terapija lorazepamom može uzrokovati apneju, pogoršanje apneja za vrijeme spavanja, depresiju dišnog sustava i pogoršanje opstruktivne plućne bolesti.
Hepatobilijarni poremećaji
Liječenje lorazepamom može povećati koncentraciju bilirubina u plazmi, jetrenih transaminaza i alkalne fosfataze i može potaknuti pojavu žutice.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Terapija lorazepamom može izazvati osip na koži, osip i alopeciju.
Patologije i stanja koja se odnose na mjesto primjene
Tijekom primjene lorazepama za injekcije može doći do sljedećeg:
- Bol na mjestu ubrizgavanja;
- Paljenje i crvenilo na mjestu ubrizgavanja;
- Lokalni flebitis.
Ostale nuspojave
Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti nakon terapije lorazepamom su:
- Alergijske reakcije, čak i ozbiljne, kod osjetljivih subjekata;
- umor;
- astenija;
- Promjene libida;
- Urinarna inkontinencija;
- hipotermija;
- Slabost mišića.
predozirati
Simptomi koji se mogu pojaviti nakon predoziranja lorazepamom su:
- letargija;
- lightheadedness;
- Mentalna zbunjenost;
- pospanost;
- dizartrija;
- Promjene u koordinaciji;
- ataksije;
- hipotonija;
- hipotenzija;
- Respiratorna depresija;
- Koma.
U slučaju predoziranja potrebno je stalno pratiti disanje pacijenata, krvni tlak i broj otkucaja srca.
Ako je pacijent svjestan, povraćanje treba izazvati u roku od jednog sata od uzimanja lijeka. Ako je, s druge strane, pacijent bez svijesti, treba izvršiti ispiranje želuca.
Ako se ne primijeti poboljšanje nakon ispiranja želuca, primjena aktivnog ugljena može biti korisna za smanjenje apsorpcije lijeka.
Flumazenil, antagonist benzodiazepinskih receptora, također se može koristiti za liječenje predoziranja lorazepamom.
U svakom slučaju, ako sumnjate da ste uzeli predoziranje lijekovima, morate odmah kontaktirati liječnika i kontaktirati najbližu bolnicu.
Mehanizam djelovanja
Lorazepam je benzodiazepin i kao takav stimulira GABAergički sustav, tj. Sustav γ-aminobuttirne kiseline koji je glavni inhibitorni neurotransmiter mozga.
GABA obavlja svoje biološke funkcije vezanjem na svoje specifične receptore: GABA-A, GABA-B i GABA-C.
Vezujuće mjesto za benzodiazepine prisutno je na GABA-A receptoru.
Lorazepam se veže na to specifično mjesto i aktivira receptor, čime se promiče kaskada inhibitornih signala induciranih s GABA.
Način korištenja - Doziranje
Lorazepam je dostupan kao oralne kapi i tablete za oralnu primjenu i kao bočice za intramuskularnu i intravensku primjenu.
Doziranje lorazepama mora odrediti liječnik u skladu s patologijom koju treba liječiti.
Doze normalno upotrijebljenog lijeka navedene su u nastavku.
U starijih bolesnika i bolesnika s bolestima jetre i / ili bubrega može biti potrebno smanjenje doze lorazepama koje se obično primjenjuje.
Anestetička premedikacija
Kada se lorazepam upotrebljava za premedikaciju anestezijom, uobičajena intravenska doza lijeka je 0, 044 mg / kg tjelesne težine, do najviše 2 mg ukupno, koja se daje dvadeset minuta prije operacije.
Ako je potrebno, doza se može povećati na 0, 05 mg / kg tjelesne težine, do maksimalno 4 mg ukupno lijeka.
Suprotno tome, kada se daje intramuskularno, doza lorazepama koja se obično koristi je 0, 05 mg / kg tjelesne težine, do maksimalno 4 mg ukupno, koja se daje najmanje dva sata prije operacije.
Akutna neurotična ili psihotična anksioznost
Preporučena doza lorazepama je 0, 05 mg / kg tjelesne težine, do najviše 2-4 mg ukupno, koja se daje intravenski ili intramuskularno.
Epileptička stanja zbog različitih tipova djelomične ili generalizirane epilepsije
Uobičajena početna doza lorazepama je 4 mg lijeka za sporu intravensku infuziju.
Unutar dvanaest sati može se primijeniti najviše 8 mg lorazepama.
anksioznost
Za liječenje anksioznosti, lorazepam se primjenjuje oralno.
Doza lijeka koja se obično koristi je 2-3 mg dnevno.
U starijih bolesnika preporučena početna doza je 1-2 mg lijeka dnevno.
Liječenje treba biti što je moguće kraće i normalno ne smije biti dulje od 8-12 tjedana, uključujući razdoblje postupnog prekida terapije.
nesanica
Opet, lorazepam se primjenjuje oralno.
Uobičajena doza je 1-2 mg lijeka koji se uzima prije spavanja. Ako je potrebno, liječnik može odlučiti povećati količinu primijenjenog lijeka.
Trajanje liječenja varira od nekoliko dana do dva tjedna.
Trudnoća i dojenje
Budući da lorazepam može štetiti fetusu, lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće, osobito tijekom prvog tromjesečja trudnoće.
Ako se - zbog stvarne potrebe - lorazepam primjenjuje tijekom posljednjeg razdoblja trudnoće ili tijekom poroda, mogu se pojaviti neželjeni učinci kod novorođenčadi, uključujući hipotermiju, hipotoniju, depresiju dišnog sustava, sedaciju i nemogućnost jedenja.
Budući da se lorazepam izlučuje u majčino mlijeko, majke koje doje ne bi trebale uzimati lijek.
kontraindikacije
Primjena lorazepama kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:
- Poznata preosjetljivost na lorazepam ili druge benzodiazepine;
- U bolesnika s mijastenijom gravis;
- U bolesnika s teškim respiratornim zatajenjem;
- U bolesnika sa sindromom apneje u snu;
- U bolesnika s teškim oštećenjem jetre;
- U bolesnika s glaukomom uskog kuta;
- U trudnoći;
- Tijekom dojenja.
