NOLVADEX ® - tamoksifen

NOLVADEX ® je lijek na bazi tamoksifen citrata

TERAPIJSKA GRUPA: Antiestrogeni - hormonalni antagonisti i srodne tvari

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije NOLVADEX ® - tamoksifen

NOLVADEX ® je selektivni anti-estrogeni lijek koji se koristi u liječenju raka dojke i nedavno je ponovno procijenjen za kratkoročno liječenje anovulacijske ženske neplodnosti.

Mehanizam djelovanja NOLVADEX ® - tamoksifen

Tamoksifen, aktivni sastojak NOLVADEX®-a je derivat trifeniletilena, prekursora čak i najraširenijeg klomifen citrata, kojeg karakterizira važna selektivna farmakološka aktivnost, što ga čini jednim od najčešće korištenih lijekova u liječenju estrogen-ovisnog raka dojke.

Gore spomenuti aktivni sastojak, kada se uzima oralno i apsorbira na intestinalnoj razini, vezanjem za albumin iz plazme, dostiže različita tkiva koja se natječu s estrogenima za vezanje na estrogenski receptor.

Na taj se način tamoksifen može vezati za prekomjerno eksprimirane estrogene receptore tijekom karcinoma dojke, čime se sprječava da estrogeni vrše svoj trofički i proliferativni učinak na neoplastične stanice karcinoma dojke ovisne o estrogenu.

Nedavni dokazi su pokazali da tamoksifen može smanjiti razinu ukupnog kolesterola u krvi, a posebno LDL, uz očuvanje mineralne gustoće kostiju, čime se štiti od kardiovaskularnih i osteoporotskih bolesti.

Složena biološka aktivnost ovog lijeka još je uvijek predmet brojnih studija, čija je namjera bolje opisati njegov molekularni mehanizam djelovanja.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. TAMOKSIFEN: VAŽNA ALTERNATIVA KLOMIFENU U OTPORNIM ŽENAMA

Studija koja pokazuje da tamoksifen može biti učinkovit u dozi od 40 mg dnevno u induciranju ovulacije kod žena s sindromom policističnih jajnika i rezistentnim na klomifen citrat.

2. TAMOKSIFENSKI I TROMBOEMBOLIČKI DOGAĐAJI

Epidemiološki rad koji pokazuje kako primjena tamoksifena može korelirati s povećanom učestalošću tromboembolijskih epizoda. Ove epizode zabilježene su u 5% žena koje su se liječile u dobi ispod 45 godina, 7% između 45 - 54 godine, 14% između 55 - 64 godine, 19% između 65 - 74 godine, 27% u bolesnika starijih od 74 godine.

3. ANTIFIBROTSKI UČINCI TAMOKSIFENA

Eksperimentalna studija pokazuje kako tamoksifen može inhibirati fibrozu bubrega u modelima nefroskleroze, vjerojatno moduliranjem sekrecije pro-fibrotičkih faktora kao što je TGF beta.

Način uporabe i doziranje

NOLVADEX ®

Filmom obložene tablete od 10-20 mg tamoksifen citrata:

Doziranje, obično između 20 i 40 mg na dan, uzimano u jednoj ili dvije primjene, nužno mora definirati vaš liječnik, koji mora nadzirati cijeli terapijski proces i učinkovitost liječenja.

Upozorenja NOLVADEX ® - tamoksifen

Da bi terapija NOLVADEX ® pokazala maksimalnu terapeutsku učinkovitost bez ugrožavanja zdravstvenog stanja pacijenta, s potencijalno opasnim nuspojavama, trebalo bi prethoditi pažljivom liječničkom pregledu kako bi se procijenila propisana prikladnost i odsutnost. stanja koja nisu kompatibilna s tamoksifenom.

U tom smislu, važno je da liječnik obavijesti pacijenta o mogućim nuspojavama terapije i glavnim znakovima s kojima se one javljaju, kako bi ih se moglo odmah prepoznati.

Nadalje, medicinski nadzor postaje temeljnim kako za utvrđivanje zdravstvenog stanja pacijenta, tako i za učinkovitost tamoksifenske terapije.

NOLVADEX® sadrži laktozu i stoga je kontraindiciran u bolesnika s intolerancijom na galaktozu, manjkom enzima laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Pojava nuspojava na vizualni aparat, maglovitost i zamućenje, može dovesti do opasnosti vožnje vozila ili uporabe strojeva.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Iako u literaturi postoje proturječni podaci o profilu sigurnosti tamoksifena kada se uzimaju tijekom trudnoće, brojni eksperimentalni podaci koji pokazuju učinke na fetus slični onima induciranim estrogenom ili klomifenom, dopuštaju širenje kontraindikacija i na tamoksifen.

Ove kontraindikacije također se primjenjuju na sljedeću fazu dojenja.

interakcije

Metabolizam jetre kojem je podvrgnut tamoksifen izlaže pacijenta klinički relevantnim interakcijama lijekova.

Učinkovitost liječenja i učestalost njenih nuspojava mogu se značajno razlikovati istovremenim uzimanjem CYP3A4 modulatora, enzima odgovornog za metabolizam tamoksifena.

Nadalje, istodobni unos dikumarinskih antikoagulanata mogao bi biti naglašen tamoksifenom, što bi zahtijevalo periodični nadzor indeksa koagulacije.

Statistički je učestalost epizoda emboličnog tromba bila veća u bolesnika koji su primali tamoksifen i citotoksične lijekove.

Kontraindikacije NOLVADEX ® - tamoksifen

Primjena NOLVADEX®-a kontraindicirana je u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak ili na jednu od njegovih pomoćnih tvari, trudnoću i dojenje, kao preventivnu terapiju za rak dojke, ili u bolesnika s duktalnim karcinomom in situ ili s antikoagulantnom terapijom.

Nuspojave - Nuspojave

Dugotrajna terapija, neophodna za liječenje raka dojke, izlaže pacijenta brojnim nuspojavama povezanim s primjenom tamoksifena.

Točnije, vruće trepće, gubitak vaginalne krvi, osip na koži, dermatitis, zadržavanje hidro-fiziološke otopine, vrtoglavica, poremećaji vida, grčevi donjih ekstremiteta, volumetrijski porast cista jajnika, hepatska steatoza i zatajenje jetre su najčešće uočene nuspojave. terapije s NOLVADEX®.

Međutim, oni koji su od najveće važnosti, uzimajući posebnu važnost s kliničke točke gledišta, povezani su s većom učestalošću razvoja emboličnih događaja tromba i malignih patologija koje su uglavnom koncentrirane u području maternice i endometrija.