Pilokarpinu

Pilokarpin je alkaloid, prirodna tvar ekstrahirana iz listova pilocarpus jaborandi . Zbog svoje paracimpatomimetičke aktivnosti muskarinskog tipa (u interakciji s perifernim acetilkolinskim receptorima), pilokarpin se uglavnom koristi u oftalmologiji kao stimulans za sekreciju suza. Pojam parasimpatikometika odnosi se na njegovu sposobnost stimuliranja aktivnosti parasimpatičkog živčanog sustava, koji potiče odmor, opuštanje, odmor, probavu i skladištenje energije; nije iznenađujuće da se pilokarpin također koristi za poticanje izlučivanja slinovnice, dok je njegova sposobnost da poveća intestinalnu peristaltiku poznata.

Iako pilokarpin može promicati rast kose, uzrokuje izražen rubefacijalni učinak (ako se primjenjuje lokalno inducira hiperemiju i znojenje) i usporava rad srca, njegove glavne farmakološke primjene odnose se na sektor očiju. Osim povećanja suzenja, pilokarpin proizvodi miozu, tj. Sužavanje zjenice; u obliku kapi za oči, ona je dugo bila glavni lijek u borbi protiv glaukoma, iako može biti povezana s lokalnim poremećajima, kao što su suzne oči, hiperemija konjunktive i varijacije u refrakcijama. U oftalmologiji, pilokarpin se također koristi za smanjenje mogućnosti noćnog odsjaja kod pacijenata koji su nedavno prošli implantaciju fakične intraokularne leće; Primjena pilokarpina u malim koncentracijama (1%) ublažila bi ove simptome sužavanjem zjenice.

Kao što je spomenuto, u obliku oralnih tableta, pilokarpin se koristi u liječenju kserostomije (suha usta zbog loše salivacije), što je neugodna nuspojava terapije zračenja vrata ili glave. Ako s jedne strane potiče poboljšanje salivacije, s druge strane ta tvar potiče povećano znojenje, sekreciju gušterače, crijeva i sluznice respiratornog sustava; također povećava tonus i pokretljivost glatkih mišića u crijevu, mokraćnom sustavu, mokraćnom mjehuru, žučnim kanalima i bronhima.

Primijenjen oralno, pilokarpin počinje proizvoditi prve učinke tijekom perioda od 20-30 minuta, s maksimumom nakon 1 sata i trajanjem djelovanja od oko 3 sata. Brzina apsorpcije se smanjuje ako se lijek uzima s obrokom s visokim udjelom masti. Nakon kratkotrajnog djelovanja potrebno je koristiti davanje najmanje dva puta dnevno.

Nuspojave pilokarpina su one tipične za kolinergičku stimulaciju i ovisne su o dozi; među onima koji se najčešće javljaju povećano je znojenje, visoka učestalost, bronhokonstrikcija, mučnina, grčevi u trbuhu, proljev, crvenilo, zimica, vrtoglavica i umor. Osobito znojenje je glavni uzrok suspenzije liječenja. Ne slučajno, pilokarpin se također koristi u tzv. Testu znoja, što je koristan pregled u dijagnostici cistične fibroze. Kod ispitivanih bolesnika, nakon stimulacije pilokarpinom, izmjerena je koncentracija klora i natrija u izlučenom znoju; u stvari, ispitanici s cističnom fibrozom ili mucoviscidozom (nasljedna bolest) imaju posebno visoke koncentracije klora u znoju.