Paracetamol

općenitost

Paracetamol (ili acetaminofen) je lijek koji pripada klasi analgetika-antipiretika. Smatra se sigurnim lijekom, tako da se može primijeniti - u odgovarajućim dozama - čak i novorođenčadi.

Paracetamol - Kemijska struktura

Suprotno onome što mnogi pogrešno misle, paracetamol NIJE opremljen protuupalnim djelovanjem, ali ima izraženu analgetsku aktivnost što ga čini korisnim u liječenju mnogih artritičnih i mišićnoskeletnih poremećaja.

Paracetamol je dostupan u različitim farmaceutskim formulacijama pogodnim za oralnu, rektalnu i parenteralnu primjenu.

S kemijskog stajališta, paracetamol je derivat para-aminofenola, dobiven acetilacijom potonjeg.

Primjeri medicinskih specijaliteta koji sadrže paracetamol

Actigrip ® (u kombinaciji s triprolidinom i pseudoefedrinom).
Buscopan compositum ® (u kombinaciji s butilskopolaminom).
Codamol® (zajedno s kodeinom).
Efferalgan ®.
Panadol ®.
Tachipirina ®.
Zerinol® (u kombinaciji s klorfenaminom).

indikacije

Za ono što koristi

Upotreba paracetamola je indicirana za liječenje:

groznica;
Blage do umjerene boli različite prirode i podrijetla (kao što su glavobolja, neuralgija, mijalgija, bol u zglobovima, postoperativna bol, zubobolja, menstrualna bol itd.).

Upozorenja

U bolesnika s blagom do umjerenom bolešću jetre i kod pacijenata koji se već liječe lijekovima koji mogu utjecati na funkciju jetre, paracetamol treba primjenjivati s velikim oprezom zbog oštećenja jetre koje može rezultirati.

Zbog promjena koje lijek može uzrokovati krvi i bubrezima, paracetamol se mora oprezno primjenjivati i kod pacijenata koji pate od hemolitičke anemije i kod pacijenata s nedostatkom enzima glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Konačno, paracetamol treba primjenjivati oprezno iu sljedećim slučajevima:

Kod pacijenata koji se pretjerano koriste ili zlorabe alkohol;
U bolesnika koji boluju od bulimije ili anoreksije;
U bolesnika s kaheksijom;
U bolesnika s kroničnom pothranjenošću;
Kod dehidriranih pacijenata;
U bolesnika s hipovolemijom.

Ako je potrebno koristiti paracetamol dulje vrijeme, dobro je provoditi redovite kontrole kako bi se pratila funkcija jetre i bubrega i krvarenje krvi.

Ako se tijekom liječenja paracetamolom pojavi bilo koja alergijska reakcija, liječenje lijekom treba odmah obustaviti, a liječnika treba odmah obavijestiti.

interakcije

Kada se oralni paracetamol primjenjuje istodobno s lijekovima koji mogu smanjiti brzinu pražnjenja želuca (kao što su, na primjer, antikolinergici i opioidni analgetici ) može doći do smanjenja bioraspoloživosti istog paracetamola.

Suprotno tome, kada se lijek primjenjuje istodobno s lijekovima koji povećavaju brzinu pražnjenja želuca (kao što je prokinetika ), tada dolazi do povećanja bioraspoloživosti paracetamola.

Istodobna primjena paracetamola na usta i kolestiramina (lijek koji se koristi protiv visokog kolesterola) smanjuje apsorpciju samog paracetamola.

Istovremeni unos paracetamola i kloramfenikola (antibiotika) može uzrokovati povećanje poluživota u plazmi potonjeg, uz rizik povećanja njegove toksičnosti.

Primjena paracetamola u prilično visokim dozama istodobno s oralnim antikoagulansima može uzrokovati blago povećanje protrombinskog vremena. U tim slučajevima su stoga potrebne česte provjere.

Paracetamol treba koristiti s oprezom u bolesnika na kroničnom liječenju s drugim lijekovima koji mogu inducirati jetrene monoksigenaze (kao što su, na primjer, cimetidin, rifampicin i neki antiepileptici ).

Primjena paracetamola mogla bi utjecati na neke vrste laboratorijskih testova za određivanje razine mokraćne kiseline i razine glukoze u krvi.

U svakom slučaju, ipak je preporučljivo obavijestiti svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali bilo koju vrstu lijeka, uključujući lijekove koji se izdaju bez recepta i biljne i homeopatske proizvode.

Nuspojave

Iako je dobro podnošljiv i smatra se sigurnim lijekom, čak i paracetamol može izazvati nekoliko nuspojava, čak i ako ih ne doživljavaju svi pacijenti. To ovisi o različitoj osjetljivosti koju svaka osoba ima prema lijeku.

Glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja paracetamolom navedene su u nastavku.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Terapija paracetamolom može uzrokovati:

Piastrinopenija, tj. Smanjenje broja trombocita u krvotoku;
Leukopenija, tj. Smanjenje razine leukocita u krvi;
Agranulocitoza, tj. Ozbiljno smanjenje razina granulocita u krvotoku;
Anemija.

Alergijske reakcije

Paracetamol može izazvati alergijske reakcije kod osjetljivih osoba. Te se reakcije mogu pojaviti u obliku osip, angioedem, edem grkljana i anafilaktički šok.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Liječenje paracetamolom može uzrokovati:

Erupcije kože;
Multiformni eritem;
Stevens-Johnsonov sindrom;
Toksična epidermalna nekroliza.

Hepatobilijarni poremećaji

Terapija paracetamolom može promijeniti funkciju jetre i promicati pojavu hepatitisa.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Liječenje na osnovi paracetamola može uzrokovati;

Akutno zatajenje bubrega;
Intersticijalni nefritis;
Hematurija (tj. Prisutnost krvi u urinu);
Anurija (tj. Nedostatak proizvodnje urina).

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije paracetamolom su:

Gastrointestinalni poremećaji;
vrtoglavica;
Abnormalno povećanje brzine otkucaja srca (kada se paracetamol daje intravenski);
Bol ili opekline na mjestu injiciranja (kada se paracetamol daje intravenski).

predozirati

Postoji rizik od predoziranja i veći je kod pacijenata koji boluju od bolesti jetre, kod alkoholičara, kod pacijenata koji boluju od kronične pothranjenosti i kod pacijenata koji uzimaju enzimske induktore.

Prvi simptomi koji se mogu pojaviti u slučaju predoziranja paracetamolom su:

mučnina;
povraćanje;
anoreksija;
Epigastrična bol;
Smanjenje općih uvjeta.

Predoziranje paracetamolom može uzrokovati lizu stanica jetre što može dovesti do ireverzibilne nekroze jetre s fatalnim rezultatima. Nadalje, dolazi do povećanja razine jetrenih transaminaza u plazmi, mliječne dehidrogenaze i bilirubina te smanjenja razine protrombina u krvi.

Antidot za predoziranje paracetamolom je N-acetilcistein koji se mora primijeniti intravenskom infuzijom. Pražnjenje želuca također može biti korisno.

U svakom slučaju, ako sumnjate na predoziranje paracetamolom, odmah kontaktirajte svog liječnika i kontaktirajte najbližu bolnicu.

Mehanizam djelovanja

Paracetamol je lijek s izraženom analgetskom i antipiretičkom aktivnošću, ali točan mehanizam kojim ovaj lijek djeluje još nije u potpunosti razjašnjen. Najviše akreditirana hipoteza je da prema tome paracetamol provodi svoje djelovanje kroz inhibiciju određenog izoforma enzima ciklooksigenaze, koji je prije svega izražen na središnjoj razini: COX-3.

Ciklooksigenaza je enzim od kojeg su poznata tri različita izoforma: COX-1, COX-2 i COX-3. Zadatak ovih enzima je pretvoriti arahidonsku kiselinu u prostaglandine, prostacikline i tromboksane. Konkretno, prostaglandini posreduju u odgovorima na bol i uključeni su u mehanizme koji uzrokuju porast tjelesne temperature.

Stoga paracetamol, inhibirajući COX-3 na središnjoj razini, sprječava sintezu prostaglandina (posebno prostaglandina E ili PGE) odgovornih za početak groznice i boli.

Način korištenja - Doziranje

Kao što je spomenuto, paracetamol je dostupan u različitim farmaceutskim formulacijama pogodnim za različite načine primjene.

Detaljnije, paracetamol je dostupan za:

Oralna primjena u obliku tableta, šumećih tableta, orodisperzibilnih tableta, šumećih granula, sirupa, praška za oralnu otopinu i oralnih kapi.
Primjena putem rektuma u obliku čepića.
Parenteralna primjena kao otopina za intravensku infuziju.

Tijekom liječenja lijekom - kako bi se izbjeglo pojavljivanje opasnih nuspojava, osobito u jetri i bubrezima - neophodno je da nikada ne prelazite preporučene doze paracetamola i potrebno je savjesno pridržavati se indikacija koje je dao liječnik, kako u pogledu količina lijeka koja se uzima, kako u pogledu učestalosti davanja i trajanja istog liječenja.

Slijedi nekoliko naznaka o dozama paracetamola koje se obično koriste u terapiji.

U svakom slučaju, znati točnu dozu svake farmaceutske formulacije, vidjeti ilustrativne letke pojedinačnih lijekova.

Oralna i rektalna primjena

Kada se paracetamol primjenjuje oralno ili rektalno, doza koja se obično koristi u odraslih je 500-1000 mg lijeka dnevno, koja se uzima 3-4 puta dnevno, s intervalima od najmanje četiri sata između jedne doze i sljedeće. „drugo. Količina lijeka koju treba uzeti i učestalost davanja variraju ovisno o ozbiljnosti simptoma i kliničkim stanjima svakog pojedinog pacijenta.

Doza koja se obično rabi u djece kreće se od 120 do 500 mg paracetamola, koji se uzima najviše četiri puta dnevno. U djetinjstvu, s druge strane, doza paracetamola koja se obično daje je 40-120 mg, koja se uzima najviše četiri puta dnevno.

Količina paracetamola koja se daje djeci i ranom djetinjstvu varira ovisno o tjelesnoj težini svakog djeteta. U svakom slučaju, maksimalne preporučene dnevne količine ne bi smjele biti prekoračene.

Intravenska primjena

Količina paracetamola koja se daje intravenozno ovisi o tjelesnoj težini pacijenta.

U bolesnika težine manje od 10 kg, doza paracetamola koja se obično koristi je 7, 5 mg / kg, koja se uzima najviše četiri puta dnevno bez prekoračenja maksimalne dnevne doze od 30 mg / kg tjelesne težine.

U bolesnika težine između 10 i 33 kg, uobičajena doza lijeka je 15 mg / kg, koja se daje najviše četiri puta dnevno. U svakom slučaju, maksimalnu dnevnu dozu od 2 grama lijeka nikada ne smije prekoračiti.

U bolesnika težine između 33 i 50 kg, uobičajena doza lijeka je 15 mg / kg tjelesne težine, koja se daje najviše četiri puta dnevno bez prekoračenja maksimalne doze od 3 grama paracetamola dnevno.

Umjesto toga, u bolesnika koji teže više od 50 kg, uobičajena doza je 1 gram paracetamola, koji se daje najviše četiri puta dnevno bez prekoračenja maksimalne doze od 3-4 grama lijeka dnevno.

Trudnoća i dojenje

Paracetamol se može koristiti tijekom trudnoće, ali tek nakon što je zatražio savjet liječnika i tek nakon što je on učinio procjenu odnosa između očekivanih koristi za majku i potencijalnih rizika koji mogu biti prisutni za fetus.

Paracetamol se izlučuje u malim dijelovima u majčinom mlijeku i zabilježeni su slučajevi osipa kod djece čije su majke uzimale paracetamol. Međutim, lijek se još uvijek može uzimati tijekom dojenja, ali s oprezom i tek nakon savjetovanja liječnika.