Melatonin nije samo komercijalno dostupan u obliku kapsula ili konfeta. Također su široko rasprostranjeni sublingvalni preparati melatonina, ali su također razvijeni transdermalni flasteri i oralni sprejevi.
Nekoliko je studija pokazalo da se 90% melatonina u krvi eliminira jetrom u takozvanom "prvom prolazu"; zbog toga je poluživot vrlo kratak (30-60 minuta).
Jasno je da modaliteti primjene utječu na bioraspoloživost melatonina. Na primjer, izračunato je da se u prosjeku samo 33% unesenog melatonina apsorbira kroz gastrointestinalni trakt, pri čemu su interindividualne varijacije u rasponu od 10% do 56%.
Međutim, u slučaju sublingvalne primjene, količina melatonina koja doseže cirkulaciju mogla bi biti 50% veća.
