LOBIVON ® je lijek na bazi nebivolola
TERAPIJSKA GRUPA: Beta-blokatori
IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci
Indikacije LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON® se koristi u liječenju esencijalne hipertenzije i blagog, umjerenog i stabilnog zatajenja srca.
Mehanizam djelovanja LOBIVON ® Nebivololo
Nebivolol, kojeg uzima LOBIVON®, apsorbira se u gastrointestinalnom traktu i lako se metabolizira u jetri citokromijskim enzimima. Metabolički procesi s kojima se ta aktivna tvar suočava ovise o enzimu CYP2D6, na čiju aktivnost strogo utječu varijante gena istog proteina. Iz tog razloga, bioraspoloživost, vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije u plazmi i poluživota će varirati između sporih i brzih metabolizatora, iako se čini da je "brzi" polimorfizam najčešći u populaciji.
Nebivolol je kardioselektivni beta-blokator najnovije generacije, koji se povezuje s klasičnim mehanizmom selektivne inhibicije beta 1 adrenergičkih receptora izraženih na razini srca, što je očigledno vazodilatorno djelovanje, određeno indukcijom puta arginin-dušikov oksid, s povećanim koncentracijama. potonje molekule na razini intimne navike arteriola.
Smanjenje učestalosti i intenziteta kontrakcije miokarda, poboljšana koronarna perfuzija, smanjeno srčano djelovanje i inovativno vazodilatorno djelovanje čine nebivolol jednim od najučinkovitijih beta-blokatora u antihipertenzivnoj terapiji.
Metaboliti nebivolola, i hidroksilirani i glukuronirani, eliminiraju se u manje ili više sličnim dijelovima kroz urin i feces.
Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost
NEBIVOLOLO, BETA-BLOKER NOVE GENERACIJE
Nebivolol je jedna od novih beta-blokatora nove generacije, jer povezuje važno vazodilatorno djelovanje s inhibitornim učinkom na srčane adrenergičke receptore Beta. Proučavanje molekularnih mehanizama vazodilatacije, koji čine ovaj aktivni sastojak jednim od najučinkovitijih beta blokatora u liječenju visokog krvnog tlaka, pokazalo je aktivaciju Beta 1 receptora vaskularnog glatkog mišića i povećanje aktivnosti sintaze dušikovog oksida s posljedično povećanje koncentracija dušikovog oksida.
2. ANTIPERTENZIVNA DJELOTVORNOST NEBIVOLOLA
Spomenuta studija ispituje učinkovitost nebivolola u liječenju hipertenzije u oko 300 bolesnika. Dobiveni podaci pokazuju smanjenje dijastoličkog tlaka od oko 11 mmHg i sistoličkog tlaka od 14 mmHg kod pacijenata koji pate od hipertenzije stupnja I i II, liječenih 8 tjedana nebivololom.
3.NEBIVOLOL: ZAŠTITNI UČINAK
Vrlo zanimljiva studija provedena na pretilih bolesnika podvrgnutih intenzivnoj tjelesnoj aktivnosti, korisna za promatranje zaštitnih učinaka nebivolola na zdravlje pacijenta. Točnije, primjena ovog aktivnog sastojka tijekom 8 tjedana, u terapijskim dozama, jamčila je smanjenje pro-upalnih citokina i leptina, te povećanje adiponektina, koji ima zaštitni učinak protiv upalnog stresa izazvanog vježbanjem intenzivno fizičko.
Način uporabe i doziranje
LOBIVON® 5 mg tablete nebivolola u racemičnom obliku: standardna doza za liječenje hipertenzije je jedna tableta na dan, po mogućnosti uzeta u isto vrijeme. Kod starijih bolesnika ili onih s smanjenom funkcijom bubrega, početna doza treba prepoloviti. Terapijski učinak pojavljuje se nakon 1-2 tjedna od početka liječenja, dok se maksimalna učinkovitost primjećuje tek nakon 4 tjedna.
Za liječenje kroničnog zatajenja srca nije moguće a priori definirati optimalnu dozu, budući da je potreban strogi medicinski nadzor, koji je koristan za definiranje učinkovite terapijske doze koja se temelji na fizio-patološkim karakteristikama pacijenta.
U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA LOBIVON ® Nebivololo - POTREBAN JE POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA.
Upozorenja LOBIVON ® Nebivololo
Korištenju LOBIVONA-a mora prethoditi pažljiva anamnestička i klinička procjena, kako bi se izbjeglo pojavljivanje neugodnih nuspojava.
Detaljno, bradikardno djelovanje nebivolola moglo bi biti naglašeno istodobnom primjenom lijekova koji djeluju na kardiovaskularni sustav ili anestetike, tako da zahtijevaju suspenziju terapije; ona također može prikriti neke važne znakove, kao što je tahikardija u patologijama endokrinog interesa kao što su dijabetes i hipertireoza.
Štoviše, čak i uzimajući u obzir ovaj aktivni sastojak kardioselektivni beta-blokator, u visokim koncentracijama može interakciju s adrenergijskim receptorima respiratornog trakta, inducirati suženje bronhija i pogoršati simptomatologiju u bolesnika s bronhopatijom.
Posebnu pozornost treba posvetiti i pacijentima koji pate od specifične ili neadekvatno liječene bolesti srca (srčani blok prvog stupnja, patološki poremećaji periferne cirkulacije, Prinzmetal angina).
Čini se da nebivolol povećava osjetljivost na alergene, pogoršava simptome kod predisponiranih pacijenata.
Ako je potrebna suspenzija terapije, to treba provesti postupno, osobito u bolesnika s različitim vrstama srčanih bolesti.
LOBIVON® sadrži laktozu, stoga se ne preporučuje bolesnicima s malapsorpcijom glukoze / galaktoze ili s manjkom enzima laktaze.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Hemodinamski učinci izazvani LOBIVON®-om, osobito smanjenom placentalnom perfuzijom, mogli bi ugroziti normalan razvoj embrija i fetusa i odrediti klinički relevantne metaboličke dekompenzacije; iz tih razloga ne preporučujemo uzimanje LOBIVON-a tijekom trudnoće.
Ista indikacija vrijedi i za razdoblje dojenja, s obzirom na prisutnost nebivolola u majčinom mlijeku u značajnim koncentracijama.
interakcije
Uobičajene interakcije uočene za kategoriju kardioselektivnih beta-blokatora - kao što su antiaritmici klase II i III, antagonisti kalcija verapamila / diltiazem, antihipertenzivi s centralnim djelovanjem, halogenirani anestetici, hlapljivi sastojci, digitalis glikozidi, antipsihotici i antidepresivi, povećanje bioloških učinaka lijeka - drugi su dodani, važni u varijaciji farmakokinetičkih svojstava nebivolola. Posebno, s obzirom na ulogu jetrenog enzima CYP2D6, njegovi inhibitori kao što su paroksetin, fluoksetin, tioridazin i kinidin mogu povećati razine nebivolola u plazmi što rezultira većim rizikom od nuspojava.
Kontraindikacije LOBIVON ® Nebivololo
Kao i ostali beta-blokatori, LOBIVON ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti, u slučaju hipotenzije, poremećaja cirkulacije, metaboličke acidoze, neadekvatnog liječenja feokromocitoma, neadekvatno tretiranog srčanog bloka ili zatajenja srca., kardiogeni šok i zatajenje jetre.
Nuspojave - Nuspojave
Najčešće nuspojave lijeka LOBIVON ® uključuju glavobolju, vrtoglavicu, paresteziju, dispneju, konstipaciju, mučninu, proljev, umor i edem.
Rijetkiji, i opaženi posebno u određenim kategorijama pacijenata u riziku, bili su nuspojave kao što su noćne more, promjene vida, bradikardija, zatajenje srca, spora AV provođenje / AV blok, hipotenzija, bronhospazam, dispepsija, nadutost, povraćanje, pruritus, osip, osip kože, impotencije i depresije.
U literaturi su također opisane neke epizode halucinacija, psihoza, konfuzija, hladno / cijanotični ekstremiteti, Raynaudovi fenomeni, suhe oči i oculo-muko-toksičnost, povezani s terapijom nebivololom.
bilješke
LOBIVON ® se može kupiti samo na liječnički recept.
Upotreba LOBIVON®-a kod sportaša, u nedostatku terapeutske potrebe, za smanjenje fiziološkog odgovora na stres i srodne simptome (tremor udova, povećanje krvnog tlaka, povećanje emocionalne napetosti itd.) je DOPANT praksa.
