Što je Rapamune?
Rapamune je lijek koji sadrži aktivnu tvar sirolimus, dostupan kao peroralna otopina (1 mg / ml) i kao trokutaste tablete (bijela: 1 mg; žuta: 2 mg).
Za što se koristi Rapamune?
Rapamune se koristi u prevenciji odbacivanja presatka bubrega kod odraslih bolesnika, uz rizik od niskog ili umjerenog odbacivanja. Uporaba Rapamunea preporuča se u kombinaciji s ciklosporinom i kortikosteroidima (drugim lijekovima protiv odbacivanja) u razdoblju od 2 do 3 mjeseca. Nakon tog vremena, Rapamune se može koristiti u terapiji održavanja u kombinaciji s kortikosteroidima, ali samo ako se liječenje ciklosporinom može zaustaviti.
Lijek se može dobiti samo na recept.
Kako se koristi Rapamune?
Liječenje Rapamuneom treba započeti, a zatim liječiti specijalista za presađivanje.
Rapamune se daje kao početna doza od 6 mg što je prije moguće nakon transplantacije, nakon čega slijedi 2 mg jednom dnevno tijekom 2-3 mjeseca. Razine sirolimusa treba pratiti u krvi pacijenta podešavanjem doze kako bi se dobile odgovarajuće razine (4 do 12 ng / ml). Rapamune treba uzimati četiri sata nakon svake doze ciklosporina. Unos Rapamune treba biti redovit, s hranom ili bez nje.
Nakon tog razdoblja, Rapamune se može koristiti kao "terapija održavanja" u bolesnika koji mogu prekinuti ciklosporin. U tim slučajevima doza ciklosporina treba postupno eliminirati tijekom 4-8 tjedana, dok se doza Rapamuna povećava kako bi se dobile razine sirolimusa u krvi od oko 12-20 ng / ml. U prosjeku, doza Rapamuna se učetverostručila.
Dostupni podaci o sigurnosti i djelotvornosti lijeka Rapamune u bolesnika mlađih od 18 godina nisu dostatni za preporuku lijeka u ovoj dobnoj skupini.
Kako Rapamune djeluje?
Aktivni sastojak sadržan u Rapamunu je sirolimus, imunosupresivno sredstvo koje djeluje inhibiranjem određenog proteina nazvanog "specifična meta rapamicina za sisavce" (mTOR). Kada se jednom uđe u tijelo, sirolimus se veže za protein koji se nalazi u stanicama i proizvodi "kompleks" koji blokira mTOR. S obzirom da je mTOR uključen u umnožavanje
aktiviranih T limfocita (bijelih krvnih stanica odgovornih za napadanje transplantiranog organa), Rapamune smanjuje broj ovih globula, stoga postoji rizik od odbacivanja.
Koja su istraživanja provedena na Rapamunu?
Rapamune je bio predmetom dviju glavnih studija koje su uključivale ukupno 1 295 bolesnika s presađenim bubregom, s rizikom od niskog do umjerenog odbacivanja. Prva studija (719 bolesnika) usporedila je dozu lijeka Rapamune u oralnoj otopini s azatioprinom (drugim lijekom protiv odbacivanja), dok je druga studija (576 bolesnika) usporedila dozu lijeka Rapamune u oralnoj otopini s placebom (dummy treatment). ). Lijekovi su korišteni uz ciklosporin i kortikosteroidi. Učinkovitost je mjerena promatranjem broja neuspjelih tretmana (zbog odbacivanja ili gubitka novog bubrega ili smrti) nakon šest mjeseci.
Dvije studije ispitivale su Rapamune kao terapiju održavanja do pet godina od ukupno 765 bolesnika koji su se odazvali početnom liječenju od 2-3 mjeseca i koji su mogli prestati uzimati ciklosporin.
Druga studija usporedila je učinkovitost oralne otopine i tableta.
Koje su koristi Rapamune pokazane tijekom studija?
Rapamune je bio učinkovitiji od placeba i jednako učinkovit kao azatioprin u kombiniranoj primjeni s ciklosporinom i kortikosteroidima. U prvoj studiji, 19% bolesnika kojima je dodana odobrena doza Rapamuna nije uspješno liječeno nakon šest mjeseci (53 od 284), u usporedbi s 32% bolesnika kojima je dodan azatioprin ( 52 od 161). U drugoj studiji, stopa neuspjeha bila je niža kod pacijenata kod kojih je dodan Rapamune (30%; 68 od 277) u usporedbi s pacijentima kod kojih je dodavana placebo (48%, 62 od 130).
Studije primjene kao terapije održavanja pokazale su da je dugotrajna njega s Rapamunom učinkovita u doprinosu preživljavanju novog bubrega, uz poboljšanje njegove funkcije i krvnog tlaka, nakon prestanka primjene ciklosporina.
Druga studija pokazala je da su oralna otopina i tablete jednako učinkovite u sprječavanju odbacivanja.
Koji su rizici povezani s lijekom Rapamune?
Najčešće nuspojave povezane s lijekom Rapamune (opažene kod više od 1 od 10 bolesnika) su infekcija mokraćnog sustava (organi kroz koje teče urin), trombocitopenija (nizak broj trombocita), anemija (nizak broj crvenih krvnih stanica). hipokalemija (niska razina kalija u krvi), hipofosfatemija (niska razina fosfata u krvi), hiperkolesterolemija (visoka razina kolesterola u krvi), hiperglikemija (visoka razina šećera u krvi), hipertrigliceridemija (visoka razina triglicerida u krvi, vrsta masnoće), glavobolja, limfocela (nakupljanje tekućine oko bubrega), hipertenzija (visoki krvni tlak), bol u trbuhu, proljev, konstipacija, mučnina, akne (bubuljice), artralgija (bol u zglobovima), periferni edemi ( otekline, obično u nogama), pireksija (vrućica), bol, povećana količina laktat dehidrogenaze u krvi (indeks uništenja tkiva) i povećane razine kreatinina u krvi (marker problema s bubrezima). Smanjenjem aktivnosti imunološkog sustava, Rapamune također može povećati rizik od raka, osobito limfoma i raka kože. Potpuni popis svih nuspojava prijavljenih s Rapamune potražite u Uputi o lijeku.
Rapamune ne smije se primjenjivati u bolesnika koji mogu biti preosjetljivi (alergični) na sirolimus ili bilo koju drugu komponentu.
Oprez se preporučuje kada se Rapamune primjenjuje istodobno s drugim lijekovima. Više informacija potražite u uputi o lijeku.
Zašto je Rapamune odobren?
Odbor za lijekove za humanu upotrebu (CHMP) odlučio je da koristi povezane s Rapamunom nadmašuju rizike u sprječavanju odbacivanja organa u odraslih bolesnika koji su podvrgnuti presađivanju bubrega s niskim do umjerenim imunološkim rizikom te se stoga preporučuju davanje odobrenja za stavljanje u promet za Rapamune.
Više informacija o Rapamune:
Dana 14. ožujka 2001. godine, Europska komisija izdala je Wyeth Europa Ltd. dozvolu za stavljanje u promet za Rapamune, koja vrijedi u cijeloj Europskoj uniji. Odobrenje za stavljanje lijeka u promet obnovljeno je 14. ožujka 2006. godine.
Za punu verziju Rapamune evaluacije (EPAR), kliknite ovdje.
Posljednje ažuriranje ovog sažetka: 11-2008.
