NORVASC ® Amlodipin besilat

NORVASC ® je lijek na bazi amlodipin bezilata

TERAPIJSKA GRUPA: Antagonist kalcija s pretežno vaskularnim učinkom.

IndikacijeAktivni mehanizmiStudije i klinička djelotvornost Upute za uporabu i doziranje Upozorenja Trudnoća i dojenjeInterakcijeContraindicationsNeophodni učinci

Indikacije NORVASC ® Amlodipin besilat

NORVASC ® se koristi u liječenju arterijske hipertenzije, kako u monoterapiji tako iu kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima u bolesnika koji ne reagiraju.

Također se koristi u slučaju angine pektoris zbog kronične stenoze, ili kao posljedica vazokonstrikcije i koronarnog vazospazma, te u slučaju rezistencije na liječenje nitratima ili beta-blokatorima.

Mehanizam djelovanja NORVASC ® Amlodipin bezilat

NORVASC ® se obično uzima oralno, dopuštajući amlodipin-besilat da se apsorbira na gastrointestinalnom nivou, stvarajući aktivni sastojak amlodipin s bioraspoloživošću između 65% i 80%, unutar 6/12 sati iz uprave.

Terapijski učinak NORVASC-a stoga je zbog njegovog aktivnog sastojka amlodipina, koji se može selektivno vezati za spore kalcijeve kanale glatkih i miokardijalnih mišićnih stanica, sprječavajući ulazni protok kalcija potreban za pokretanje kontraktilnih mehanizama. Ovo biološko djelovanje prevodi se - na sustavnoj razini - u smanjenje vaskularne rezistencije, uz posljedično antihipertenzivno djelovanje i smanjenje srčanog rada; ovi učinci, zajedno s dilatacijom koronarnih arterija, jamče bolju oksigenaciju miokarda, odgovornu za antianginalni i zaštitni učinak protiv raznih vrsta srčane ishemije.

Nakon što se njegovo djelovanje završi, amlodipin se metabolizira u jetri u neaktivne derivate i eliminira uglavnom putem urina.

Zaštitna uloga na kardiovaskularnom sustavu omogućuje NORVASC-u smanjenje smrtnosti i morbiditeta povezanih s kardiovaskularnim bolestima, poboljšavajući preživljavanje u bolesnika sa zatajenjem srca i srodnim bolestima.

Ispitivanja su provedena i klinička učinkovitost

1. ANTAGONISTI AMLODIPINA I KALCIJA U PREVENCIJI PARKINSONOVE BOLESTI

Sve više i više eksperimentalnih dokaza pokazuje da neki antagonisti kalcija koji pripadaju obitelji didropiridina, mogu prijeći krvno-moždanu barijeru i djelovati selektivno na kalcijeve kanale tipa L, koji se tamo eksprimiraju, uz djelovanje neurozaštitnog djelovanja protiv Parkinsonove bolesti.

Unatoč tim dokazima, svakako je potrebno više studija i bolje molekularne karakterizacije koje mogu opravdati ovu akciju.

2. UČINKOVITOST KOMBINIRANE TERAPIJE S AMLODIPINOM U LIJEČENJU HIPERTENZIJE

Umjerena hipertenzija danas je osobito česta pojava u svjetskoj populaciji. Različita klinička ispitivanja svakodnevno ispituju učinkovitost i podnošljivost antihipertenzivnih terapija, čak iu kombinaciji. Ova studija pokazuje kako kombinirana terapija između olmesartana i amlodipina može jamčiti prosječno sistoličko sniženje krvnog tlaka od oko 30 mmHg i oko 17 mmHg za dijastolički, što omogućuje brz povratak u normalne granice, uz visoku usklađenost i podnošljivost.

3. AMLODIPIN I POBOLJŠANJE KVALITETE ŽIVOTA

Ova studija - provedena na više od 8000 bolesnika s arterijskom hipertenzijom i komorbidnim čimbenicima - pokazala je da je primjena amlodipina i olmesartana, oko 18 tjedana, zajamčila ne samo poboljšanje krvnog tlaka i funkcije srca, već i pozitivna evolucija opće kvalitete života pacijenta, definitivno poboljšanje usklađenosti.

Način uporabe i doziranje

Tablete NORVASC ® 5/10 mg amlodipin besilat: 5 mg jednom dnevno preporučuje se za liječenje esencijalne hipertenzije. U slučaju smanjenog odgovora i nedostatka terapijskog učinka, liječnik može odlučiti - nakon pažljive procjene pacijentove organske slike - povećati dozu kako bi je udvostručio.

U SVIM SLUČAJEVIMA PRIJE UZIMANJA NORVASC ® Amlodipin Besilate - POTREBAN JE POTREBA I PROVJERA LIJEČNIKA.

Upozorenja NORVASC ® Amlodipin besilat

S obzirom na metabolizam amlodipina u jetri, u bolesnika s oštećenjem jetre može se primijetiti promjena u normalnim farmakokinetičkim svojstvima ovog aktivnog sastojka, uz posljedične varijacije u biološkoj učinkovitosti. U ovom slučaju bilo bi potrebno prilagoditi dozu kako bi se smanjili bilo kakvi nuspojave, uz istovremeno očuvanje terapijskog djelovanja NORVASC ®

Međutim, promjene u dozi nisu potrebne za starije pacijente ili one s smanjenom funkcijom bubrega.

Iako ne postoji izravna veza između unosa amlodipina i poremećaja u sposobnosti vožnje ili primjene strojeva, neke od najčešćih nuspojava povezanih s antihipertenzivnom terapijom, kao što su vrtoglavica i pospanost, mogu dovesti do smanjenja normalnih perceptivnih i reaktivnih sposobnosti pacijenta, čineći navedene radnje opasnim.

TRUDNOĆA I DOJENJE

Eksperimentalna ispitivanja na životinjama pokazala su teratogeni i mutageni učinak amlodipina na fetus. Nadalje, nekoliko studija provedenih na antagonistima kalcija tijekom trudnoće pokazalo je smanjenje fetalnog protoka krvi s narušenim normalnim razvojem.

Iz tih razloga ne preporučujemo uporabu NORVASC-a tijekom cijelog razdoblja trudnoće i dojenja.

interakcije

Za razliku od mnogih drugih antagonista kalcija, čini se da amlodipin ne reagira s cimetidinom, digoksinom, varfarinom i ciklosporinom.

Osim toga, istodobno davanje drugih antihipertenzivnih lijekova također se čini vrlo sigurnim, za koje nije bilo potrebno prilagoditi dozu.

Kontraindikacije NORVASC ® Amlodipin besilat

NORVASC ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti i teškog oštećenja funkcije jetre.

Nuspojave - Nuspojave

Čini se da ga pacijenti podvrgnuti terapiji dobro podnose. U raznim provedenim ispitivanjima, većina opaženih nuspojava bila je skromna i nije imala klinički značaj. Među najčešćim je moguće uključiti glavobolju, edem, umor, pospanost, bol u trbuhu, mučninu, palpitacije i vrtoglavicu.

U bolesnika posebno osjetljivih na terapiju ili s anamnezom kardivaskularne bolesti, uočena je povećana učestalost aritmija, bolova u prsima i infarkta miokarda.

Rijetki su slučajevi preosjetljivosti, pri čemu su reakcije uglavnom dermatološke prirode (osip na koži i eritem).