imipenem

Imipenem je beta-laktamski tip antibiotika koji pripada klasi karbapenema.

Imipenem - Kemijska struktura

Važno je znati da se imipenem nikad ne daje samostalno, već se prodaje u farmaceutskim formulacijama u kojima se nalazi zajedno s cilastatinom .

Cilastatin je inhibitor dehidropeptidaze-1, enzima sposobnog za hidrolizu beta-laktamskog prstena sadržanog u kemijskoj strukturi imipenema, sprečavajući ga tako da provodi svoju antibiotsku aktivnost. Prema tome, zadatak cilastatina je "zaštititi" imipenem od moguće degradacije gore spomenutim enzimom.

indikacije

Za ono što koristi

Imipenem se koristi za liječenje infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na njega.

Posebno, imipenem je indiciran u liječenju:

Komplicirane intraabdominalne infekcije;
Upala pluća;
Komplicirane infekcije mokraćnog sustava;
Komplicirane infekcije kože i mekih tkiva;
Infekcije s kojima se žene mogu susresti prije ili poslije porođaja.

Upozorenja

Prije početka liječenja imipenemom potrebno je obavijestiti svog liječnika ako se nalazite u jednom od sljedećih stanja:

Ako ste alergični na druge vrste antibiotika ili bilo koju drugu vrstu lijeka;
Ako bolujete od kolitisa ili drugih gastrointestinalnih bolesti;
Ako imate bilo kakav poremećaj središnjeg živčanog sustava, uključujući lokalizirane podrhtavanje i napadaje;
Ako uzimate valproičnu kiselinu (lijek za liječenje epilepsije);
Ako imate poremećaje jetre, bubrega i / ili urinarnog trakta.

Imipenem bi mogao promijeniti rezultate Coombsovog testa uzrokujući lažno pozitivne rezultate.

Imipenem se ne smije primjenjivati u djece mlađe od jedne godine ili kod djece s bolesti bubrega.

Imipenem može uzrokovati pogoršanje mijastenije gravis (neuromuskularne bolesti) u bolesnika koji ga imaju.

Imipenem može izazvati nuspojave koje mogu utjecati na sposobnost upravljanja motornim vozilima i / ili strojevima, pa je stoga potrebna velika pažnja.

interakcije

Istodobni unos ganciklovira (antivirusnog lijeka) i imipenema može povećati rizik od napadaja.

Zbog mogućih interakcija koje se mogu pojaviti, potrebno je obavijestiti svog liječnika ako uzimate valproičnu kiselinu ili oralne antikoagulanse, kao što je npr. Varfarin .

U svakom slučaju, morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - bilo koje lijekove, uključujući lijekove koji se izdaju bez recepta te homeopatske i / ili biljne proizvode.

Nuspojave

Imipenem može izazvati različite vrste nuspojava, iako ih ne doživljavaju svi pacijenti. To je zbog različite osjetljivosti koju svaka osoba ima prema lijeku. Stoga se ne kaže da se štetni učinci događaju s istim intenzitetom u svakom pojedincu.

U nastavku su navedene glavne nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom terapije imipenemom.

Alergijske reakcije

Kao i svaki drugi lijek, imipenem također može izazvati alergijske reakcije kod osjetljivih osoba. Te se reakcije mogu pojaviti sa simptomima kao što su:

Erupcije kože;
Oticanje lica, usana, jezika i / ili grla s posljedičnim poteškoćama u disanju i gutanju;
Hipotenzija.

U slučaju bilo kakve alergijske reakcije, liječenje imipenemom treba odmah prekinuti i provesti odgovarajuće liječenje.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Terapija imipenemom može izazvati osip na koži, lokalno crvenilo, svrbež, koprivnjaču, cijanozu i povećano znojenje koje postaje pretjerano.

Nadalje, mogu se pojaviti i teže kožne reakcije koje zahtijevaju trenutačnu prekid liječenja imipenemom; ove reakcije su toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom i eksfoliativni dermatitis.

Gastrointestinalni poremećaji

Liječenje imipenemom može uzrokovati:

Mučnina i povraćanje;
proljev;
Upala debelog crijeva praćena teškim proljevom;
Hemoragijski kolitis;
gastroenteritis;
Bol u želucu.

Poremećaji živčanog sustava

Terapija imipenemom može uzrokovati:

glavobolja;
vrtoglavica;
vrtoglavica;
pospanost;
slabost;
Trnci i lokalizirani potresi;
Nekontrolirani tremor mišića i grčevi;
Epileptičke krize.

Psihijatrijski poremećaji

Liječenje imipenemom može uzrokovati mentalnu zbunjenost, halucinacije, promjene raspoloženja i narušenu prosudbu.

Hepatobilijarni poremećaji

Terapija imipenemom može uzrokovati različite poremećaje jetre, uključujući promjene u funkciji jetre i fulminantni hepatitis.

Poremećaji pluća i dišnog sustava

Liječenje imipenemom može uzrokovati bol u prsima, otežano disanje, nenormalno brzo disanje i upalu grla.

Poremećaji bubrega i urinarnog trakta

Terapija imipenemom može uzrokovati promjene u funkciji bubrega i promjene u količini i boji izlučenog urina.

Poremećaji krvi i limfnog sustava

Liječenje imipenemom može uzrokovati poremećaje u krvi i limfnom sustavu (tj. Sustav koji se koristi za proizvodnju krvnih stanica). Takvi poremećaji mogu uzrokovati:

Eozinofilija, tj. Povećanje koncentracije eozinofila u krvi.
anemija;
Plateletopenija (tj. Smanjenje broja trombocita u krvotoku), s posljedičnim povećanjem rizika od krvarenja;
Leukopenija, tj. Smanjenje broja leukocita u krvotoku;

Gljivične infekcije

Terapija imipenemom može pogodovati pojavi gljivičnih infekcija. Točnije, lijek može potaknuti pojavu kandidijaze.

Poremećaji uha

Liječenje imipenemom može uzrokovati:

Gubitak sluha;
Tinitus, tj. Poremećaj sluha koji se odlikuje percepcijom zujanja, zviždanja, šuštanja, zveckanja itd.

Kardiovaskularni poremećaji

Terapija imipenemom može uzrokovati hipotenziju, aritmije i jake ili ubrzane otkucaje srca.

Ostale nuspojave

Ostale nuspojave koje se mogu pojaviti tijekom liječenja imipenemom su:

Oteklina i crvenilo duž vene u kojoj je davan lijek;
Lokalna bol i otvrdnjavanje na mjestu injiciranja;
groznica;
Kromatske promjene u zubima i / ili jeziku;
Jezik crven i otečen;
Izmjene u smislu okusa;
artralgije;
Vulvar svrab kod žena;
Pogoršanje mijastenije gravis u bolesnika s ovim stanjem.

Mehanizam djelovanja

Imipenem djeluje tako da ometa sintezu bakterijske stanične stijenke, peptidoglikana.

Peptidoglikan je polimer sastavljen od paralelnih lanaca ugljikohidrata dušika, koji su spojeni transverzalnim vezama između aminokiselinskih ostataka.

Ove veze nastaju zahvaljujući djelovanju enzima koji pripadaju obitelji peptidaza.

Imipenem se veže za neke od ovih peptidaza, sprječavajući stvaranje gornjih poprečnih veza. Pritom se unutar peptidoglikana stvaraju slaba područja koja dovode do lize bakterijske stanice i, posljedično, do njezine smrti.

Način korištenja - Doziranje

Imipenem je dostupan za intravenozno davanje u obliku praška koji se mora otopiti u posebnom otapalu neposredno prije njegove uporabe.

Imipenem se daje kao intravenska infuzija od strane liječnika ili medicinske sestre.

Slijede neke indikacije o dozama imipenema koje se obično daju.

U bolesnika s bolesti bubrega liječnik može odlučiti smanjiti uobičajenu dozu lijeka.

Odrasli i adolescenti

Doza imipenema koja se obično daje je 500-1000 mg antibiotika svakih 6-8 sati.

U bolesnika s tjelesnom težinom manjom od 70 kg, liječnik može odlučiti primijeniti nižu dozu lijeka.

djeca

Kod djece u dobi od godinu dana ili više, doza imipenema koja se obično koristi iznosi 15-25 mg / kg tjelesne težine svakih šest sati.

Trudnoća i dojenje

Budući da nema studija koje bi mogle dokazati sigurnost primjene imipenema kod trudnica, trudnice bi trebale koristiti lijek samo ako liječnik to smatra apsolutno neophodnim i tek nakon pažljive procjene odnosa između očekivane koristi za majku i potencijalne rizike za fetus.

Imipenem se izlučuje u majčino mlijeko i može prouzročiti štetu djetetu, stoga majke koje doje prije uzimanja antibiotika trebaju potražiti savjet liječnika.

kontraindikacije

Primjena imipenema kontraindicirana je u sljedećim slučajevima:

U bolesnika s preosjetljivošću na isti imipenem;
U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na cilastatin;
U bolesnika s poznatom preosjetljivošću na druge beta-laktamske antibiotike, kao što su penicilini, cefalosporini ili monobaktami;
Kod djece mlađe od godinu dana;
Kod djece s bolestima bubrega.